COMPOSICIÓN: Cada TABLETA Recubierta contiene hidrocodona bitartrato disesquidrato 5 miligramos, acetaminofén 325 miligramos. Excipientes c.s.p.

FORMA FARMACEUTICA: Tableta recubierta.

CÓDIGO MIPRES: 75.

INDICACIONES: Las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén se indican para el alivio de dolor moderado hasta moderadamente severo.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La hidrocodona es un analgésico y antitusivos narcótico semisintético con múltiples acciones cualitativamente similares a las de la codeína. La mayoría de éstos implican el sistema nervioso central y el músculo liso. El mecanismo de acción preciso de la hidrocodona y otros opiáceos no se conoce, aunque se cree que pueden relacionarse con la existencia de receptores de opiáceos en el sistema nervioso central. Además de la analgesia, los narcóticos pueden producir somnolencia, cambios de humor y confusión mental.

El mecanismo preciso de las propiedades analgésicas del acetaminofén se desconoce y puede implicar efectos centrales y periféricos.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Este producto no deberá administrarse en pacientes con hipersensibilidad previa a la Hidrocodona o Acetaminofén. Los pacientes que conocen como hipersensibles a otros opioides pueden exhibir sensibilidad cruzada a la Hidrocodona.

EMBARAZO – LACTANCIA: Embarazo: Efectos teratogénicos. Embarazo categoría. No hay ningún estudio adecuado y bien controlado en mujeres embarazadas. Las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén, deben utilizarse durante el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Efectos no teratogénicos: Bebés que nacieron de madres que habían tomado opioides regularmente antes del parto serán físicamente dependientes. Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad y llanto excesivo, temblores, reflejos hiperactivos, tasa respiratoria incrementada, heces incrementadas, estornudos, bostezos, vómito y fiebre. La intensidad del síndrome no siempre se correlaciona con la duración del uso o dosis de opioide materno. No hay un consenso sobre el mejor método de manejo de la abstinencia.

Trabajo de parto y parto: Como con todos los narcóticos, la administración de este producto a la madre poco antes del parto puede resultar en algún grado de depresión respiratoria en el neonato, especialmente si se utilizan dosis altas.

Lactancia: Acetaminofén se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, pero el significado de sus efectos sobre los infantes lactantes no es conocido. No se conoce si la hidrocodona se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y debido al potencial de graves reacciones adversas en los infantes lactantes a partir de hidrocodona y acetaminofén, debería tomarse una decisión con respecto a descontinuar la lactancia o descontinuar el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas reportadas más frecuentemente incluyen: Sensación de mareo, sedación, náusea y vómito. Estos efectos parecen presentarte con mayor prevalencia en los pacientes ambulatorios que en los no ambulatorios, y algunas de estas reacciones adversas pueden aliviarse si el paciente se acuesta.

Otras reacciones adversas incluyen:

Sistema nervioso central

Somnolencia, confusión, letargia, impedimento del desempeño físico y mental, ansiedad, miedo, disforia, dependencia psíquica, cambios de humor.

Sistema gastrointestinal

La administración prolongada de tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén puede producir estreñimiento.

Sistema genitourinario

— Espasmo uretral, espasmos de esfínteres vesicales y retención urinaria se han reportado con los opiáceos.

Depresión respiratoria

— Bitartrato de hidrocodona puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis, por acción directa sobre el centro respiratorio del tronco del encéfalo.

Sentidos especiales

— Casos de impedimento o pérdida permanente de la audición se reportaron predominantemente en pacientes con sobredosis crónica.

Dermatológicas

— Sarpullido de la piel, prurito.

Los siguientes eventos adversos del medicamento deben tenerse en cuenta como efectos potenciales del Acetaminofén: Reacciones alérgicas, sarpullido trombocitopenia, agranulocitosis.

INCOMPATIBILIDADES: Ninguna Descrita

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antihistamínicos, anti psicóticos, agentes ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) de forma concomitante con las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén pueden exhibir una depresión del SNC adictiva. Cuando se contempla terapia combinada, la dosis de uno o ambos agentes deben reducirse.

El uso de inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos con preparaciones de hidrocodona puede incrementar el efecto del antidepresivo o de la hidrocodona.

