COMPOSICIÓN:

Clorhidrato de prasugrel 10.98 mg

equivalente a prasugrel base 10.00 mg

EFECTOS DE EFFIENT® SOBRE OTROS MEDICAMENTOS:

Digoxina: Prasugrel no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de la digoxina.

Medicamentos metabolizados por el CYP2C9: Prasugrel no inhibe el CYP2C9, ya que no afectó a la farmacocinética de la S-warfarina. Debido al potencial de aumento del riesgo de hemorragia, la warfarina y EFFIENT® deben de coadministrarse con precaución (ver Advertencias y precauciones especiales de uso).

Medicamentos metabolizados por el CYP2B6: Prasugrel es un inhibidor débil del CYP2B6. En sujetos sanos, prasugrel disminuyó la exposición a la hidroxibupropiona, un metabolito de la bupropiona mediado por el CYP2B6, en un 23%. Es probable que este efecto sea de interés clínico solamente cuando prasugrel se coadministre con medicamentos para los que el CYP2B6 es la única vía metabólica y tengan un estrecho margen terapéutico (ej., ciclofosfamida, efavirenz).

EFECTOS DE OTROS MEDICAMENTOS SOBRE EFFIENT®:

Ácido acetilsalicílico: EFFIENT® debe administrarse de forma concomitante con ácido acetilsalicílico (AAS). Aunque es posible que se produzca una interacción farmacodinámica con AAS conduciendo a un aumento del riesgo de hemorragia, la demostración de la eficacia y seguridad de prasugrel proviene de pacientes tratados de forma concomitante con AAS.

Heparina: Una dosis única administrada en inyección intravenosa en bolo de heparina no fraccionada (100 U/kg) no modificó de forma significativa la inhibición de la agregación plaquetaria mediada por prasugrel.

Asimismo, prasugrel no modificó de forma significativa el efecto de la heparina sobre las medidas de la coagulación. Por lo tanto, ambos medicamentos pueden administrarse de forma concomitante. Es posible que se dé un incremento del riesgo de hemorragia cuando EFFIENT® es coadministrado con heparina.

Estatinas: La atorvastatina (80 mg diarios) no modificó la farmacocinética de prasugrel ni su inhibición de la agregación plaquetaria. Por lo tanto, no se prevé que las estatinas, que son sustratos del CYP3A, tengan un efecto sobre la farmacocinética de prasugrel o sobre su inhibición de la agregación plaquetaria.

Medicamentos que elevan el pH gástrico: La coadministración diaria de ranitidina (un bloqueante H2) o lansoprazol (un inhibidor de la bomba de protones) no modificó el área bajo la curva (ABC) ni el Tmáx del metabolito activo de prasugrel, pero disminuyó la Cmáx en un 14% y en un 29%, respectivamente. En el ensayo clínico de fase 3, EFFIENT® se administró sin tener en cuenta la coadministración de un inhibidor de la bomba de protones o de un bloqueante H2. La administración de una dosis de carga de prasugrel de 60 mg sin una administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones puede proporcionar un inicio de la actividad mucho más rápido.

Inhibidores del CYP3A: El ketoconazol (400 mg diarios), un inhibidor potente y selectivo del CYP3A4 y CYP3A5, no afectó a la inhibición de la agregación plaquetaria mediada por prasugrel o al ABC y Tmáx del metabolito activo de prasugrel, pero disminuyó la Cmáx desde un 34% a un 46%. Por lo tanto, no se prevé que los inhibidores del CYP3A tales como antifúngicos azoles, inhibidores de la proteasa VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacino y zumo de pomelo tengan un efecto significativo sobre la farmacocinética del metabolismo activo.

Inductores de los citocromos P450: La rifampicina (600 mg diarios), un potente inductor del CYP3A y del CYP2B6, y un inductor del CYP2C9, CYP2C19 y del CYP2C8, no modificó de forma significativa la farmacocinética de prasugrel. Por lo tanto, no se prevé que los inductores del CYP3A conocidos, tales como rifampicina, carbamacepina y otros inductores del citocromo P450, tengan un efecto significativo sobre la farmacocinética del metabolito activo.

