COMPOSICIÓN: Cada cápsula de ESOMED® 40 contiene: Esomeprazol magnésico trihidratado (44,5 mg) equivalente a esomeprazol 40 mg Cada cápsula de ESOMED® 20 contiene: Esomeprazol magnésico trihidrato (22,3 mg) equivalente a esomeprazol 20 mg. Granulado con esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a esomeprazol base 5 mg, excipientes c.s. Sabor a naranja. Granulado con esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a esomeprazol base 10 mg, excipientes c.s. Sabor a naranja.

INDICACIONES: Reflujo gastroesofágico (RGE), tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo, tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada; tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar el Helicobacter pylori y para: Cicatrización de la úlcera duodenal asociada con el Helicobacter pylori; prevención de recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con úlceras relacionadas con Helicobacter pylori. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison. Mantenimiento de la homeostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales después del tratamiento con esomeprazol para infusión.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula 20 y 40 mg; granulado 5 y 10 mg.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades similares. El esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Después de la administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la administración del quinto día. Después de cinco días de administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol en pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20 mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40 mg de esomeprazol. Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición. Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol, se ha observado en algunos pacientes un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de las concentraciones séricas de gastrina.

CONTRAINDICACIONES: 40 mg: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o cualquier otro componente de la fórmula, embarazo, lactancia, posibilidad de úlcera de origen maligno.

EFECTOS SECUNDARIOS: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

INTERACCIONES: Medicamentos cuya absorción depende del pH: Durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400 mg. Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (ver Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: El esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40 mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). En un estudio clínico en el que se administraron 40 mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos.En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (T½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: El esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500 mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardíaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares, temblores o convulsiones. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. Cuando haya sospecha de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. Han sido descritos casos de hipomagnesemia en pacientes con uso prolongado de esomeprazol (en tratamientos de duración mayor a un año). Precaución si se indica esomeprazol concomitantemente con diuréticos o digoxina, que pueden inducir hipomagnesemia. Considerar la posibilidad de obtener niveles séricos de magnesio antes de la iniciación de la prescripción del tratamiento con IBP y los niveles de control de forma periódica para pacientes que se espera que estén en tratamiento prolongado o que toman IBP con medicamentos como la digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia. El uso prolongado de este medicamento (por más de un año) puede causar disminución de los niveles de magnesio en sangre. No se recomienda su uso concomitante con clopidrogel. En caso de ser necesario consulte con su médico. Pregúntele a su médico o farmacéutico sobre el uso de este medicamento si usted está tomando warfarina, clopidogrel o cilostazol (anticoagulantes) y sobre el uso de este medicamento si usted está tomando retrovirales recetados (medicamentos para la infección por el vih). Los inhibidores de las bombas de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. En caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con esomed 40 mg cápsulas. La aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP. 20 mg:

Contraindicaciones: Posibilidad de úlcera de origen maligno.

Precauciones y advertencias: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardíaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares, temblores o convulsiones. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. Cuando haya sospecha de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. Han sido descritos casos de hipomagnesemia en pacientes con uso prolongado de esomeprazol (en tratamientos de duración mayor a un año). Precaución si se indica esomeprazol concomitantemente con diuréticos o digoxina, que pueden inducir hipomagnesemia. Considerar la posibilidad de obtener niveles séricos de magnesio antes de la iniciación de la prescripción del tratamiento con IBP y los niveles de control de forma periódica para pacientes que se espera que estén en tratamiento prolongado o que toman IBP con medicamentos como la digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia. El uso prolongado de este medicamento (por más de un año) puede causar disminución de los niveles de magnesio en sangre. No se recomienda su uso concomitante con clopidrogel. En caso de ser necesario consulte con su médico. Los inhibidores de las bombas de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. En caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con esomed 20 mg cápsulas. La aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP. 10 mg.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula.

Advertencias: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese el consumo concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas expuestas al sol acompañadas de artralgias. En caso de presentarse, se debe solicitar atención médica y considerar la interrupción del tratamiento con esomed® 10 mg sobres. La aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP. 5 mg

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. Embarazo y lactancia. Posibilidad de úlcera de origen maligno.

Precauciones: Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) lo cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Se puede incrementar el riesgo de diarrea por Clostridium difficile. El uso a largo plazo puede estar asociado con osteoporosis o fractura de cadera, muñeca y columna vertebral.

Advertencias: Evítese la administración concomitante con medicamentos como clopidogrel, furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. El producto contiene sacarosa, en caso de intolerancia a algún azúcar, debe consultarse al médico antes de consumir este producto.

DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes desde los 12 años: Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): Tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva: 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas en los pacientes cuya esofagitis no se haya curado o que presenten síntomas persistentes. Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas: 20 mg una vez al día. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 20 mg una vez al día en los pacientes sin esofagitis. Si no se ha logrado el control de los síntomas al cabo de 4 semanas, deben realizarse estudios complementarios. Una vez que hayan cedido los síntomas, el control posterior puede conseguirse con 20 mg una vez al día. Los adultos pueden utilizar un régimen de 20 mg una vez al día, administrado según las necesidades. En los pacientes tratados con AINE y expuestos al riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales, no se recomienda utilizar un régimen de administración según las necesidades para seguir controlando los síntomas. Adultos: En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori. Prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori: 20 mg de esomeprazol dos veces al día durante 7 -14 días con el esquema antibiótico indicado. Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINE): Curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE: La dosis usual es de 20 mg una vez al día y la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas. Prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo: 20 mg una vez al día. ESOMED 5 mg: Niños de 1 a 11 meses. La dosis de esomeprazol en niños con Reflujo Gastroesofágico se establece con base en el peso corporal, de acuerdo con el siguiente esquema de dosificación: Niños de 3 a 5 kg: 2.5 mg una vez al día durante 6 semanas. Niños >5 a 7.5 kg: 5 mg una vez al día durante 6 semanas. Niños >7.5 a 12 kg: 10 mg una vez al día durante 6 semanas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

PRESENTACIÓN:

ESOMED® 20 cápsulas por 20 mg. Caja con 14 y 28 cápsulas. (Reg. San. INVIMA 2018 M-0012621-R1).

ESOMED® 40 cápsulas por 20 mg. Caja con 14 y 28 cápsulas. (Reg. San. INVIMA 2018M-0012599-R1).

ESOMED 5 mg Caja por 30 sobres. (Reg. San. INVIMA 2019M-0018783).

ESOMED® 10 mg Caja por 30 sobres (Reg. San. INVIMA 2015M- 0016459).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica.