COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de JARABE contienen 242 mg de dihidrocodeína bitartrato.

INDICACIONES: Antitusígeno.

PROPIEDADES:

Mecanismo de acción: La dihidrocodeína es un congénere estructural relacionado con la morfina. La dihidrocodeína tiene una potencia analgésica intermedia entre la morfina y la codeína. El perfil de efectos secundarios es similar a la morfina e incluye depresión respiratoria, hipotensión y depresión del sistema nervioso central. La dihidrocodeína es un antitusivo centralmente activo que inhibe la frecuencia y la intensidad del impulso de la tos. Además, inhibe los estímulos para la tos sin suprimir la necesidad de expectorar.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: La dihidrocodeína se absorbe rápidamente y presenta una biodisponibilidad del 21% debido al efecto de primer paso hepático. La biodisponibilidad se mide en 7 sujetos que recibieron dosis únicas de 30 mg y 60 mg de dihidrocodeína con el estómago vacío. Distribución: La dihidrocodeína y sus sales pasan a la circulación fetal y se han detectado en leche materna concentraciones farmacológicamente relevantes de dihidrocodeína y sus sales. Cinética de distribución. Vida media de distribución: 0,3 horas. Volumen de distribución es de 1.1 a 1.3 L/kg. Metabolismo: Sitios del metabolismo y cinética: La dihidrocodeína es además sustrato de la enzima polimórfica CYP2D6. Esta enzima cataliza la conversión de dihidrocodeína a dihidromorfina por la ruta de O-desmetilación. Metabolitos: En los sujetos clasificados como metabolizadores de esparteína y la debrisoquina, los metabolitos recuperados en la orina después de la administración oral de 60 mg de dihidrocodeína fueron dihidrocodeína conjugada (27,7%), nordihidrocodeina (15,8%), nordihidrocodeina conjugada (6,3%), dihidromorfina (0,5 %) y dihidromorfina conjugada (8,4%), el 31,1% de la dosis se excreta sin cambios. Excreción: La semivida de eliminación en adultos sanos es entre 3,4 a 4,5 horas. Los metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. La depuración renal (tasa) 279 a 308 mL/min. Más de 24 horas, aproximadamente el 35% de una dosis oral de dihidrocodeína se excreta sin cambios en la orina.

CONTRAINDICACIONES: Depresión respiratoria, estados asmáticos, insuficiencia hepática. Secreción bronquial excesiva. Presión intracraneal elevada. Miastenia gravis. Hipotiroidismo. Insuficiencia adrenocortical, hipertrofia prostática. Shock. Puede producir somnolencia, por lo tanto debe evitarse manejar vehículos y ejecutar actividades que requieran animo vigilante. Evitar la ingestión simultanea de alcohol.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos gastrointestinales: Dolor abdominal, constipación, diarrea, indigestión, náuseas, vómitos, xerostomía. Efectos inmunológicos: Anafilaxia, reacción de sensibilidad Cross, reacción de hipersensibilidad. Efectos neurológicos: Confusión, tiempo de reacción retardado, mareo, dolor de cabeza, narcosis, somnolencia. Efectos psiquiátricos: Trastorno del sueño, sueños vívidos, alucinaciones. Efectos renales: Fallo renal agudo, nefritis intersticial. Otros: Fatiga, signo o síntoma de retirada.

INTERACCIONES:

Dihidrocodeína-Bromazepam: Puede producir aumento de riesgo de depresión respiratoria o cardiovascular y sedación profunda. Dihidrocodeína-Buprenorfina: Para el uso agudo, el uso concomitante de analgésicos opioides y antagonistas opioides puede dar lugar a la depresión aditiva del SNC y aumentar el riesgo de depresión respiratoria. Las reducciones de dosis de uno o ambos agentes se debe considerar. Para el uso crónico, la administración concomitante de un analgésico opioide y un agonista opioide/antagonista puede causar síndrome de abstinencia. En un individuo físicamente dependiente de los opioides, la administración de la dosis habitual del antagonista precipita en un síndrome de abstinencia agudo. La gravedad del síndrome de abstinencia dependerá del grado de dependencia física y de la dosis administrada del antagonista. El uso de un antagonista opioide debe reservarse para los individuos en los que es claramente necesario tal tratamiento. Si es necesario para tratar la depresión respiratoria grave en el paciente físicamente dependiente, la administración del antagonista se debe iniciar con cuidado y se titula con dosis más pequeñas que las habituales. Dihidrocodeína-Butorfanol, Dezocina, Meptazinol, Nalbufina, Pentazocina: Para el uso agudo, el uso concomitante de analgésicos opioides y antagonistas de opioides puede resultar en depresión del CNS y aumentar el riesgo de depresión respiratoria. Las reducciones de dosis de uno o ambos agentes se deben considerar. Para el uso crónico, la administración concomitante de un analgésico opioide y un agonista opioide/antagonista pueden causar síndrome de abstinencia. En un individuo físicamente dependiente de los opioides, la administración de la dosis habitual del antagonista precipita un síndrome de abstinencia agudo. La gravedad del síndrome de abstinencia dependerá del grado de dependencia física y la dosis del antagonista que se administra. El uso de un antagonista opioide debe reservarse para los individuos en los que es claramente necesario tal tratamiento. Si es necesario para tratar la depresión respiratoria grave en el paciente físicamente dependiente, la administración del antagonista se debe iniciar con cuidado y se titula con dosis más pequeñas que las habituales. Dihidrocodeína-Donepecilo: Los efectos reductores del umbral de convulsiones se han asociado con donepecilo. Tenga mucho cuidado cuando se prescribe donepecilo con fármacos que disminuyen el umbral de convulsiones (por ejemplo, antipsicóticos, antidepresivos, teofilina, corticoides sistémicos). Comenzar el tratamiento con una dosis inicial baja y aumentar gradualmente la dosis. Dihidrocodeína-Fentanilo: La coadministración de fentanilo, un depresor del sistema nervioso central, con otros depresores del SNC puede causar depresión del sistema nervioso central que incluye depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda, lo que podría conducir a un coma o la muerte. La hipotensión severa se ha comunicado con la coadministración de fentanilo y midazolam en recién nacidos, incluidos los que están en una infusión de cualquiera de los fármacos que posteriormente recibieron inyecciones rápidas del fentanilo o midazolam. Debido al riesgo de efectos aditivos del SNC, tenga cuidado, vigilar estrechamente a los pacientes, y reducir la dosis de uno o ambos cuando estos agentes se administran concomitantemente. Dihidrocodeína-Flibanserin: El uso concomitante de flibanserina con depresores del SNC puede aumentar el riesgo de depresión del SNC (por ejemplo, somnolencia y sedación) en comparación con el uso de la flibanserina sola. Informe al paciente acerca de los riesgos de depresión del SNC durante el uso de la flibanserina. Dihidrocodeína-Hidrocodona: Tenga precaución con el uso concomitante de hidrocodona y un depresor del sistema nervioso central, ya que puede resultar en efectos del sistema nervioso central y aumentar el riesgo de depresión respiratoria, sedación profunda, coma y / o la muerte. Si se requiere la terapia de combinación, reducir la dosis inicial de hidrocodona por 20% a 30% y considerar el uso de una dosis más baja del depresor del SNC. Controlar a los pacientes para detectar signos de depresión respiratoria, sedación o hipotensión. Dihidrocodeína-Loxapina: El uso concomitante de loxapina, un depresor del sistema nervioso central, y otros depresores del SNC puede potenciar daño en las habilidades cognitivas y función motora y aumentar el riesgo de depresión respiratoria, hipotensión, sedación excesiva, y síncope. Si loxapina y otros depresores del SNC se utilizan al mismo tiempo, considerar una reducción de la dosis del depresor del SNC y utilizar con precaución. Dihidrocodeína-Meclizina: El uso concomitante de meclizina y depresores del SNC, incluyendo el alcohol, tranquilizantes, sedantes puede potenciar los efectos de la depresión del SNC cognitivas y motoras. Debe evitarse el uso concomitante de alcohol mientras toma meclizina y aconsejar a los pacientes sobre el riesgo de efectos del SNC cognitivos y motores si se requiere la coadministración de meclizina y un depresor del sistema nervioso central. Dihidrocodeína-Metadona: El uso concomitante de metadona, que es un depresor del sistema nervioso central, con otro depresor del sistema nervioso central puede resultar en efectos que incluyen depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda, que puede conducir al coma o la muerte. Evaluar la duración del uso y el grado de tolerancia a los pacientes depresivos del SNC. Si la metadona se coadministra con un depresor del sistema nervioso central, iniciar la dosis de metadona a 2,5 mg cada 12 horas, y considerar la disminución de la dosis del depresor del sistema nervioso central. Vigilar los signos y síntomas de la depresión respiratoria, hipotensión y sedación. Dihidrocodeína-Morfina, Liposomas de morfina fosfato: El uso concomitante de morfina, que es un depresor del sistema nervioso central, con otro depresor del SNC puede causar depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda, que puede conducir al coma o la muerte. Evaluar la duración del uso y el grado de tolerancia a los pacientes depresivos del SNC. Un seguimiento cuidadoso de los pacientes que recibieron morfina concomitante con otros depresores del SNC para la hipotensión, depresión respiratoria y sedación, se debe iniciar la morfina en la dosis más baja (es decir, 30 mg cada 24 horas o 15 mg cada 12 horas), y reducir la dosis de 1 o ambos fármacos. Dihidrocodeína-Oxicodona: Tenga precaución con el uso concomitante de la oxicodona que es depresor del SNC con otro depresor del SNC, como depresores del sistema nervioso central, efectos tales como la depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda, puede progresar hasta el coma o la muerte. Evaluar la duración del uso y el grado de tolerancia a los depresores del SNC (incluyendo el alcohol y las drogas ilícitas) antes de su uso concomitante. Si la coadministración es clínicamente necesaria, reducir la dosis de 1 o ambos fármacos. Controlar a los pacientes para la sedación, depresión respiratoria, hipotensión y, especialmente con inicio de la terapia y los cambios de dosis. Dihidrocodeína-Oximorfona: La coadministración de oximorfona y un depresor del SNC puede resultar en efecto respiratorio y efectos depresores del SNC y un mayor riesgo de depresión respiratoria, sedación profunda, coma y muerte. Si el uso concurrente es clínicamente necesario, formular oximorfona a una dosis de 5 mg cada 12 horas. Controlar a los pacientes para la sedación, hipotensión y depresión respiratoria, y considerar la reducción de la dosis depresor del SNC. Dihidrocodeína-Periciazina: El uso concomitante de periciazina con otros derivados de la fenotiazina o depresores del SNC puede aumentar los efectos depresivos del sistema nervioso central de los dos agentes. Si se coadministra, reducir la dosis del derivado de fenotiazina o depresor del SNC por al menos 50%, mientras que periciazina se está iniciando gradualmente. Dihidrocodeína-Sildenafil: Los casos de priapismo han sido reportados con el uso concomitante de sildenafilo y dihidrocodeína. Un hombre de 49 años de edad, estaba siendo tratado con sildenafilo 100 mg para la disfunción eréctil. Más tarde sufrió una lesión en el tejido de menor importancia en su hombro derecho para el que se le dio dihidrocodeína. Después de tomar tanto sildenafil y dihidrocodeína, el paciente sufrió de priapismo durante 5 horas. Cuatro días más tarde volvió a tomar sildenafil, teniendo dihidrocodeína, tras lo cual volvió a sufrir de priapismo durante 4 horas. Posteriormente el paciente dejó de tomar dihidrocodeína y ya no sufría de episodios de priapismo. Un hombre VIH positivo, homosexual, de 37 años de edad, estaba siendo tratado para la disfunción eréctil psicógena. Dihidrocodeína fue tomada de forma concomitante con sildenafilo. Sufría de priapismo que duró dos o tres horas. El consumo de opiáceos aguda en los dos pacientes con sildenafil produce altas concentraciones de guanosina monofosfato cíclico en las terminaciones nerviosas periféricas, lo que resultó en erecciones prolongadas, incluso después del orgasmo. Tenga precaución cuando se prescriba sildenafilo y los opiáceos. Dihidrocodeína - Suvorexant: Tenga precaución con la coadministración de suvorexant con otros depresores del SNC, debido al riesgo de efectos depresores del SNC. Los cambios cognitivos y de comportamiento (por ejemplo, alucinaciones, ansiedad, amnesia, otros síntomas neuropsiquiátricos) y los comportamientos de sueño complejas (por ejemplo, quedarse dormido al conducir, preparar y comer alimentos) también puede ser potenciado. También se debe evitar el alcohol durante el tratamiento. Si se requiere la coadministración con otro depresor del sistema nervioso central, los ajustes de dosis de ambos fármacos pueden ser necesarios. No se recomienda el uso concomitante con otros medicamentos para tratar el insomnio, y la suspensión suvorexant puede ser necesaria si los comportamientos de sueño se desarrollan complejos. Dihidrocodeína-Tapentadol: El uso concomitante de tapentadol con depresores del sistema nervioso central incluyendo opiáceos (por ejemplo, codeína, morfina o nalbufina) puede dar como resultado efectos del SNC y efectos depresores respiratorios, incluyendo hipotensión, sedación profunda, y / o coma. Cuando la administración de tapentadol y un opioide juntos, la dosis de uno o ambos agentes pueden ser reducido.