INDICACIÓN: EFFIENT®, co-administrado con ácido acetilsalicílico (AAS), está indicado para la prevención de eventos aterotrombóticos en pacientes adultos con síndrome coronario agudo (p.ej., angina inestable, infarto de miocardio sin elevación del segmento ST [AI/IMSEST] o infarto de miocardio con elevación del segmento ST [IMEST]) sometidos a Intervención Coronaria Percutánea (ICP) primaria o aplazada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Prasugrel es un profármaco y es rápidamente metabolizado In vivo a un metabolito activo y a metabolitos inactivos. La exposición del metabolito activo (AUC) tiene una variabilidad de moderada a baja interindividual (27%) e intraindividual (19%). Las propiedades farmacocinéticas de prasugrel en sujetos sanos, pacientes con enfermedad aterosclerótica estable y pacientes sometidos a una intervención coronaria percutánea son similares.

Absorción: La absorción y el metabolismo de prasugrel son rápidos, presentando un pico de concentración plasmática (Cmáx) del metabolito activo que aparece aproximadamente a los 30 minutos. La exposición del metabolito activo (área bajo la curva; ABC) aumenta de forma proporcional por encima del rango de dosis terapéutica.

En un ensayo de sujetos sanos, el ABC del metabolito activo no se vio afectado por la ingesta de una comida rica en grasas y altamente calórica, pero la Cmáx disminuyó en un 49% y el tiempo en alcanzar la Cmáx (Tmáx) se incrementó de 0,5 a 1,5 horas. EFFIENT® se administró en el ensayo TRITON independientemente de las comidas. Por lo tanto, EFFIENT® puede administrarse independientemente de las comidas; sin embargo, la administración de una dosis de carga de prasugrel en situación de ayunas puede producir un comienzo de la acción mucho más rápido (ver Posología y Modo de administración).

Distribución: La unión del metabolito activo a la albúmina sérica humana (4% de solución tamponada) fue de un 98%.

Metabolismo y eliminación: Prasugrel no se detecta en plasma tras su administración oral. Es hidrolizado rápidamente en el intestino a una tiolactona, la cual se convierte en el metabolito activo mediante un único paso de metabolismo por citocromo P450, principalmente por el CYP3A4 y el CYP2B6 y en menor medida por los CYP2C9 y CYP2C19.

El metabolito activo es metabolizado posteriormente a dos componentes inactivos por S-metilación o por conjugación con cisteína. En sujetos sanos, en pacientes con aterosclerosis estable y en pacientes con SCA que recibieron EFFIENT® la farmacocinética de prasugrel o su inhibición de la agregación plaquetaria no se vio afectada de manera relevante por la variación genética en los CYP3A5, CYP2B6, CYP2C9 o CYP2C19. Aproximadamente el 68% de la dosis de prasugrel se excreta por la orina y el 27% en las heces, como metabolitos inactivos. El metabolito activo tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 7,4 horas (rango de 2 a 15 horas).

Poblaciones especiales:

Pacientes de edad avanzada: En un ensayo en sujetos sanos de edades comprendidas entre los 20 y 80 años, la edad no causó un efecto significativo sobre la farmacocinética de prasugrel o su inhibición de la agregación plaquetaria. En el ensayo clínico de fase 3, la exposición media estimada (ABC) del metabolito activo fue un 19% más alta en pacientes muy mayores (≥ 75 años de edad) comparado con sujetos < 75 años. Prasugrel debe administrarse con precaución en pacientes ≥ 75 años debido al riesgo potencial de hemorragias en esta población (ver Posología y modo de administración y Advertencias y precauciones especiales de uso). En un estudio en sujetos con ateroesclerosis estable, la exposición media estimada (ABC) al metabolito activo en pacientes ≥ 75 años que tomaron prasugrel 5 mg fue aproximadamente la mitad que en pacientes < 65 años que tomaron prasugrel 10 mg, y el efecto antiplaquetario de 5 mg estaba reducido pero no fue inferior comparado a 10 mg.

CONTRAINDICACIÓN:

— Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en los detalles de la fórmula.

— Hemorragia patológica activa.

— Historia de ictus o accidente isquémico transitorio (AIT).

— Insuficiencia hepática grave (Clase C de la escala Child Pugh).

EMBARAZO Y LACTANCIA: Informe a su médico si queda embarazada o está intentando quedar embarazada mientras toma EFFIENT®.

Debe tomar EFFIENT® solamente después de hablar con su médico acerca de los beneficios potenciales y de cualquier riesgo potencial que pueda causar al feto.

Si está en periodo de lactancia, consulte con su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.

CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No es probable que EFFIENT® afecte a su capacidad para conducir y utilizar máquinas.

EFFIENT® contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS:

Resúmen del perfil de seguridad: La seguridad en pacientes con síndrome coronario agudo sometidos a una ICP fue evaluada en un ensayo controlado con clopidogrel (TRITON) en el cual 6.741 pacientes fueron tratados con prasugrel (dosis de carga de 60 mg y dosis de mantenimiento una vez al día de 10 mg) durante una mediana de 14,5 meses (5.802 pacientes fueron tratados durante más de 6 meses, 4.136 pacientes fueron tratados durante más de 1 año). La tasa de interrupción del medicamento en estudio debido a eventos adversos fue del 7,2% para Prasugrel y del 6,3% para clopidogrel. De éstos, la hemorragia fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción del medicamento en estudio para ambos medicamentos (2,5% para prasugrel y 1,4% para clopidogrel).

Hemorragia:

Hemorragia no relacionada con Injerto de Derivación de la Arteria Coronaria (IDAC): En la Tabla 2 se muestra la frecuencia de pacientes que sufrieron hemorragia no relacionada con IDAC en el ensayo TRITON. La incidencia de hemorragia mayor TIMI no relacionada con IDAC, incluyendo aquellas que pusieron la vida en peligro y las que produjeron la muerte, al igual que la de hemorragia menor TIMI, fue estadística y significantemente mayor en sujetos tratados con prasugrel comparado con clopidogrel en las poblaciones de AI/IMSEST y en la de todos los SCA. No se vio ninguna diferencia significativa en la población con IMEST. El lugar de hemorragia espontánea más frecuente fue el tracto gastrointestinal (tasa del 1,7% con prasugrel y del 1,3% con clopidogrel); el lugar de hemorragia provocada más frecuente fue el de la zona de punción arterial (tasa del 1,3% con prasugrel y del 1,2% con clopidogrel).

Pacientes ≥ 75 años: Las tasas de hemorragia mayor o menor TIMI no relacionada con IDAC fueron:

Pacientes < 60 kg: Las tasas de hemorragia mayor o menor TIMI no relacionada con IDAC fueron:

Pacientes ≥ 60 kg y < 75 años: En pacientes con ≥ 60 kg y < 75 años, las tasas de hemorragia mayor o menor TIMI no relacionada con IDAC fue del 3,6% para prasugrel y del 2,8% para clopidogrel; las tasas de hemorragia que produjeron la muerte fueron del 0,2% para prasugrel y del 0,1% para clopidogrel.

Hemorragia relacionada con IDAC: En el ensayo clínico de fase 3, 437 pacientes fueron sometidos a IDAC durante el transcurso del ensayo. De esos pacientes, la tasa de hemorragia TIMI mayor o menor relacionada con IDAC fue del 14,1% para el grupo de prasugrel y del 4,5% para el grupo de clopidogrel. El mayor riesgo de eventos hemorrágicos en sujetos tratados con prasugrel persistió hasta un máximo de 7 días a partir de la administración de la dosis más reciente del medicamento en estudio. En el caso de los pacientes a los que se les administró su tienopiridina en el intervalo de 3 días antes de ser sometidos a IDAC, las frecuencias de hemorragia TIMI mayor o menor fue del 26,7% (12 de 45 pacientes) en el grupo de prasugrel, comparado con el 5,0% (3 de 60 pacientes) en el grupo de clopidogrel. En aquellos pacientes a los que se les administró su última dosis de tienopiridica dentro del intervalo de 4 a 7 días antes de ser sometidos a IDAC, las frecuencias disminuyeron hasta un 11,3% (9 de 80 pacientes) en el grupo de prasugrel y un 3,4% (3 de 89 pacientes) en el grupo de clopidogrel. Pasados 7 días después de interrumpir el tratamiento, se observaron tasas de hemorragia relacionada con IDAC similares entre los grupos de tratamiento (ver Advertencias y precauciones especiales de uso).

