COMPOSICIÓN:

Cada mL de CIXOL® Suspensión Oftálmica Estéril, contiene ciprofloxacino clorhidrato monohidrato 3,5 mg equivalente a 3 mg de ciprofloxacino base y dexametasona micronizada estéril 1 mg. Cada mL contiene aproximadamente 18 gotas.

CIXOL® Suspensión Oftálmica Estéril, cuenta con un dispensador oftálmico de PRESION SOSTENIDA (OSD, por sus siglas en inglés), un sistema multidosis para gotas oculares 100% SIN PRESERVANTES, que utiliza la tecnología de punta sellada y filtrado estéril del aire de ventilación, que evita el ingreso de contaminantes al interior del dispositivo. El sellado de la punta del dispositivo previene que la gota remanente regrese al interior del frasco luego de su aplicación. Un sofisticado sistema de filtrado del aire de ventilación evita el ingreso de aire contaminado al interior del dispositivo. La integridad microbiana del dispositivo se evaluó mediante dos pruebas en condiciones extremas: la eficacia del sistema de sellado de la punta se evaluó sumergiendo la punta del dispositivo en un medio con Pseudomonas aeruginosa (107 unidades formadoras de colonias) 2 veces al día por 5 días, sin que se presentara crecimiento bacteriano. La integridad de sistema de ventilación del dispositivo completo se probó en una cámara con una alta concentración de esporas de Bacillus subtilis, sin que se presentara crecimiento bacteriano en la solución. La prueba de integridad del sellado de la punta y la del filtro de ventilación, se realizaron con dispositivos llenos de medio de cultivo para demostrar la integridad microbiana de los dispositivos. Este dispositivo asegura que la solución en su recorrido no entre en contacto con metales.

El dispositivo OSD es fácil de usar: Intuitivo y preciso en la dosificación de la gota, recipiente fácilmente comprimible, con diseño y tamaño compacto, que permite la administración justa de la gota.

INDICACIONES: Infecciones bacterianas del segmento anterior del ojo, causadas por gérmenes sensibles a la ciprofloxacina, útil en úlcera corneal de etiología bacteriana.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a la ciprofloxacina y otras quinolonas. Contraindicado en niños menores de un año, no utilizar en periodo mayor de 10 días.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Farmacodinamia: La acción antibacteriana de las fluoroquinolonas como la ciprofloxacina se debe a la inhibición de la topoisomerasa II (ADN girasa) y topoisomerasa IV. La ADN girasa es una enzima que participa en la replicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano. La topoisomerasa IV es una enzima que participa en la partición del ADN cromosómico durante la división celular bacteriana. Este mecanismo de acción es diferente al de los macrólidos, aminoglicósidos y tetraciclinas, por lo tanto la ciprofloxacina puede ser activa contra gérmenes resistentes a estos antibióticos. No hay resistencia cruzada entre la ciprofloxacina y estos grupos de antibióticos. Se ha observado resistencia cruzada entre ciprofloxacina y otras fluoroquinolonas. La ciprofloxacina cubre bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Viridans Group), Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa y Serratia marcescenss, entre otros. La prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas y la información local sobre resistencia es deseable, particularmente en el tratamiento de infecciones severas. Según sea necesario, debe buscar asesoramiento de expertos cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable.

Los corticosteroides difunden a través de las membranas celulares y forman complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran al núcleo celular, se unen al ADN y estimulan la transcripción de mARN y subsecuente síntesis de proteínas, últimamente responsables de los efectos anti-inflamatorios de los corticoides tópicos oftálmicos. Los corticoides como la prednisolona, disminuyen el exudado y la infiltración celular, inhiben la actividad fibroblástica y formación del colágeno, retardan la regeneración epitelial, disminuyen la neovascularización post-inflamatoria y reducen la permeabilidad excesiva en los capilares inflamados.

Farmacocinética: Ciprofloxacino en solución oftálmica se absorbe rápidamente en el ojo tras la administración ocular tópica. Los niveles sistémicos son bajos después de la administración tópica. Los niveles plasmáticos de ciprofloxacina en seres humanos después de 2 gotas de solución de ciprofloxacina 0,3% cada 2 horas durante dos días y luego cada cuatro horas durante 5 días variaron desde no cuantificables (< 1,0 ng/mL) a 4,7 ng/mL. El nivel plasmático de la ciprofloxacina media obtenido en este estudio es aproximadamente 450 veces menor que después de una dosis oral única de 250 mg de ciprofloxacino. Las propiedades farmacocinéticas sistémicas de ciprofloxacina han sido bien estudiadas. Ciprofloxacina se distribuye ampliamente a los tejidos del cuerpo. El volumen aparente de distribución en estado estacionario es de 1.7 a 5.0 l/kg. Unión a proteínas del suero es de 20-40%. La vida media de ciprofloxacina en suero es 3-5 horas. Ciprofloxacina y sus 4 metabolitos primarios se excretan en la orina y las heces. La depuración renal representa aproximadamente dos tercios de la eliminación total y la eliminación por vías biliares y fecales representa los porcentajes restantes. En pacientes con función renal deteriorada, la semivida de eliminación de ciprofloxacino es sólo moderadamente aumentada debido a las rutas de eliminación extra renales. Asimismo, en pacientes con función hepática gravemente reducida la vida media de eliminación es sólo ligeramente más larga.

La dexametasona se absorbe rápidamente tras la administración oral con una vida media de unos 190 minutos. Suficiente absorción puede ocurrir después de aplicación tópica a la piel y los ojos para producir efectos sistémicos. La unión a proteínas plasmáticas de la dexametasona es menor que para la mayoría de otros corticosteroides. Los corticosteroides se difunden en líquidos de tejido y líquido cerebroespinal pero no se ha demostrado la difusión transplacentaria en cantidades significativas. Los corticosteroides son metabolizados en el hígado el riñón y excretan en la orina. El metabolismo es similar a otros corticoesteroides. Penetración intraocular se produce en cantidades significativas y contribuye a la eficacia de la dexametasona en enfermedad inflamatoria del segmento anterior.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Administración conjuntival. Instilar una gota en el saco conjuntival cada 4 a 6 horas o según prescripción médica.

PRESENTACIÓN: CIXOL® gotas oftálmicas, frasco gotero por 5 mL. Cada mL contiene 18 gotas, aproximadamente. CÓDIGO MIPRES: 1208. (Reg. San. INVIMA 2016M-0016892). Venta con fórmula facultativa.

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Farmacovigilancia: www.prosefar.com

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ALMACENAMIENTO: Almacénese a una temperatura inferior a 30°C.