INDICACIONES DE USO:

Indicaciones terapéuticas: DIPROFOS® Inyectable está indicado como terapia corticosteroide.

Uso: Para el tratamiento de enfermedades agudas y crónicas sensibles a los corticosteroides, tales como la sinovitis asociada con la osteoartritis, artritis reumatoide, bursitis/tendinitis, asma bronquial, dermatitis atópica, dermatitis por rhus, neurodermatitis, liquen simple hipertrófico crónico, alopecia areata, y psoriasis. La terapia hormonal corticosteroide es un adyuvante a, y no un reemplazo para, la terapia convencional.

CONTRAINDICACIONES: DIPROFOS® Inyectable está contraindicado en pacientes con infecciones fúngicas sistémicas, en aquellos con reacciones de sensibilidad a la betametasona o a otros corticosteroides, o a cualquier componente de este producto.

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que no se han realizado estudios de reproducción humana controlados con corticosteroides, el uso de DIPROFOS® Inyectable durante el embarazo o en mujeres en edad fértil requiere que los posibles beneficios del medicamento se sopesen frente a los peligros potenciales a la madre y el feto. Los infantes nacidos de madres que recibieron dosis substanciales de corticosteroides durante el embarazo se deben observar cuidadosamente para signos de hipoadrenalismo.

Debido al potencial de efectos adversos indeseables de DIPROFOS® Inyectable en infantes lactantes, se debe tomar una decisión de si descontinuar la lactancia o descontinuar la terapia, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

REACCIONES ADVERSAS:

Alteraciones de líquidos y electrolitos: Retención de sodio, pérdida de potasio, alcalosis hipocalémica; retención de líquidos; insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles; hipertensión.

Musculoesqueléticas: Debilidad muscular, miopatía corticosteroide, pérdida de masa muscular; empeoramiento de los síntomas miasténicos en miastenia gravis; osteoporosis; fracturas de compresión vertebral; necrosis aséptica de las cabezas femoral y humeral, fractura patológica de los huesos largos; ruptura de tendón; inestabilidad articular (por inyecciones intraarticulares repetidas).

Gastrointestinales: Hipo; úlcera péptica con posible perforación y hemorragia posterior; pancreatitis; distensión abdominal; esofagitis ulcerativa.

Dermatológicas: Cicatrización alterada de heridas, atrofia de la piel, piel delgada y frágil; petequias y equimosis; eritema facial; aumento en la sudoración; reacciones suprimidas a las pruebas de piel; reacciones tales como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico.

Neurológicas: Convulsiones; aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebri) usualmente después del tratamiento; vértigo; dolor de cabeza.

Endocrinas: Irregularidades menstruales; desarrollo de estado cushingoide; supresión del crecimiento intrauterino o de la infancia; falta de respuesta adrenocortical y pituitaria secundaria, particularmente en tiempos de estrés, como en trauma, cirugía o enfermedad; disminución de la tolerancia a carbohidratos, manifestaciones de la diabetes mellitus latente, aumento en los requerimientos de insulina o agentes hipoglicémicos en diabéticos.

Oftálmicas: Catarata subcapsular posterior; aumento en la presión intraocular, glaucoma; exoftalmos.

Metabólicas: Equilibrio de nitrógeno negativo debido al catabolismo proteico.

Psiquiátricas: Euforia, cambios de humor; depresión severa hasta manifestaciones psicóticas francas; cambios de personalidad; insomnio.

Otras: Reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad e hipotensivas o tipo shock.

Reacciones adversas adicionales relacionadas con la terapia corticosteroide parenteral incluyen casos raros de ceguera asociada con la terapia intralesional alrededor de la cara y cabeza, hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia subcutánea y cutánea, absceso estéril, llamarada post-inyección (después del uso intraarticular) y artropatía tipo charcot.

