COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de suspensión reconstituida contiene:

Azitromicina dihidratada equivalente a azitromicina 4,0 g.

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a azitromicina, eritromicina, a cualquier antibiótico macrólido o cetólido o a cualquiera de los excipientes. Daño hepático, embarazo y lactancia. advertencia: “prolongación del intervalo QT y riesgo de arritmias potencialmente fatales”.

INDICACIONES:

Infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles a la azitromicina. incluyendo entre otras infecciones odontoestomatológicas por gérmenes sensibles a la azitromicina, infecciones del tracto respiratorio superior e inferior producidas por los gérmenes sensibles a la azitromicina. para uso en infecciones pediátricas causadas por gérmenes sensibles, para infecciones de piel causadas por gérmenes sensibles, y para infección genital por clamidia. tratamiento profiláctico de infecciones por Mycobacterium avium intracelulares complex (M.A.C.) en pacientes con sida.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Azitromicina se une al componente 23S del RNA ribosómico (rRNA) en la subunidad 50s del ribosoma. Bloquea la síntesis de las proteínas inhibiendo la etapa de transpeptidación/translocación de dicha síntesis proteica.

FORMA FARMACÉUTICA: Polvo para reconstituir a suspensión oral.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.

REACCIONES ADVERSAS:

La mayoría de los efectos secundarios que se han observado son de origen gastrointestinal como anorexia, náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y flatulencia. Se ha informado de deterioro auditivo, incluyendo pérdida de la audición y tinnitus, muchos de los casos se asocian a una administración prolongada y a dosis elevadas; la mayoría de los casos fueron reversibles. Se han informado además trastornos del gusto, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, hepatitis e ictericia colestática.

Otros efectos consisten en mareo, vértigo, convulsiones, cefalea y somnolencia, además de rash, fotosensibilidad, artralgias, edema, urticaria, angioedema y anafilaxia. Raras veces ha ocurrido eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

INTERACCIONES:

Se ha observado una disminución de la concentración sérica máxima de azitromicina hasta de un 30% en aquellos pacientes a los que se les administró conjuntamente con antiácidos.

Se considera que podría existir interacción con ciclosporina, por lo que, en caso de administrarse conjuntamente, deberá vigilarse la concentración de esta última.

Debe tenerse en mente la posibilidad de que la digoxina alcance concentraciones elevadas en pacientes que reciben azitromicina. La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de azitromicina con los derivados del ergot.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Farmacodinamia:

Azitromicina es el primero de una subclase de los antibióticos macrólidos, conocidos como azálidos.

Mecanismo de resistencia: Generalmente, la resistencia de diferentes especies bacterianas a los macrólidos se produce mediante tres mecanismos asociados con la alteración del lugar de acción, la modificación del antibiótico o por la alteración del transporte del antibiótico (bomba de expulsión). La bomba de expulsión en estreptococos obedece a la presencia de los genes mef y da lugar a una resistencia limitada a los macrólidos (fenotipo M). La modificación en la diana está controlada por metilasas codificadas por genes erm.

Los dos mecanismos de resistencia a macrólidos más frecuentemente encontrados, incluyendo azitromicina, son la modificación del lugar de acción (a menudo por metilación del 23S rRNA) y la bomba de expulsión. La aparición de estos mecanismos de resistencia varía de especie a especie y dentro de la misma especie, la frecuencia de resistencia varía según la localización geográfica.

Farmacocinética:

Absorción: Tras su administración por vía oral, la biodisponibilidad de azitromicina es aproximadamente del 37%. El tiempo hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas es de 2-3 horas después de la administración del medicamento.

Distribución: Azitromicina administrada por vía oral se distribuye ampliamente por todo el organismo. Estudios farmacocinéticos han demostrado concentraciones tisulares de azitromicina considerablemente superiores (hasta 50 veces la concentración plasmática máxima observada) que las concentraciones plasmáticas. Esto indica que el fármaco se une ampliamente en los tejidos (volumen de distribución en estado estacionario es aproximadamente 31 L/kg). El valor de la concentración máxima media observada en plasma (CMÁX) después de una administración a dosis única de 500 mg es de aproximadamente 0,4 microgramos/ml, 2-3 horas después de la administración. Con la dosificación recomendada no se produce acumulación plasmática/sérica. La acumulación se produce en los tejidos donde los niveles son mucho mayores que en el plasma/suero. Tres días después de la administración de 500 mg como dosis única o en dosis divididas, se hallan concentraciones de 1,3 - 4,8 microgramos/g, 0,6 - 2,3 microgramos/g, 2,0-2,8 microgramos/g y 0- 0,3 microgramos/mL en el pulmón, próstata, amígdalas y plasma, respectivamente.

Biotransformación y Eliminación: La semivida de eliminación plasmática terminal sigue a continuación de la semivida de depleción tisular que es de 2 a 4 días.

Aproximadamente el 12% de una dosis administrada por vía intravenosa se excreta de forma inalterada en la orina durante un periodo de 3 días; la mayor proporción durante las primeras 24 horas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

No existen datos respecto al uso de azitromicina en pacientes con daño renal severo, por lo que el empleo de azitromicina debe hacerse con precaución en estos pacientes; también deberá tenerse precaución cuando se administre a pacientes con enfermedad hepática significativa.

DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

CHINOIN KOPTIN® SUSPENSIÓN deberá administrarse por vía oral en una sola toma al día, pudiéndose tomar con algún alimento.

Infecciones del tracto respiratorio:

Dosificación:

La dosis total de azitromicina es de 30 mg x Kg la cual deberá administrarse a razón de una dosis única diaria de 10 mg x Kg durante tres días. En niños pequeños (5 a 15 Kg) la dosis requerida deberá ser administrada lo más exacta posible.

Las dosis recomendadas en niños se resumen en el siguiente cuadro:

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS:

Síntomas: Los síntomas característicos de una sobredosis con antibióticos macrólidos incluyen pérdida reversible de la audición, náusea intensa, vómitos y diarrea.

Tratamiento: En caso de sobredosis, están indicada la administración de carbón activo, medidas generales sintomáticas y medidas de soporte general de las funciones vitales.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco por 16 g de polvo para reconstituir a 22.5 mL con vaso dosificador, contratapa y pipeta dosificadora (Reg. San. INVIMA 2020M-0019774).

ALMACENAMIENTO: Mantener a temperaturas inferiores a 30 °C en su envase y empaque original.

BIBLIOGRAFÍA:

• Ministerio de Sanidad, Servicios Sociales e Igualdad. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Ficha técnica Azitromicina.

• PLM, de México.

• Acta No. 25 de 2013. Comisión Revisora. Sala Especializada de Medicamentos y Productos Biológicos. INVIMA

• Acta No. 38 de 2011. Comisión Revisora. Sala Especializada de Medicamentos y Productos Biológicos. INVIMA

Fabricado por:

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