COMPOSICIÓN: DIOPAL® 50 mcg: cada dosis (aplicación) de 100 microlitros de solución nasal contiene fentanilo citrato equivalente a fentanilo base 50 microgramos. Excipientes c.s.p.

DIOPAL® 100 mcg: cada dosis (aplicación) de 100 microlitros de solución nasal contiene fentanilo citrato equivalente a fentanilo base 100 microgramos. Excipientes c.s.p.

DIOPAL® 200 mcg: cada dosis (aplicación) de 100 microlitros de solución nasal contiene fentanilo citrato equivalente a fentanilo base 200 microgramos. Excipientes, c.s.p.

FORMA FARMACEUTICA: Solución nasal.

INDICACIONES: DIOPAL® esta indicado para el tratamiento del dolor irruptivo en pacientes con cáncer de 18 años de edad y mayores que ya están recibiendo y que son tolerantes a la terapia con opioides para el dolor persistente del cáncer subyacente.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Fentanilo es un analgésico opioide con afinidad fundamentalmente por el receptor μ de los opioides, actuando como agonista puro y con baja afinidad por los receptores de opioides δ y κ. La acción terapéutica principal es la analgesia. Los efectos farmacológicos secundarios son depresión respiratoria, bradicardia, hipotermia, estreñimiento, miosis, dependencia física y euforia.

CONTRAINDICACIONES:

— Pacientes que no toleran los Opioides.

— Manejo del dolor agudo postoperatorio o incluso dolor de cabeza/migraña o el dolor dental.

— Intolerancia o hipersensibilidad a los componentes de fentanilo o Fentanilo spray nasal.

EMBARAZO - LACTANCIA:

Embarazo: no existen datos suficientes sobre la utilización de fentanilo en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. No debería utilizarse Diopal en mujeres embarazadas, a menos que fuese claramente necesario.

Después de un tratamiento a largo plazo, fentanilo puede producir síndrome de abstinencia en el recién nacido. Se recomienda no utilizar fentanilo durante el periodo de dilatación y parto (incluso por cesárea) debido a que fentanilo atraviesa la placenta y puede causar depresión respiratoria en el feto. En el caso de administrar Diopal, deberá estar disponible fácilmente un antídoto para el niño.

Lactancia: El fentanilo se excreta a través de la leche materna y puede causar sedación y depresión respiratoria en el lactante. El fentanilo no debe usarse durante la lactancia, no pudiendo reiniciarse la lactancia hasta transcurridas como mínimo 48 horas de la última administración de fentanilo.

REACCIONES ADVERSAS: Las más comunes (frecuencia ≥ 5%): vómitos, náuseas, mareos, fiebre y estreñimiento.

Las reacciones adversas mencionadas a continuación son las que ocurrieron en ≥ 1% de los pacientes de los ensayos clínicos durante la recepción Fentanilo spray nasal. Los eventos se clasifican sistemas yIo órganos.

Eventos adversos (≥ 1%)

— Trastornos oculares: sequedad ocular, hinchazón, ptosis, estrabismo

— Sangre y del sistema linfático: anemia, neutropenia

— Trastornos cardíacos: paro cardiorrespiratorio

— Trastornos gastrointestinales: vómitos, náuseas, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, gastritis, ascitis, sequedad de boca, dispepsia, úlcera de boca, proctalgia

— Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: pirexia, fatiga, edema periférico, astenia, edema

— Trastornos hepatobiliares: ictericia

— Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad

— Infecciones e infestaciones: infección del tracto urinario, neumonía, nasofaringitis, infección, rinitis, infección del tracto respiratorio superior, bronquitis.

— Trastornos del metabolismo y de la nutrición: disminución de peso, deshidratación, disminución del apetito, hiperglucemia, anorexia, aumento de la fosfatasa alcalina en sangre

— Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: dolor de espalda, dolor en las extremidades, artralgia

— Trastornos del sistema nervioso: mareos, somnolencia, dolor de cabeza, disgeusia

— Trastornos psiquiátricos: ansiedad, insomnio, depresión, confusión, desorientación, agitación

— Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea, epistaxis, tos, dolor faringolaríngeo, malestar nasal, rinorrea, congestión nasal, goteo post—nasal, embolia pulmonar

— Piel y del tejido subcutáneo: hiperhidrosis prurito, úlcera de decúbito, úlceras en la boca

— Trastornos vasculares: hipertensión, trombosis venosa profunda

INCOMPATIBILIDADES: Ninguna descrita

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: El fentanilo se metaboliza principalmente a través del sistema del citocromo P450 humano isoenzima 3A4 (CYP3A4), por lo que pueden producirse interacciones cuando el Fentanilo spray nasal se administra concomitantemente con fármacos que afectan a la actividad de CYP3A4.

