COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA de CETIRAX D® contiene cetirizina diclorhidrato pellets equivalente a cetirizina diclorhidrato 5 mg y fenilefrina clorhidrato pellets equivalente a fenilefrina clorhidrato 15 mg. Cada 5 ml de JARABE contienen 5 mg de cetirizina y 10 mg de fenilefrina.

INDICACIONES: Antihistamínico, descongestionante nasal.

PROPIEDADES: CETIRAX® D es un antihistamínico inhibidor selectivo de los receptores periféricos H1, virtualmente desprovisto de efectos antiserotoninérgicos y anticolinérgicos. La cetirizina, metabolito activo de la hidroxicina, carece de afinidad por otro tipo de receptores diferentes a los H1; estudios autorradiográficos con cetirizina radiomarcada han demostrado una insignificante penetración al cerebro y marcada ausencia de ocupación de los receptores H1 cerebrales por lo que, en dosis terapéuticas, no provoca significativamente sedación ni alteración psicomotora. La cetirizina en dosis de 5 a 10 mg inhibe fuertemente el edema y enrojecimiento producidos por la inyección intradérmica de histamina (fase temprana); después de una dosis oral de 10 mg, el inicio de la acción farmacológica fue de 20 minutos en el 50% de los voluntarios y dentro de la primera hora en el 95%. En sujetos con asma moderada, la cetirizina en dosis de 5 a 20 mg bloqueó los efectos broncodilatadores de la histamina nebulizada, con un efecto virtualmente total a la dosis de 20 mg.

Estudios conducidos por más de 12 horas, con antígenos cutáneos, demostraron que la cetirizina en dosis de 20 mg inhibió la fase tardía de reclutamiento de eosinófilos, basófilos y neutrófilos, componentes primordiales de la respuesta inflamatoria alérgica. Diferentes estudios conducidos en voluntarios sanos demuestran que la cetirizina, en dosis únicas hasta de 60 mg/día por 6 días (6 veces la dosis clínica), no incrementa el intervalo QT. Igualmente, la cetirizina administrada concomitantemente con eritromicina (500 mg 3/día) o ketoconazol (400 mg/día) o azitromicina (500 mg/día) no produjo efectos significativos sobre el intervalo QT. La pseudoefedrina es una amina simpaticomimética que ejerce una acción descongestionante gradual y sostenida, facilitando la disminución del edema de la mucosa de las vías respiratorias altas.

CONTRAINDICACIONES: Conocida hipersensibilidad a sus componentes.

Cetirizina: no se ha informado teratogenicidad en los estudios realizados con cetirizina en embarazo; sin embargo, no se recomienda administrar cetirizina en embarazo y lactancia.

Fenilefrina: está contraindicada en pacientes con enfermedades cardiacas como enfermedad coronaria, cardiomiopatía y arritmias cardiacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmogénico, vasoconstricción).

Fenilefrina está contraindicada en combinación con anestésicos locales en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales, dado que puede ocasionar serias necrosis debido a la vasoconstricción de los capilares, también está contraindicada durante el parto, ya que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del útero y disminuir el flujo de sangre.

Fenilefrina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

Fenilefrina está relativamente contraindicada en los pacientes con enfermedades cerebrovasculares como ateroesclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral, debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia. También está contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas.

EMBARAZO - LACTANCIA: CETIRAX D está contraindicado en embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Se ordenan las frecuencias estimadas para reacciones adversas de acuerdo con el siguiente criterio: Muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100); raras (≥1/10.000, <1/1.000); muy rara (≥1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Cetirizina: Los estudios clínicos han demostrado que cetirizina a la dosis recomendada tiene reacciones adversas menores sobre el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos se ha notificado estimulación paradójica del SNC.

Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca.

Se ha notificado casos de función hepática anormal con aumento de las enzimas hepáticas, acompañadas por aumento de la bilirrubina. Muchos de estos casos se resuelven tras la interrupción del tratamiento.

Reacciones postcomercialización:

Poco frecuentes: Agitacion, parestesia, diarrea, prurito, sarpullido, astenia, malestar.

Raras: Hipersensibilidad, agresividad, confusión, depresión, alucinación, insomnio, convulsiones, taquicardia, función hepática anormal (aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, ?-GT y bilirrubina), urticaria, edema, aumento de peso.

