COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Ingrediente activo: Melatonina 2 mg.

CÓDIGO MIPRES: CIRCADIN (Melatonina): Código MIPRES principio activo: 50390.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: (Para uso bajo prescripción médica). CIRCADIN® está indicado en monoterapia, para el tratamiento a corto plazo del insomnio primario caracterizado por un sueño de mala calidad en pacientes mayores de 55 años.

MECANISMO DE ACCIÓN: La actividad de la melatonina en los receptores de melatonina MT1, MT2, MT3 contribuye a sus propiedades estimulantes del sueño, ya que dichos receptores (sobre todo los MT1 y MT2) intervienen en la regulación del ritmo circadiano y el sueño.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: CIRCADIN® 2 mg es un medicamento que permite la liberación sostenida de melatonina durante un período de tiempo prolongado (8-10 horas) y de esta forma, asegura el mantenimiento de los niveles de melatonina durante la noche al reproducir el ciclo natural de la melatonina endógena. Esta característica, diferencia a CIRCADIN® de otros medicamentos con melatonina de liberación inmediata (Figura 13). Sin la formulación de liberación prolongada, los niveles de melatonina podrían alcanzar un pico máximo y caer a continuación rápidamente debido a la corta vida media de 45 a 65 minutos, y así no se conseguiría proporcionar los niveles de melatonina durante todo el período de sueño, limitando de manera importante su perfil de efectividad.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Grupo farmacéutico: Agonistas de los receptores de melatonina, ATC: N05CH01.

FORMA FARMACÉUTICA: Comprimidos de liberación prolongada.

INFORMACIÓN FARMACÉUTICA:

Lista de excipientes:

• Copolímero de metacrilato amónico de tipo B

• Hidrogenofosfato de calcio dihidrato

• Lactosa monohidrato

• Sílice coloidal anhidra

• Talco

• Esterato de Magnesio

Incompatibilidades: No procede

Vida de anaquel: 5 años

CONTRAINDICACIONES: CIRCADIN® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de sus excipientes.

EMBARAZO Y LACTANCIA: No se disponen de datos clínicos sobre embarazos de riesgo para la melatonina. los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal. Dada la ausencia de datos clínicos, no se recomienda el uso en embarazadas ni en mujeres que tienen intención de quedarse embarazadas.

Se ha detectado melatonina endógena en leche materna humana, por lo que es probable que la melatonina exógena se excrete en la lecha humana. Se han obtenido datos en modelos animales, incluidos roedores, ovinos, bovinos y primates, que indican que la melatonina pasa al feto a través de la placenta o se excreta en la leche. Por lo tanto, la lactancia no se recomienda en m78jeres sometidas a tratamiento con melatonina.

EFECTOS EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y OPERAR MÁQUINAS: La influencia de CIRCADIN® sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinas es moderada. CIRCADIN® puede causar somnolencia, por lo que el producto debe usarse con precaución si los efectos de la somnolencia se pueden asociar a un riesgo para la seguridad.

EFECTOS NO DESEADOS: La incidencia de acontecimientos adversos (AA) (efectos percibidos independientemente de la causa relacionada con el tratamiento), fue mayor en el grupo CIRCADIN® (37,7%) que en el grupo placebo (32,6%). Estos valores representaron una tasa de AA de 3,17 por cada 100 pacientes, por semana de tratamiento con CIRCADIN® para los pacientes tratados y de 8,21 por 100 pacientes, por semana para los pacientes que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentes (> 1/100 a <1/10; según definición MedRDA) incluyeron cefalea, faringitis, dolor de espalda y astenia, y fueron comunes en ambos grupos de tratamiento, pero no necesariamente relacionados con ellos. La incidencia global de reacciones adversas, definida como posiblemente/probablemente/definitivamente relacionadas con el tratamiento fue del 6,9% en los pacientes que recibieron CIRCADIN® y del 5,9% en los que recibieron placebo.

No se observaron cambios significativos en los parámetros de laboratorio relacionados con la melatonina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metabolismo de la melatonina está mediado principalmente por las enzimas del CYP1A y, por lo tanto, pueden aparecer interacciones farmacocinéticas con sustancias activas que tienen un efecto sobre estas enzimas. Por ejemplo, los inhibidores del CYP1A2, como las quinolonas y los tratamientos con estrógenos (también inhiben el CYP1A1), pueden aumentar los niveles de la melatonina

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU USO: CIRCADIN® puede causar somnolencia, por lo que el producto debe utilizarse con precaución si existe la posibilidad de que los efectos de la somnolencia se asocien a un riesgo para la seguridad.

No existen datos relacionados con el uso de CIRCADIN® en pacientes con enfermedades autoinmunes, por lo que no se recomienda la administración de CIRCADIN® a pacientes con enfermedades autoinmunes.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa, no deben tomar CIRCADIN®.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: CIRCADIN® se recomienda únicamente para uso oral. Los comprimidos se deben ingerir enteros. La dosis recomendada es de 2 mg una vez al día, 1-2 horas antes de acostarse y después de haber ingerido algún alimento. Esta pauta puede mantenerse durante 13 semanas como máximo.

SOBREDOSIS: No se han notificado casos de sobredosis. CIRCADIN® se ha administrado en dosis diarias de 5 mg en ensayos clínicos durante 12 meses, sin que cambiara significativamente la naturaleza de las reacciones adversas notificadas.

Se ha descrito en la bibliografía la administración de dosis diarias de hasta 300 mg de melatonina sin que se hayan notificado reacciones adversas de importancia clínica.

En caso de sobredosis, cabe esperar somnolencia. Se prevé que el aclaramiento del principio activo se produzca en las 12 horas siguientes a su ingestión. No se precisa tratamiento especial.

PRESENTACIÓN:Comprimidos de liberación prolongada.

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RECOMENDACIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: No conservar a una temperatura superior a 25 °C. conservar en el envase original para protegerlo de la luz.