Inhibidores del CYP3A4: El uso concomitante de Fentanilo spray nasal con inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo, indinavir, nelfinavir, ritonavir, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, saquinavir, telitromicina, aprepitant, diltiazem, eritromicina, fluconazol, zumo de pomelo, verapamilo o cimetidina) pueden dar lugar a una situación potencialmente peligroso por aumento en las concentraciones plasmáticas de fentanilo, lo que podría aumentar o prolongar los efectos adversos y causar depresión respiratoria potencialmente fatal. Los pacientes que reciben terapia con Fentanilo spray nasal que comienzan con, o aumentan la dosis de, inhibidores del CYP3A4 deben ser cuidadosamente monitorizados para detectar signos de toxicidad por opioides durante un período prolongado de tiempo. Aumentar la dosis de forma conservadora.

Inductores del CYP3A4: El uso concomitante de Fentanilo spray nasal con inductores del CYP3A4 (por ejemplo, barbitúricos, carbamazepina, efavirenz, glucocorticoides, modafinilo, nevirapina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína, la pioglitazona, rifabutina, rifampicina, hierba de San Juan o troglitazona) puede resultar en una disminución de las concentraciones plasmáticas fentanilo, lo que podría reducir la eficacia de Fentanilo spray nasal. Los pacientes que reciben Fentanilo spray nasal e interrumpan el tratamiento con, o disminuyan la dosis de, inductores de CYP3A4 pueden experimentar aumento repentino en las concentraciones plasmáticas de fentanilo y deben ser monitorizados para detectar signos de actividad Fentanilo spray nasal creciente. Ajustar la dosis de Fentanilo spray nasal en consecuencia.

Los agentes usados para tratar la rinitis alérgica no se espera que afecte a la absorción Fentanilo spray nasal. Sin embargo, la administración conjunta de un descongestionante nasal vasoconstrictor tal como la oximetazolina para tratar la rinitis alérgica puede llevar a reducir las concentraciones plasmáticas máximas y retrasar la Tmax del fentanilo disminuyendo la eficacia. En tal sentido en los pacientes con rinitis alérgica que usan descongestionantes, puede alterarse el manejo del dolor. Igual sucedería si experimentan un episodio agudo de rinitis pues ello podría conducir a la absorción incorrecta de la dosis (especialmente si están usando un descongestionante vasoconstrictora). La administración bajo estas circunstancias se debe evitar.

Inhibidores de la MAO: El uso concomitante de Fentanilo spray nasal con un inhibidor de la MAO, o dentro de los 14 días siguientes al cese de un inhibidor de la MAO, no es recomendable

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

PRECAUCIONES: El uso con otros depresores del SNC y potentes inhibidores del citocromo P450 3A4 puede aumentar los efectos depresores como hipoventilación, hipotensión y sedación profunda.

Considere la posibilidad de ajustar la dosis si se justifica.

Se debe valorar el Fentanilo spray nasal con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o condiciones médicas preexistentes que les predispongan a una depresión respiratoria y en pacientes susceptibles a los efectos intracraneales de la retención de CO2.

Depresión respiratoria: Ha ocurrido depresión respiratoria fatal en pacientes tratados con fentanilo de liberación inmediata transmucoso. Debido al riesgo de depresión respiratoria, Fentanilo spray nasal está contraindicado en el tratamiento del dolor agudo postoperatorio o incluso dolor de cabeza/migraña y en pacientes no tolerantes a los opioides.

El uso concomitante de Fentanilo spray nasal con inhibidores del CYP3A4 puede dar lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de fentanilo, y puede causar depresión respiratoria potencialmente fatal [ver Interacciones medicamentosas.

Como todos los opioides el fentanilo tiene riesgo de inducir abuso potencial.

Analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y / o física necesaria para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas (por ejemplo, conducir un automóvil o manejar maquinaria). Advertir a los pacientes que toman Fentanilo spray nasal de estos peligros y aconsejarles en consecuencia.

Fentanilo spray nasal debe ser prescrito únicamente por profesionales de la salud que tienen conocimiento y experiencia en el uso de la Lista II opioides para tratar el dolor por cáncer.