Muy raras: Trombocitopenia, shock anafiláctico, tics, disgeusia, sincope, temblor, distonia, discinesia, trastornos de la acomodación, visión borrosa, giro ocular, edema angioneurotico, erupción debida al fármaco, disuria, enuresis.

Frecuencia no conocida:

Aumento de apetito, pensamientos suicidas, amnesia, deterioro de la memoria, vértigo, retención urinaria.

Fenilefrina: Frecuencia no conocida: Infarto de miocardio, arritmia ventricular, dolor precordial o malestar, bradicardia grave, aumento del trabajo cardiaco por incremento de la resistencia arterial periférica que afecta especialmente a ancianos o pacientes con pobre circulación cerebral o coronaria, posible inducción o exacerbación de una insuficiencia cardiaca asociada a enfermedad cardiaca, palpitaciones (con altas dosis), edema pulmonar (a dosis elevadas generalmente o en individuos susceptibles), hemorragia cerebral (a dosis elevadas generalmente o en individuos susceptibles), inquietud, ansiedad, nerviosismo, debilidad, mareo, temblores, insomnio, irritabilidad, dolor de cabeza (con dosis altas y puede ser un síntoma de hipertensión); con dosis altas pueden producirse convulsiones, parestesias y psicosis con alucinaciones, disnea, distress respiratorio, vómitos (con altas dosis), disminución de la perfusión renal y probablemente reducción de la cantidad de orina, retención urinaria, palidez en la piel, piloerección, sudoración incrementada, hiperglucemia, hipocaliemia y acidosis metabólica, hipertensión (generalmente con dosis elevadas o en individuos susceptibles), vasoconstricción periférica con reducción del flujo de sangre a órganos vitales (los efectos vasoconstrictores pueden más probablemente suceder a pacientes hipovolémicos); frío en las extremidades, rubor, hipotensión, en uso prolongado se puede producir depleción del volumen plasmático.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Cetirizina: Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y al perfil de tolerancia de la cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. De hecho, no se han notificado ni interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacción fármaco-fármaco desarrollados, especialmente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).

La absorción de cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye.

En pacientes sensibles, el uso conjunto de alcohol o cualquier depresor del SNC puede causar disminuciones adicionales en la atención y alteración del rendimiento, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (niveles en sangre de 0,5 g/l).

Fenilefrina:

— Alcaloides de la rauwolfia: Pueden inhibir la acción de la fenilefrina.

— Anestésicos (hidrocarburos por inhalación): El uso crónico de fenilefrina antes de la anestesia con estos fármacos puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. En caso de intervención quirúrgica programada, se aconseja interrumpir el tratamiento unos días antes.

— Antidepresivos tricíclicos como amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina y doxepina o tetracíclicos como maprotilina: su uso simultáneo puede potenciar los efectos presores de la fenilefrina.

— Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: si se asocia con antidepresivos de este grupo, como fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, se puede incrementar la sensibilidad a los simpaticomiméticos e incrementarse el riesgo de síndrome serotoninérgico.

— Antihipertensivos. Los simpaticomiméticos pueden inhibir los efectos hipotensores de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso simpático, como la metildopa, la reserpina y la guanetidina.

— Atropina sulfato: bloquea la bradicardia refleja causada por fenilefrina y aumenta la respuesta presora a fenilefrina.

— Bloqueantes alfa-adrenérgicos: la fenilefrina, no se recomienda el uso simultáneo con medicamentos con efectos similares (Bloqueantes alfa-adrenérgicos) como dihidroergotamina, metilergometrina, ergotaminas (medicamentos para la migraña), oxitocina (inductor al parto), porque se puede producir un aumento de los efectos vasoconstrictores. Además, los medicamentos alfa-bloqueantes antihipertensivos o para hiperplasia benigna de próstata, antagonizan los efectos de los alfa-receptores pero dejan los efectos mediados por los beta sin oposición, pudiendo causar un riesgo incrementado de hipotensión y taquicardia.

— Bloqueantes beta-adrenérgicos: El uso simultáneo con fenilefrina puede dar lugar a hipertensión significativa y bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco.