PRECAUCIONES:

General:

Pacientes de riesgo especial: Como con cualquier agente analgésico narcótico, las tabletas de Bitartrato de Hidrocodona y Acetaminofén deberían utilizarse con precaución en ancianos o pacientes debilitados y aquellos con impedimento severo de la función hepática o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o constricción uretral. Debe seguirse las precauciones recomendadas y la posibilidad de depresión respiratoria debe tenerse presente.

Reflejo de la tos:

— Hidrocodona suprime el reflejo de la tos; como con todos los narcóticos, debería tenerse precaución cuando las tabletas de Bitartrato de Hidrocodona y Acetaminofén se utilicen en postoperatorios y en pacientes con enfermedad pulmonar.

Información para pacientes/cuidadores:

— No tome tabletas de Bitartrato de Hidrocodona y Acetaminofén USP si usted es alérgico a cualquiera de sus ingredientes.

— Si desarrolla signos de alergia tales como sarpullido o dificultad para respirar suspenda la toma de tabletas de Bitartrato de Hidrocodona y Acetaminofén USP y acuda de manera inmediata al médico tratante. No tome más de 4000 miligramos de acetaminofén por día.

Llame a su médico si tomó más de la dosis recomendada.

Hidrocodona, como todos los narcóticos, puede impedir la capacidad mental y/o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un auto u operar máquinas; se debe advertir a los pacientes en caso de realizar alguna de estas actividades.

El consumo de alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión del SNC adictiva, cuando se combinan con este producto, por lo cual debe evitarse la combinación de estas sustancias.

Hidrocodona puede generar hábito. Los pacientes deberían tomar el medicamento solamente por el período prescrito, en las cantidades prescritas, y no de forma más frecuente a la ordenada.

Ensayos de laboratorio:

— En pacientes con enfermedad renal o hepática severa, los efectos de la terapia deben monitorearse con pruebas en serie de control de la función renal y/o hepática.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

DOSIS Y POSOLOGÍA: La dosificación deberá ajustarse de acuerdo a la severidad del dolor y la respuesta del paciente. Sin embargo, debería tenerse presente que la tolerancia a la hidrocodona puede desarrollarse con el uso continuado y que la incidencia de efectos adversos está relacionada con la dosis.

La dosis usual de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén para adultos es: Dosificación usual para adultos según sea necesario para el dolor: Una a dos tabletas cada cuatro a seis horas.

La dosificación total en 24 horas no debería exceder: 12 tabletas.

SOBREDOSIS: La sobredosis seria con hidrocodona se caracteriza por depresión respiratoria (una disminución de la frecuencia respiratoria y / o volumen corriente, respiración de Cheyne—Stokes, cianosis), somnolencia extrema que progresa a estupor o coma, flacidez muscular esquelética, piel fría y húmeda, y en ocasiones bradicardia e hipotensión. En sobredosis grave, apnea, colapso circulatorio, puede ocurrir paro cardíaco y muerte.

La sintomatología por sobredosis debida a acetaminofén incluye confusión, excitabilidad, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, mareos, vómitos, pérdida del apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática.

En los niños, estados de sopor, o alteraciones en la forma de andar.

Es especialmente importante la identificación precoz de la sobredosificación por acetaminofén, debido a la gravedad del cuadro, así como, a la existencia de un posible tratamiento.

Si se ha ingerido una sobredosis de acetaminofén debe tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque estos pueden causar la muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente después de la ingestión, sino a partir del tercer día. Puede producirse la muerte por necrosis hepática. Asimismo, puede aparecer fallo renal agudo.

La sobredosis de acetaminofén se evalúa en cuatro fases, que comienzan en el momento de la ingestión de la sobredosis:

FASE I (12—24 horas): náuseas, vómitos, diaforesis y anorexia.

FASE II (24—48 horas): mejoría clínica; comienzan a elevarse los niveles de AST, ALT, bilirrubina y protrombina.

FASE III (72—96 horas): pico de hepatotoxicidad; pueden aparecer valores de 20.000 para la AST.

FASE IV (7—8 días): recuperación.

Puede aparecer hepatotoxicidad. La mínima dosis tóxica es 6 g en adultos y más de 100 mg/Kg de peso en niños. Dosis superiores a 20—25 g son potencialmente fatales. Los síntomas de la hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómitos, anorexia, malestar, diaforesis, dolor abdominal y diarrea. La hepatotoxicidad no se manifiesta hasta pasadas 48—72 horas después de la ingestión. Si la dosis ingerida fue superior a 150 mg/Kg o no puede determinarse la cantidad ingerida, hay que obtener una muestra de acetaminofén sérico a las 4 horas de la ingestión.