PRECAUCIONES: No se recomienda el uso de este medicamento en casos de trastornos del centro respiratorio o de la función respiratoria. En caso de tos productiva con producción de mucosidad considerable, el tratamiento antitusígeno debe administrarse con especial precaución, y solo después de haber valoración estricta del riesgo beneficio. Uso concomitante de depresores del SNC o alcohol. Precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia, pacientes con lesiones en la cabeza (traumatismo craneoencefálico) y/o aumento de la presión intracraneana ya que se puede aumentar la depresión respiratoria. No se recomienda el uso de este medicamento en situaciones en la que se quiera evitar la inhibición del peristaltismo como estreñimiento crónico, íleo paralítico o en riesgo, o distensión abdominal. En pacientes con insuficiencia renal grave (insuficiencia renal terminal) y en pacientes sometidos a diálisis la eliminación de la dihidrocodeína es más lenta, por ello debe prolongarse el intervalo de dosificación. No se recomienda el uso de este medicamento en casos de insuficiencia hepática, debido al intenso metabolismo hepático de la dihidrocodeína. No se recomienda el uso de este medicamento en caso de trastornos de la consciencia o estados de presión intracraneal alta. Hipersensibilidad leve a otros derivados opiáceos. Se debe tener precaución en pacientes con un historial previo de drogodependencia. No se recomienda el uso de este medicamento en caso de dependencia de opiáceos. En pacientes de edad avanzada, la eliminación de dihidrocodeína puede ser más lenta, se aconseja intervalos de dosificación más largos o dosis menores. No se recomienda la administración prolongada de este medicamento. En caso de uso prolongado de dihidrocodeína se desarrolla dependencia física y también aparece tolerancia cruzada a otros opiáceos. Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje positivo. Población pediátrica: Dado que la administración de este medicamento está contraindicada en caso de asma bronquial, debe tenerse en cuenta que la tos crónica en niños puede constituir con frecuencia un síntoma temprano de asma bronquial.