ADVERTENCIAS: Puede ocurrir depresión respiratoria y depresión del SNC clínicamente significativa. En consecuencia se deben controlar estrictamente a los pacientes.

No sustituir el Fentanilo spray nasal por (es decir no hacer equivalencia mcg por mcg) otros Fentanilos en Spray, o sustituir una receta Fentanilo spray nasal por otro producto de fentanilo, esta sustitución puede resultar en sobredosis fatal. Existen diferencias sustanciales en el perfil farmacocinético de Fentanilo spray nasal en comparación con otros productos de fentanilo que resultan en diferencias clínicamente importantes en el grado de absorción de fentanilo que podría dar lugar a una sobredosis fatal.

Los frascos del Fentanilo spray nasal que contienen el medicamento pueden ser fatales para un niño. Fentanilo spray nasal debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intranasal.

DOSIS Y POSOLOGÍA: La dosis inicial de Fentanilo spray nasal es de 50 mcg.

Ajustar individualmente a una dosis eficaz, a partir de 50 mcg, 100 mcg, 200 mcg a 400 mcg, y hasta un máximo de 800 mcg, que proporcione una analgesia adecuada con efectos secundarios tolerables.

La dosis se debe hacer en una sola pulverización en una fosa nasal o una sola pulverización en cada fosa nasal (2 pulverizaciones).

La dosis máxima es de una sola pulverización en una fosa nasal, no más de cuatro dosis en 24 horas.

Espere por lo menos 2 horas antes de tratar otro episodio de dolor irruptivo con Fentanilo spray nasal.

Durante un episodio, si el alivio adecuado del dolor no se consigue en 30 minutos, el paciente puede usar un medicamento de rescate según las indicaciones del médico

SOBREDOSIS:

Síntomas: los síntomas de sobredosis con fentanilo son una extensión de sus acciones farmacológicas, ej. letargia, coma y depresión respiratoria grave. Otros síntomas pueden ser hipotermia, disminución del tono muscular, bradicardia, hipotensión. Los signos de toxicidad son sedación profunda, ataxia, miosis, convulsiones y depresión respiratoria, que es el síntoma principal.

Tratamiento: se deberán tomar medidas urgentes para el tratamiento de la depresión respiratoria, como la estimulación física o verbal del paciente. Estas medidas pueden continuarse con la administración de un antagonista específico de los opioides como naloxona. La depresión respiratoria después de una sobredosis puede durar más que la acción del antagonista de opioides. La semivida del antagonista puede ser breve, por lo que podría ser necesaria una administración repetida o una infusión continua. La inversión del efecto narcótico puede dar lugar a dolor agudo y liberación de catecolaminas.

Si la situación clínica lo requiere, se fijará y mantendrá una abertura en las vías respiratorias a través de un conducto orofaríngeo o tubo endotraqueal, y se deberá administrar el oxígeno así como mantener una respiración asistida y controlada, según proceda. Se deberá mantener una temperatura corporal y una toma de líquidos adecuada.

Si se produce hipotensión grave o persistente, se considerará la hipovolemia y se tratará la afección con la administración adecuada de líquidos por vía parenteral.

Ante la eventualidad de una sobredosificación acudir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

INFLUENCIA DE LOS MÉTODOS DE DIAGNÓSTICO: No hay datos disponibles sobre la influencia en los métodos de diagnóstico.

PRESENTACION: Diopal® 50 mcg Spray nasal caja por un frasco de vidrio ambar tipo I valvula Snap On esteril color blanco por 8 y 20 dosis (Reg. San. INVIMA 2014M-0015200).

Diopal® 100 mcg Spray nasal caja por un frasco de vidrio ambar tipo I valvula Snap On esteril color blanco por 8 y 20 dosis (Reg. San. INVIMA 2014M-0015206).

Diopal® 100 mcg Spray nasal caja por un frasco de vidrio ambar tipo I valvula Snap On esteril color blanco por 8 y 20 dosis (Reg. San. INVIMA 2014M-0015452).

Venta bajo formula médica. Medicamento de control especial.

Úsese bajo estricta vigilancia médica. Medicamento susceptible de causar dependencia.

ABBOTT COLOMBIA

Calle 108 No. 51-45 - PBX: 7422525 - Fax: 7424093

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese a no más de 30° C. Manténgase fuera del alcance de los niños.