Abuso y dependencia de drogas: No disponible.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: El uso concurrente del fenobarbital, fenitoina, rifampina o efedrina puede aumentar el metabolismo de los corticosteroides, reduciendo sus efectos terapéuticos.

Los pacientes que reciben un corticosteroide y un estrógeno se deben observar para los excesivos efectos del corticosteroide.

El uso concurrente de los corticosteroides con diuréticos reductores del potasio puede mejorar la hipocalemia. El uso concurrente de corticosteroides con glicósidos cardiacos puede aumentar la posibilidad de arritmias o la toxicidad de digitálicos asociados con la hipocalemia. Los corticosteroides pueden aumentar la reducción del potasio causada por la anfotericina B. En todos los pacientes que toman cualquiera de estas combinaciones de terapia farmacológica, se deben monitorear de cerca las determinaciones de electrolitos séricos, particularmente los niveles de potasio.

El uso concurrente de corticosteroides con anticoagulantes tipo cumarina puede aumentar o disminuir los efectos del anticoagulante, requiriendo posiblemente el ajuste en la dosis.

Los efectos combinados de los medicamentos antiinflamatorios no esteroides o alcohol con glucocorticoides puede resultar en un aumento en la ocurrencia o severidad de la ulceración gastrointestinal.

Los corticosteroides pueden disminuir las concentraciones del salicilato sanguíneo. El ácido acetil salicílico se debe utilizar con cautela en asociación con los corticosteroides en la hipoprotrombinemia.

Los ajustes en la dosificación de un medicamento antidiabético pueden ser necesarios cuando se administran corticosteroides a diabéticos.

La terapia concomitante con glucocortisteroides puede inhibir la respuesta a la somatotropina.

Interferencia con pruebas de laboratorio: Los corticosteroides pueden afectar la prueba de nitroazul de tetrazolio para infección bacteriana y producir resultados falsos negativos.

Otra información de seguridad relevante: Los corticosteroides pueden alterar la motilidad y el número de espermatozoides en algunos pacientes.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Propiedades farmacocinéticas: No disponible.

Propiedades farmacodinámicas: No disponible.

ADVERTENCIAS/PRECAUCIONES: DIPROFOS® Inyectable no es para uso intravenoso.

Eventos neurológicos serios, algunos que resultaron en muerte, se han reportado con la inyección epidural de corticosteroides. Los eventos específicos reportados incluyen, pero no se limitan a, infarto de la médula espinal, paraplejia, cuadriplejia, ceguera cortical, y apoplejía. Estos eventos neurológicos serios se han reportado con o sin el uso de fluoroscopia. La seguridad y efectividad de la administración epidural de corticosteroides no se ha establecido, y los corticosteroides no están aprobados para este uso.

Una técnica aséptica estricta es obligatoria en el uso de DIPROFOS® Suspensión.

DIPROFOS® Inyectable se debe administrar por vía intramuscular con precaución a pacientes con púrpura trombocitopénica idiopática.

Las inyecciones IM de corticosteroides se deben administrar profundas en las grandes masas musculares para evitar la atrofia local del tejido.

La administración en tejido blando, intralesional e intraarticular de un corticosteroide puede producir efectos sistémicos como también locales.

El examen de cualquier líquido articular presente es necesario para excluir un proceso aséptico. Se debe evitar la inyección local en una articulación infectada previamente. Un aumento marcado en el dolor e hinchazón local, restricción adicional del movimiento articular, fiebre y malestar son sugestivos de artritis séptica. Si el diagnóstico de sepsis se confirma, se debe instaurar una terapia antimicrobiana apropiada.

Los corticosteroides no se deben inyectar en articulaciones inestables, áreas infectadas o espacios intervertebrales. Inyecciones repetidas en articulaciones con osteoartritis pueden aumentar la destrucción articular. Evite inyectar corticosteroides directamente en la masa de los tendones porque ha resultado la aparición tardía de la ruptura del tendón.