DOSIFICACIÓN:

Adultos: La dosis recomendada de jarabe de dihidrocodeína es de 5 a 10 mililitros (12 a 24 miligramos), hasta tres veces al día. Niños: Tos - 12 años de edad y mayores: La dosis recomendada de jarabe de dihidrocodeína es de 5 a 10 mililitros (12 a 24 miligramos), hasta tres veces al día. Tos - seis a doce años: La dosis recomendada para el jarabe de dihidrocodeína en pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad es de 2,5 a 5 mililitros (6 a 12 miligramos), hasta tres veces al día. Tos - De uno a cinco años: La dosis recomendada para el jarabe de dihidrocodeína en pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad es de 1,25 a 2,5 mililitros (3 a 6 miligramos).

SOBREDOSIFICACIÓN: La ingestión de dosis muy elevadas puede producir excitación inicial, ansiedad, insomnio y posteriormente, en ciertos casos, somnolencia, falta de reflejos que progresa a estupor o coma, dolor de cabeza, contracción de la pupila, alteraciones de la tensión arterial, arritmias (latidos irregulares del corazón), sequedad de boca, reacciones alérgicas, piel fría y viscosa, descenso o aumento del ritmo cardiaco, convulsiones, trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos y depresión respiratoria (respiración lenta o con fuerza insuficiente). En la intoxicación grave puede aparecer apnea (pausas en la respiración o respiraciones superficiales), colapso circulatorio (pérdida del tono basal de la pared de los vasos, retorno insuficiente de sangre al corazón) parada cardiaca y muerte. Si ha tomado más dihidrocodeína de lo que debe, consulte inmediatamente a su médico o a su farmacéutico.

PRESENTACIÓN: Frasco PET ámbar por 120 mL en caja plegadiza por 1 frasco. (Reg. San. INVIMA 2008M-0007952).

HUMAX PHARMACEUTICAL, S. A.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperaturas no mayores de 30 °C en su envase y empaque original.