En el caso de que se produzca hepatotoxicidad, realizar un estudio de la función hepática y repetir el estudio con intervalos de 24 horas. El fallo hepático puede desencadenar encefalopatía, coma y muerte.

Niveles plasmáticos de acetaminofén superiores a 300 µg/ml, encontrados a las 4 horas de la ingestión, se han asociado con el daño hepático producido en el 90% de los pacientes. Éste comienza a producirse cuando los niveles plasmáticos de acetaminofén a las 4 horas son inferiores a 120 µg/ml o menores de 30 µg/ml a las 12 horas de la ingestión.

La ingestión crónica de dosis superiores a 4 g/día puede dar lugar a hepatotoxicidad transitoria. Los riñones pueden sufrir necrosis tubular, y el miocardio puede resultar lesionado.

Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión.

Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por acetaminofen: la N—acetilcisteína. Se recomiendan 300 mg/Kg de N—acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/Kg de solución acuosa al 20%; pH: 6,5), administrados por vía I.V. durante un período de 20 horas y 15 minutos, según el siguiente esquema:

1. Adultos

Dosis de ataque: 150 mg/Kg (equivalentes a 0,75 ml/Kg de solución acuosa al 20% de N—acetilcisteína; pH: 6,5), lentamente por vía intravenosa o diluidos en 200 ml de dextrosa al 5%, durante 15 minutos.

Dosis de mantenimiento:

a) Inicialmente se administrarán 50 mg/Kg (equivalentes a 0,25 ml/Kg de solución acuosa al 20% de N—acetilcisteína; pH: 6,5), en 500 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta durante 4 horas.

b) Posteriormente, se administrarán 100 mg/Kg (equivalentes a 0,50 ml/Kg de solución acuosa al 20% de N—acetilcisteína; pH: 6,5), en 1000 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta durante 16 horas

2. Niños

El volumen de la solución de dextrosa al 5% para la infusión debe ser ajustado en base a la edad y al peso del niño, para evitar congestión vascular pulmonar.

La efectividad del antídoto es máxima si se administra antes de que transcurran 8 horas tras la intoxicación. La efectividad disminuye progresivamente a partir de la octava hora, y es ineficaz a partir de las 15 horas de la intoxicación.

La administración de la solución acuosa de N—acetilcisteína al 20% podrá ser interrumpida cuando los resultados del examen de sangre muestren niveles hemáticos de acetaminofén inferiores a 200 µg/ml.

En caso de convulsiones, administrar benzodiazepinas I.V, o rectal en función de la edad.

Efectos adversos de la N—acetilcisteína por vía IV: excepcionalmente, se han observado erupciones cutáneas y anafilaxia, generalmente en el intervalo entre 15 minutos y 1 hora desde el comienzo de la infusión.

Por vía oral, es preciso administrar el antídoto de N—acetilcisteína antes de que transcurran 10 horas desde la sobredosificación. La dosis de antídoto recomendada para los adultos es:

— una dosis inicial de 140 mg/Kg de peso corporal.

— 17 dosis de 70 mg/Kg de peso corporal, una cada 4 horas.

Cada dosis debe diluirse al 5% con una bebida de cola, jugo de uva, de naranja o agua, antes de ser administrada, debido a su olor desagradable y a sus propiedades irritantes o esclerosantes. Si la dosis se vomita en el plazo de una hora después de la administración, debe repetirse. Si resulta necesario, el antídoto (diluido con agua) puede administrarse mediante la intubación duodenal.

Ante la eventualidad de una sobredosificación acudir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

INFLUENCIA DE LOS MÉTODOS DE DIAGNÓSTICO: acetaminofén puede producir resultados de ensayos falsos positivos para el ácido 5—hidroxiindolacetico urinario.

PRESENTACION: blíster de ALU/ALU por 5 tabletas recubiertas en cajas por 10, 15, 20, 30, 50, 100 tabletas recubiertas. Registro Sanitario INVIMA 2015M-0016217.

Venta bajo formula médica.

ABBOTT COLOMBIA

Calle 108 No. 51-45 - PBX: 7422525 - Fax: 7424093

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese a no más de 30° C. Manténgase fuera del alcance de los niños.