Después de la terapia con corticosteroide intraarticular, el paciente debe tener cuidado de evitar el sobreuso de la articulación en la cual se ha obtenido un beneficio sintomático.

Debido a que casos raros de reacciones anafilactoides han ocurrido en pacientes que recibieron terapia con corticosteroides parenterales, se deben tomar medidas preventivas apropiadas previo a la administración, especialmente cuando el paciente tiene historia de alergia a cualquier medicamento.

Con terapia corticosteroide a largo plazo, la transferencia de la administración parenteral a la oral se debe considerar después de sopesar los beneficios y riesgos potenciales.

Se pueden requerir ajustes de la dosis con la remisión o exacerbación del proceso de la enfermedad, la respuesta individual del paciente a la terapia y exposición del paciente al estrés emocional o físico tal como una infección seria, cirugía o lesión.

El monitoreo puede ser necesario hasta por un año después de la cesación de la terapia de corticosteroides a largo plazo o en altas dosis.

Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección, y nuevas infecciones pueden aparecer durante su uso. Cuando se utilizan corticosteroides, puede ocurrir una disminución en la resistencia e incapacidad de localizar la infección.

El uso prolongado de corticosteroides puede producir cataratas subcapsulares posteriores (especialmente en niños), glaucoma con posible daño a los nervios ópticos, y puede aumentar las infecciones oculares secundarias debido a hongos o virus.

Dosis promedio o grandes de corticosteroides pueden causar la elevación de la presión sanguínea, retención de sal y agua, y aumento en la excreción de potasio. Es menos probable que estos efectos ocurran con los derivados sintéticos excepto cuando se utilizan en grandes dosis. Se puede considerar la restricción de sal en la dieta y el suplemento de potasio. Todos los corticosteroides aumentan la excreción de calcio.

Mientras se encuentran en terapia con corticosteroides, los pacientes no se deben vacunar contra viruela. Otros procedimientos de inmunización no se deben emprender en pacientes que reciben corticosteroides, especialmente altas dosis, debido a los posibles riesgos de complicaciones neurológicas y la falta de respuesta de anticuerpos. Sin embargo, procedimientos de inmunización se pueden emprender en pacientes que reciben corticosteroides como terapia de reemplazo, por ejemplo, para la enfermedad de Addison.

Se les debe advertir a los pacientes que reciben dosis inmunosupesoras de corticosteroides de evitar la exposición a la varicela o sarampión y, si expuestos, buscar asesoría médica. Esto es de particular importancia en niños.

La terapia de corticosteroides en la tuberculosis activa se debe limitar a esos casos de tuberculosis fulminante o diseminada en los cuales se utiliza el corticosteroide para el manejo en asociación con un régimen de antituberculosos apropiado.

Si los corticosteroides están indicados en pacientes con tuberculosis latente o reactividad a la tuberculina, una observación minuciosa es necesaria debido a que puede ocurrir la reactivación de la enfermedad. Durante la terapia prolongada de corticosteroides, los pacientes deben recibir quimioprofilaxis. Si se utiliza rifampina en un programa quimioprofiláctico, se debe considerar su efecto de aumento en la depuración hepática metabólica de los corticosteroides; se puede requerir el ajuste de la dosis del corticosteroide.

Se debe utilizar la dosis más baja posible del corticosteroide para controlar la condición bajo tratamiento; cuando la reducción de la dosis es posible, ésta debe ser gradual.

Insuficiencia adrenocortical secundaria inducida por medicamento puede resultar por un retiro muy rápido del corticosteroide y se puede minimizar por la reducción gradual de la dosis. Dicha insuficiencia relativa puede persistir durante meses después de la descontinuación de la terapia; por lo tanto, si ocurre estrés durante ese periodo, se debe reinstaurar la corticoterapia. Si el paciente ya está recibiendo corticosteroides, tal vez se tenga que aumentar la dosis. Debido a que se puede afectar la secreción mineralocorticoides, se debe administrar sal y/o un mineralocorticoides de forma concurrente.