— Cafeína: su uso simultáneo puede aumentar los efectos farmacológicos y tóxicos de la cafeína

— Hormonas tiroideas: se requiere precaución.

— Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO): se debe evitar su administración simultánea o se tiene que separar la administración de este medicamento un mínimo de 15 días después de interrumpir el tratamiento con IMAO Si se administra la fenilefrina junto con fármacos que inhiben la enzima mono-amino-oxidasa (IMAO), que se utilizan para la depresión (tranilcipromina, moclobemida) o para la enfermedad de Parkinson (selegina), se pueden producir efectos adversos graves que se manifiestan como dolor fuerte de cabeza, elevación de la tensión arterial y elevación brusca de temperatura.

— Medicamentos que causan pérdida de potasio, como algunos diuréticos como furosemida: se puede potenciar la hipocaliemia y puede disminuir la sensibilidad arterial a los vasopresores como fenilefrina.

— Medicamentos que afectan a la conducción cardiaca, como glucósidos cardiacos y antiarrítmicos: se requiere precaución.

— Medicamentos bloqueantes de ambos receptores, alfa y beta-adrenérgicos como labetalol y carvedilol: puede haber complejas interacciones con el uso simultáneo de fenilefrina y se puede potenciar la toxicidad por producirse un antagonismo a nivel de receptores beta.

— Indometacina, bromocriptina: en algún caso aislado se ha descrito hipertensión severa tras la administración simultánea de fenilefrina con indometacina o con bromocriptina.

— Otros simpaticomiméticos: El uso simultáneo con fenilefrina puede dar lugar a estimulación aditiva del S.N.C. hasta niveles excesivos, produciendo nerviosismo, irritabilidad, insomnio o posiblemente crisis convulsivas. Además, el uso simultáneo de otros simpaticomiméticos con fenilefrina puede aumentar los efectos vasopresores o cardiovasculares de cualquiera de los dos medicamentos.

ADVERTENCIAS:

Cetirizina: a dosis terapéuticas, cetirizina no potencializa los efectos del alcohol, pero se recomienda prudencia en el uso asociado. Reducir a la mitad de la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Fenilefrina: se puede presentar bradicardia refleja y efectos sobre el SNC.

PRECAUCIONES: A dosis terapéuticas, no se ha demostrado interacción clínicamente significativa con alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol.

Se debe tener precaución en pacientes con factores de predisposición a la retención urinaria (p. ej., lesión de la médula espinal, hiperplasia de la próstata) ya que la cetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones.

PRECAUCIONES: Pacientes con hipertensión arterial, diabetes mellitus, enfermedad coronaria, glaucoma o hipertrofia prostática no deben utilizar compuestos con pseudoefedrina. Los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir estimulación del SNC con convulsiones o colapso cardiovascular. Pacientes menores de 6 años o mayores de 65 son más propensos a desarrollar efectos adversos debidos a la pseudoefedrina, con alucinaciones, confusión y depresión central.

DOSIFICACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 cápsula cada 12 horas, con o sin alimentos.

Niños de 6 a 12 años: 2,5 a 5 ml cada 12 horas.

Niños de 2 a 6 años: 1,25 ml 2 veces al día.

SOBREDOSIS:

Cetirizina:

Síntomas: Los síntomas observados después de una sobredosis de cetirizina están principalmente asociados con efectos sobre el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico.

Los efectos adversos notificados después de la ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, dolor de cabeza, malestar, midriasis, prurito, nerviosismo, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria.

Tratamiento: no hay un antídoto conocido específico para cetirizina.

De producirse, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta reciente del medicamento. La cetirizina no se elimina de forma efectiva por hemodiálisis.

Fenilefrina: El tratamiento de la sobredosis de fenilefrina es sintomático y de soporte

Ante la eventualidad de una sobredosificación acudir al hospital más cercano o comunicarse con su médico tratante.

PRESENTACIÓN: CETIRAX D® Cápsulas, caja por 10 cápsulas (Reg. San. No. INVIMA 2007M-006246 R1, en trámite de renovación), CÓDIGO MIPRES 1148. CETIRAX D® Jarabe, frasco por 60 ml CÓDIGO MIPRES 1152(Reg. San. No. INVIMA 2017 M-005381 R2).

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Farmacovigilancia: www.prosefar.com

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