COMPOSICIÓN:

Principio activo: Sertralina.

Concentración: 25 y 50 mg.

Forma farmacéutica: Comprimidos recubiertos.

Presentación comercial: Caja por 1 blíster por 10 comprimidos recubiertos de 25 mg. Caja por 1 y 2 blíster por 10 comprimidos recubiertos de 50 mg.

Categoría terapéutica: Antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina.

INDICACIONES:

Antidepresivo: Tratamiento de la depresión mayor en mayores de 18 años. Tratamiento de los síntomas de la depresión acompañados de síntomas de ansiedad en mayores de 18 años. Tratamiento de trastorno obsesivo-compulsivo TOC en adultos y niños mayores de 6 años. Tratamiento del trastorno de pánico con o sin agorafobia. Tratamiento del trastorno de estrés postraumático. Tratamiento de la fobia social (desorden de ansiedad social). Luego de obtenida una respuesta satisfactoria, la terapia continuada con Sertralina logra reducir recaídas y mejora la funcionalidad global.

MECANISMO DE ACCIÓN: Sertralina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación neuronal de serotonina (%-HT). Solo posee efectos débiles sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina. La administración crónica de sertralina en animales ha resultado en regulación descendente de receptores betaadrenérgicos postsinápticos. La inhibición de la recaptación de serotonina por parte de sertralina incrementa la transmisión serotoninérgica, que resulta en la inhibición subsiguiente de la actividad adrenérgica en el locus cerúleos. La sertralina carece de afinidad para receptores adrenérgicos (alfa1, alfa2 o beta), receptores colinérgicos, receptores de ácido gamma aminobutírico (GABA), receptores dopaminérgicos (5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT2) y receptores benzodiazepínicos. Sertralina no inhibe a la enzima monoaminooxidasa (MAO).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la Sertralina, niños menores de 6 años de edad, embarazo, lactancia. Pacientes con arritmia cardíaca, infarto reciente e hipertensión arterial. Menores de 18 años para la indicación en depresión mayor. Menores de 6 años para la indicación de Trastorno obsesivo-compulsivo. Está contraindicado en pacientes que reciben comitantemente inhibidores de IMAO, Pimozida, disulfiram; arritmias ventriculares y prolongación del segmento QT, glaucoma de ángulo cerrado, manía e hipomanía en niños, adolescentes y jóvenes menores de 24 años con riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas, pacientes con desórdenes convulsivos e insuficiencia hepática y renal. El uso simultaneo con otras sustancias serotoninérgicas por el riesgo potencial de desencadenar síndrome serotoninérgico.

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas más frecuentes son a nivel gastrointestinal: Náuseas, diarrea, estreñimiento, disminución del apetito, dispepsia, dolor abdominal, boca seca.

A nivel de sistema nervioso central y autonómico: Insomnio, somnolencia, temblor, cefalea, mareo, agitación, ansiedad, insomnio, nerviosismo, visión anormal y diaforesis. También se puede observar alteración en la función sexual (disminución en el deseo sexual, eyaculación retardada, anorgasmia).

INTERACCIONES:

Antidepresivos tricíclicos (ATC) y antiarrítmicos del grupo 1C (propafenona y flecainida): Puede ser necesario reducir la dosis de estas medicaciones cuando son usadas concomitantemente con sertralina y aumentar la dosis de las mismas después de la discontinuación de sertralina.

Cisaprida: El uso concomitante con sertralina puede inducir el metabolismo de cisaprida; la AUC y Cmáx. de cisaprida se reducen en alrededor del 35%.

Cimetidina: El uso concomitante puede aumentar el AUC (50%). Cmáx. (24%) y la vida media promedio (26%) de sertralina. Se desconoce el significado clínico de estas interacciones.

Digitoxina y Warfarina: Puede producir un aumento en las concentraciones plasmáticas libres de estos fármacos con el consecuente riesgo de padecer efectos adversos. Además, con el uso combinado de warfarina y sertralina se debe controlar el tiempo de protrombina, ya que en estos pacientes se puede ver aumentado.

Diazepam: La excreción de diazepam puede reducirse en un 32% y la Tmáx. aumentar en un 23%, sin embargo, se desconoce el significado clínico de esta interacción.

Litio: Se recomienda el estrecho control de las concentraciones de litio. El uso concomitante puede conducir también a una incidencia aumentada de efectos colaterales asociados con serotonina.

Pimozida: Debido al estrecho índice terapéutico de Pimozida y debido a la interacción observada con una baja dosis de Pimozida, la administración concomitante de sertralina y Pimozida está contraindicada debido al posible riesgo de desarrollar alteraciones en el ECG.

Fenitoína: La administración crónica de sertralina no produce alteraciones en el metabolismo de la fenitoína. Sin embargo, se recomienda monitorear las concentraciones plasmáticas de fenitoína y ajustar la dosis de la misma cuando ambos fármacos son coadministrados, especialmente al inicio del tratamiento con sertralina y cuando el paciente se encuentra recibiendo otras medicaciones concomitantes.