El efecto corticosteroide se aumenta en pacientes con hipotiroidismo o en aquellos con cirrosis.

El uso cauteloso de corticosteroides se recomienda en pacientes con herpes simple ocular debido a una posible perforación de la córnea.

Pueden aparecer desequilibrios psíquicos con la terapia de corticosteroides. La inestabilidad emocional o tendencias psicóticas existentes se pueden agravar por los corticosteroides.

Se deben utilizar los corticosteroides con precaución en: colitis ulcerativa no específica, si existe una probabilidad de perforación inminente, absceso, u otra infección piogénica; diverticulitis; anastomosis intestinales recientes; úlcera péptica activa o latente; insuficiencia renal; hipertensión; osteoporosis; y miastenia gravis.

Debido a que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides son dependientes de la dosis, tamaño y duración del tratamiento, se debe hacer una decisión de riesgo/beneficio con cada paciente.

Dado que la administración de corticosteroides pueden alterar los índices de crecimiento e inhibir la producción de corticosteroides endógenos en infantes y niños, se debe seguir cuidadosamente el crecimiento y desarrollo de estos pacientes que reciben terapia prolongada.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: La dosis inicial varía dependiendo de la enfermedad específica que se está tratando.

SOBREDOSIS:

Síntomas: No se espera que la sobredosis aguda con glucocorticosteroides, incluyendo la betametasona, conlleve a una situación que amenace la vida. Excepto en las dosis más extremas, es poco probable que unos cuantos días de dosis excesivas de glucocorticosteroides produzcan resultados nocivos en ausencia de contraindicaciones específicas, tal como en pacientes con diabetes mellitus, glaucoma, o úlcera péptica activa o en pacientes que reciben medicamentos tales como digitálicos, anticoagulantes tipo cumarina o diuréticos reductores del potasio.

Tratamiento: Las complicaciones que resultan de los efectos metabólicos del corticosteroide o de los efectos nocivos de las enfermedades básicas o concomitantes o que resultan de las interacciones farmacológicas se deben manejar según sea pertinente.

Mantener una ingesta adecuada de líquidos y monitorear los electrolitos en suero y orina, con una atención especial al equilibrio del sodio y potasio. Tratar el desequilibrio electrolítico si es necesario.

INFORMACIÓN PRECLÍNICA:

Propiedades farmacodinámicas: No disponible.

Información preclínica: No disponible.

DESCRIPCIÓN DEL PRODUCTO: DIPROFOS® Inyectable es una suspensión acuosa estéril de dipropionato de betametasona, equivalente a 5 mg/ml de betametasona en un vehículo estéril, tamponado y preservado. El dipropionato de betametasona también se encuentra disponible en combinación con fosfato sódico de betametasona.

DIPROFOS® Inyectable proporciona efectos antiinflamatorios, antirreumáticos y antialérgicos potentes en el tratamiento de trastornos sensibles a los corticosteroides.

Los glucocorticoides, tal como la betametasona, causan efectos metabólicos profundos y variados, y modifica la respuesta inmune del cuerpo a los diversos estímulos.

La betametasona tiene actividad glucocorticosteroide.

Principio activo: La betametasona es un derivado de la prednisolona.

Producto farmacéutico: Dipropionato de betametasona en combinación con fosfato sódico de betametasona, suspensión inyectable

Composición: Dos concentraciones se encuentran disponibles: dipropionato de betametasona en concentración completa con fosfato sódico de betametasona, suspensión inyectable (5 mg + 2 mg/ml).

PRESENTACIÓN: DIPROFOS® Inyectable por 1 mL, caja por 1 ampolla de vidrio por 1 mL (Reg. San. INVIMA 2006 M-004735 R1).

Este documento fue revisado por última vez en Octubre de 2014.

S-CCDS-MK1460-SUI-102014

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