Riesgo de hemorragia asociado con el momento de administración de la dosis de carga en IMSEST: En un ensayo clínico en pacientes con IMSEST (el estudio ACCOAST), donde los pacientes estaban programados para someterse a una angiografía coronaria en un plazo de 2 a 48 horas tras la aleatorización, los pacientes que recibieron una dosis de carga de 30 mg, una media de 4 horas antes de la angiografía coronaria, seguido de una dosis de carga de 30 mg en el momento de la ICP, presentaron un aumento del riesgo de hemorragia periprocedimiento no IDAC y no hubo beneficio adicional comparado con los pacientes que recibieron una dosis de carga de 60 mg en el momento de la ICP (ver Posología y modo de administración y Advertencias y precauciones especiales de uso). Las tasas de hemorragia TIMI no relacionadas con IDAC para los pacientes a los 7 días fueron las siguientes:

Resumen tabulado de las reacciones adversas: La Tabla 3 resume las reacciones adversas hemorrágicas y no hemorrágicas en el ensayo TRITON, o las que fueron notificadas de forma espontánea, ordenadas por frecuencia y clasificadas por órganos y sistemas. Los intervalos de frecuencia se definen de la siguiente manera: Muy frecuentes (≥1/10), Frecuentes (≥1/100 a <1/10), Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), Raras (≥1/10.000 a <1/1.000), Muy raras (<1/10.000) y frecuencia no conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).

La incidencia de ictus en el ensayo clínico de fase 3 en pacientes con o sin historia previa de AIT o ictus, fue como se muestra a continuación (ver Advertencias y precauciones especiales de uso):

Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación de reacciones adversas disponible en su país.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Warfarina: No se ha estudiado la administración concomitante de EFFIENT® con otros derivados cumarínicos distintos a la warfarina. Debido al potencial del aumento del riesgo de hemorragia, warfarina (u otros derivados cumarínicos) y prasugrel deben ser coadministrados con precaución (ver Advertencias y precauciones especiales de uso).

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): No se ha estudiado la administración concomitante crónica de AINEs. Debido al potencial del aumento del riesgo de hemorragia, los AINEs crónicos (incluyendo inhibidores de la COX-2) y EFFIENT® deben ser coadministrados con precaución (ver Advertencias y precauciones especiales de uso).

EFFIENT® puede administrarse de forma concomitante con medicamentos metabolizados por el enzima citocromo P450 (incluyendo estatinas), o medicamentos inductores o inhibidores del enzima citocromo P450. EFFIENT® también puede administrarse de forma concomitante con AAS, heparina, digoxina, y medicamentos que elevan el pH gástrico, incluyendo inhibidores de la bomba de protones y bloqueantes H2. Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción, EFFIENT® ha sido coadministrado en ensayos clínicos de fase 3 con heparina de bajo peso molecular, bivalirudina e inhibidores de la GP IIb/IIIa (no existe información disponible que haga referencia al tipo de inhibidor GP IIb/IIIa empleado) sin evidencia de interacciones adversas clínicamente significativas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Consulte a su médico o farmacéutico antes de empezar a tomar EFFIENT® si se encuentra en alguna de las situaciones descritas a continuación:

• Si tiene alto riesgo de sufrir una hemorragia porque:

— Tiene 75 años o más. Su médico debe prescribirle una dosis diaria de 5 mg ya que los pacientes mayores de 75 años tienen un mayor riesgo de sufrir hemorragia.

— Ha sufrido una herida grave recientemente.

— Se ha sometido recientemente a una intervención quirúrgica (incluyendo algunos procedimientos dentales).

— Ha sufrido recientemente o de forma recurrente hemorragias de estómago o de intestinos (p.ej., una úlcera de estómago, pólipos en el colon).

— Pesa menos de 60 kg. En este caso, su médico debe prescribirle una dosis diaria de 5 mg de EFFIENT®.

— Padece enfermedad del riñón o problemas moderados del hígado.

— Está usando otro tipo de medicamentos.

— Tiene planeado someterse a una intervención quirúrgica (incluyendo algunos procedimientos dentales) en los próximos siete días. Su médico puede que le indique que suspenda temporalmente el tratamiento con EFFIENT® debido a un aumento del riesgo de hemorragia.

• Si ha tenido reacciones alérgicas (hipersensibilidad) a clopidogrel o a cualquier otro agente antiplaquetario, por favor comuníqueselo a su médico antes de comenzar el tratamiento con EFFIENT®. Si tras tomar EFFIENT®, experimenta reacción alérgica que puede reconocer por la erupción, picor, hinchazón de cara, hinchazón de labios o dificultad para respirar, póngase en contacto inmediatamente con su médico.