Valproato: Se recomienda el monitoreo de los niveles de valproato y el ajuste de su dosis cuando se administra en forma concomitante con sertralina. El uso concomitante de inhibidores de la MAO con sertralina puede resultar en episodios hiperpiréticos, severas convulsiones, crisis hipertensivas o el síndrome serotoninérgico; inclusive han ocurrido casos fatales. Por este motivo, el uso concomitante de inhibidores de la MAO con sertralina está contraindicado. Si se combinan estos fármacos existe un aumento del riesgo de desarrollo del síndrome serotoninérgico, (cuadro raro pero potencialmente fatal). Los síntomas ocurren típicamente al poco tiempo (horas o días) después del agregado de un agente serotoninérgico a un régimen que incluye otros fármacos que afectan la neurotransmisión serotoninérgica, tal como la sertralina, triptanos, linezolid, litio, tramadol. St. John´s Wort. (Hierba de San Juan). Los síntomas incluyen agitación, diaforesis, diarrea, fiebre hiperreflexia, falta de coordinación, cambios del estado mental (confusión, hipomanía), mioclonías, escalofríos y/o temblor. Por este motivo no se recomienda el uso combinado con estos fármacos junto con sertralina.

Sumatriptan: Existen reportes post-marketing que describen cuadros de debilidad, hiperreflexia e incoordinación luego de la administración concomitante de un ISRS (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina) y sumatriptan. Por este motivo se recomienda realizar una estrecha vigilancia del paciente que deba recibir esta combinación de fármacos. Se recomienda precaución cuando se emplean concomitantemente un ATC con sertralina, ya que la misma inhibe el metabolismo de los ATC, debiendo monitoreas sus niveles plasmáticos y ajustar sus dosis.

Drogas hipoglucemiantes: Sertralina produce una disminución del 16% en el aclaramiento de tolbutamida, probablemente debido a cambios en el metabolismo de la misma. No está clara la implicancia de dicha interacción.

AINEs: El empleo de fármacos psicotrópicos que interfieren con la recaptación de serotonina han sido asociados con sangrado gastrointestinal, por lo que el uso concomitante de aspirina y AINEs puede aumentar este riesgo.

PRECAUCIONES:

Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada, se ha de establecer la dosis con cuidado, ya que pueden presentar un mayor riesgo de hiponatremia.

Uso en insuficiencia hepática: La utilización de sertralina en pacientes con trastornos hepáticos debe realizarse con precaución. Se debe utilizar una dosis menor o disminuir la frecuencia de dosis en pacientes con insuficiencia hepática. No se debe utilizar sertralina en casos de insuficiencia hepática grave ya que no hay datos clínicos disponibles.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Embarazo y lactancia: Debe evitarse su uso durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre. No obstante, el tratamiento continuo durante el embarazo puede ser necesario y no se ha demostrado que sea perjudicial para el feto. En el parto puede haber más sangrado en la madre e irritabilidad o sedación transitoria en el recién nacido. La exposición a los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina durante el tercer trimestre puede estar relacionada con el síndrome de retirada en el recién nacido.

Durante el embarazo la sertralina está clasificada como riesgo de categoría C. La sertralina puede ser administrada durante la lactancia materna, tendiendo presente que algunas cantidades podrían encontrarse en la leche materna. Si el lactante se torna irritable o muy sedado, puede haber la necesidad de suspender la medicación.

En niños y adolescentes: Puede ser utilizado con precaución evaluando siempre los riesgos y beneficios del tratamiento farmacológico. Su uso se debe monitorear frecuentemente durante las primeras semanas. En edades de 6 a 12 años la dosis usual es de sertralina es de 25 mg/día. En edades mayores de 13 años la dosis usual es igual que en los adultos.

Síntomas de retirada observados al discontinuar el tratamiento con sertralina: Sintomatología gripal, corrientazos, ansiedad, labilidad emocional, insomnio, irritabilidad. Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento. Cuando se suspenda el tratamiento con sertralina, la dosis debe reducirse gradualmente durante un periodo de, al menos, una o dos semanas, para reducir el riesgo de que aparezcan reacciones de retirada. Si después de una disminución de la dosis o durante la suspensión del tratamiento, aparecen síntomas que el paciente no pueda tolerar, se debe valorar la necesidad de restablecer la dosis prescrita previamente. Posteriormente, el médico puede continuar disminuyendo la dosis de un modo más gradual.

DOSIS: El rango de dosis habitual para adultos va de 50 a 200 mg/día.

Dosis habitual para adultos: Trastorno depresivo mayor: 50 mg una vez al día, por vía oral. Iniciar con un comprimido al día y ajustar según indicación médica. Para el trastorno obsesivo-compulsivo, la dosis mínima eficaz recomendada es de 50 mg/día, pero puede incrementarse de forma gradual (semanalmente) hasta un máximo de 200 mg/día. Para el trastorno de pánico y el trastorno por estrés postraumático, el tratamiento debe comenzar con 25 mg/día, incrementándose hasta 50 mg/día después de una semana. La dosis diaria para todas las indicaciones puede incrementarse de 50 en 50 mg a lo largo de un periodo de varias semanas. La dosis máxima recomendada es de 200 mg/día.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

PRESENTACIÓN: Caja por 1 blíster por 10 comprimidos recubiertos por 25 mg (Reg. San. 2015M- 0003702 R1).

Caja por 1 blíster por 10 comprimidos recubiertos por 50 mg (Reg. San. 2015M-0003084R1).

Caja por 2 blíster por 10 comprimidos recubiertos por 50 mg (Reg. San. 2015M-0003084R1).

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