Mientras toma EFFIENT®: Debe contactar con su médico inmediatamente si aparece una enfermedad llamada Púrpura Trombótica Trombocitopénica (PTT). La PTT se asocia con fiebre y moretones (hematomas) debajo de la piel que aparecen como puntos rojos localizados, con o sin un cansancio extremo inexplicable, confusión, coloración amarillenta de la piel o de los ojos (ictericia) (ver sección Cuáles son los posibles efectos adversos de EFFIENT®).

Niños y adolescentes: EFFIENT® no se debe usar en niños ni en adolescentes menores de 18 años de edad.

Toma de EFFIENT® con otros medicamentos: Informe a su médico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otra medicina incluyendo las medicinas bajo prescripción médica, las adquiridas sin receta, suplementos dietéticos y productos herbarios.

Es especialmente importante que informe a su médico si está siendo tratado con clopidogrel (un agente antiplaquetario), warfarina (un anticoagulante), o “medicamentos antiinflamatorios no esteroideos” para el dolor y la fiebre (como ibuprofeno, naproxeno, etoricoxib). Si se administran junto con EFFIENT®, estos medicamentos pueden aumentar el riesgo de hemorragia.

Use otros medicamentos mientras esté tomando EFFIENT®, solamente si su médico le indica que puede hacerlo.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: El médico tratante debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiados para cada caso en particular, no obstante, la posología y administración recomendada se detallan a continuación.

Adultos: Se debe iniciar el tratamiento con EFFIENT®con una dosis única de carga de 60 mg y posteriormente se continúa con 10 mg una vez al día. En pacientes con AI/IMSEST, a los que se les realiza una angiografía coronaria en las 48 horas siguientes a su ingreso, la dosis de carga solo se debe administrar en el momento de la ICP (ver Advertencias y precauciones especiales de uso, Reacciones adversas y Propiedades farmacodinámicas). Los pacientes que toman EFFIENT® deben a su vez tomar ácido acetilsalicílico (AAS) diariamente (de 75 mg a 325 mg).

En pacientes con Síndrome Coronario Agudo (SCA), que son tratados mediante una Intervención Coronaria Percutánea (ICP), el retiro prematuro de cualquier agente antiplaquetario, incluido EFFIENT® podría resultar en un aumento del riesgo de trombosis, infarto de miocardio o muerte debido a la enfermedad subyacente del paciente.

Se recomienda un tratamiento de hasta 12 meses, a menos que esté clínicamente indicado el retiro del tratamiento con EFFIENT® (ver Advertencias y precauciones especiales de uso y Propiedades Farmacodinámicas).

Pacientes > 75 años: Generalmente, no se recomienda el uso de EFFIENT® en pacientes ≥ 75 años. Si después de una evaluación minuciosa del beneficio/riesgo individual realizada por el médico tratante (ver Advertencias y precauciones especiales de uso), el tratamiento se considera necesario en pacientes del grupo de edad ≥ 75 años, se debe prescribir una dosis de carga de 60 mg y una dosis reducida de mantenimiento de 5 mg. Los pacientes de ≥ 75 años tienen una sensibilidad mayor a hemorragias y una mayor exposición al metabolito activo de prasugrel (ver Advertencias y precauciones especiales de uso, Reacciones adversas y Propiedades farmacológicas).

Pacientes con peso < 60 kg: EFFIENT® debe administrarse como una dosis única de carga de 60 mg y posteriormente debe continuarse con una dosis de 5 mg una vez al día. La dosis de mantenimiento de 10 mg no está recomendada. Esto se debe a un aumento en la exposición al metabolito activo de prasugrel, y a un aumento del riesgo de hemorragia en pacientes con un peso corporal < 60 kg comparado con pacientes ≥ 60 kg cuando se administra una dosis de 10 mg una vez al día. (ver Advertencias y precauciones especiales de uso, Reacciones adversas y Propiedades farmacocinéticas).

Insuficiencia renal: No es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluidos aquellos que presenten una enfermedad renal en fase terminal (ver Propiedades Farmacocinéticas). La experiencia terapéutica en pacientes con insuficiencia renal es limitada (ver Advertencias y precauciones especiales de uso).

Insuficiencia hepática: No es necesario realizar un ajuste de dosis en sujetos con insuficiencia hepática de leve a moderada (clase A o B de la escala Child-Pugh) (ver Propiedades Farmacocinéticas). La experiencia terapéutica en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada es limitada (ver Advertencias y precauciones especiales de uso). EFFIENT® está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (Clase C de la escala Child Pugh).

Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de EFFIENT® en niños menores de 18 años. No se dispone de datos.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Administración por vía oral. EFFIENT® puede administrarse con o sin alimentos. La administración de una dosis de carga de 60 mg de prasugrel en ayunas puede proporcionar un inicio de la actividad mucho más rápido (ver Propiedades farmacocinéticas). No aplaste ni rompa el comprimido.

POSOLOGÍA: El médico tratante debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiados para cada caso en particular, no obstante, la posología y administración recomendada se detallan a continuación:

Adultos: Se debe iniciar el tratamiento con EFFIENT® con una dosis única de carga de 60 mg y posteriormente se continúa con 10 mg una vez al día. En pacientes con AI/IMSEST, a los que se les realiza una angiografía coronaria en las 48 horas siguientes a su ingreso, la dosis de carga solo se debe administrar en el momento de la ICP (ver Advertencias y precauciones especiales de uso, Reacciones adversas y Propiedades farmacodinámicas). Los pacientes que toman EFFIENT® deben a su vez tomar ácido acetilsalicílico (AAS) diariamente (de 75 mg a 325 mg).

En pacientes con Síndrome Coronario Agudo (SCA), que son tratados mediante una Intervención Coronaria Percutánea (ICP), el retiro prematuro de cualquier agente antiplaquetario, incluido EFFIENT® podría resultar en un aumento del riesgo de trombosis, infarto de miocardio o muerte debido a la enfermedad subyacente del paciente. Se recomienda un tratamiento de hasta 12 meses, a menos que esté clínicamente indicado el retiro del tratamiento con EFFIENT® (ver Advertencias y precauciones especiales de uso y Propiedades Farmacodinámicas).

Pacientes > 75 años: Generalmente, no se recomienda el uso de EFFIENT® en pacientes ≥ 75 años. Si después de una evaluación minuciosa del beneficio/riesgo individual realizada por el médico tratante (ver Advertencias y precauciones especiales de uso), el tratamiento se considera necesario en pacientes del grupo de edad ≥ 75 años, se debe prescribir una dosis de carga de 60 mg y una dosis reducida de mantenimiento de 5 mg. Los pacientes de ≥ 75 años tienen una sensibilidad mayor a hemorragias y una mayor exposición al metabolito activo de prasugrel (ver Advertencias y Precauciones especiales de uso, Reacciones adversas y Propiedades farmacológicas).

Pacientes con peso < 60 kg: EFFIENT® debe administrarse como una dosis única de carga de 60 mg y posteriormente debe continuarse con una dosis de 5 mg una vez al día. La dosis de mantenimiento de 10 mg no está recomendada. Esto se debe a un aumento en la exposición al metabolito activo de prasugrel, y a un aumento del riesgo de hemorragia en pacientes con un peso corporal < 60 kg comparado con pacientes ≥ 60 kg cuando se administra una dosis de 10 mg una vez al día. (Ver Advertencias y Precauciones especiales de uso, Reacciones adversas y Propiedades Farmacocinéticas).

Insuficiencia renal: No es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluidos aquellos que presenten una enfermedad renal en fase terminal (ver Propiedades Farmacocinéticas). La experiencia terapéutica en pacientes con insuficiencia renal es limitada (ver Advertencias y precauciones especiales de uso).

Insuficiencia hepática: No es necesario realizar un ajuste de dosis en sujetos con insuficiencia hepática de leve a moderada (clase A o B de la escala Child-Pugh) (ver Propiedades Farmacocinéticas). La experiencia terapéutica en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada es limitada (ver Advertencias y precauciones especiales de uso). EFFIENT® está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (Clase C de la escala Child Pugh).

Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de EFFIENT® en niños menores de 18 años. No se dispone de datos.

SOBREDOSIFICACIÓN: La sobredosis de EFFIENT® puede provocar prolongación del tiempo de sangría y posteriores complicaciones hemorrágicas. No hay datos disponibles sobre la inversión del efecto farmacológico de prasugrel; sin embargo, si se requiere una corrección rápida de la prolongación del tiempo de sangría, puede considerarse la transfusión de plaquetas y/u otros productos sanguíneos.

PRESENTACIÓN: Caja de 14 y 28 comprimidos. (Reg. No. INVIMA 2010M-0010321).

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