COMPOSICIÓN: Cada tableta de ESOPRONT® 20 contiene: Esomeprazol magnésico trihidrato (22,3 mg) equivalente a esomeprazol 20 mg. Cada tableta de ESOPRONT® 40 contiene: Esomeprazol magnésico trihidrato equivalente a esomeprazol 40 mg.

INDICACIONES: En adultos para: Reflujo gastroesofágico (RGE). Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo. Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada. Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para: Cicatrización de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori prevención de recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con úlceras relacionadas con Helicobacter pylori. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison. Mantenimiento de la homeostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales después del tratamiento con esomeprazol para infusión. Pacientes que necesitan un tratamiento continúo con antiinflamatorios no esteroides (AINE). Curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con aine; prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con aine en pacientes de alto riesgo. En adolescentes desde los 12 años para: Reflujo gastroesofágico (RGE). Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo. Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada. Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para cicatrización de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades similares. El esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el entorno sumamente ácido de los canalículos secretorios de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (la bomba de ácido), así como la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Después de la administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en un 90% la producción máxima media de ácido después de la estimulación con pentagastrina, medida de 6 a 7 horas después de la administración del quinto día. Después de cinco días de administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol en pacientes con ERGE sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas. Las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH intragástrico superior a 4 durante por lo menos 8, 12 y 16 horas fueron del 76%, 54% y 24%, respectivamente, con 20 mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes fueron del 97%, 92% y 56% con 40 mg de esomeprazol. Utilizando el ABC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición. Otros efectos relacionados con la inhibición de la acidez: Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol, se ha observado en algunos pacientes un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de las concentraciones séricas de gastrina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula.

EFECTOS SECUNDARIOS: Diarrea (3,7 a 6,7%), dolor de cabeza (3-6,6%), dolor abdominal (3,5%), náuseas (2,2%). Los efectos secundarios son semejantes en general a los demás principios activos del grupo.

INTERACCIONES: Medicamentos cuya absorción depende del pH: Durante el tratamiento con el esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400 mg. Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir. Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: El esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40 mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmáx y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). En un estudio clínico en el que se administraron 40 mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos. En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: El esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4.La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500 mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: En presencia de cualquier síntoma alarmante (como pérdida de peso significativa e involuntaria, vómitos repetidos, disfagia, hematemesis o melena) y ante la sospecha o presencia de úlcera gástrica, debe descartarse la posibilidad de una lesión maligna, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Al igual que con cualquier inhibidor de la bomba de protones (IBP), se recomienda que previo tratamiento se excluya la posibilidad diagnóstica de neoplasias gastroesofágicas, ya que el tratamiento puede aliviar algunos síntomas y postergar el diagnóstico. Pacientes que presenten síntomas de alarma como pérdida de peso involuntaria, vómito persistente, sangrado gastrointestinal, masa abdominal, parámetros anormales de laboratorio deben ser investigados antes de comenzar cualquier tratamiento al igual que pacientes que no responden después de 4 a 8 semanas de tratamiento tienen que ser completamente estudiados. En pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C), las enzimas hepáticas deben ser monitorizadas de manera regular durante el tratamiento, especialmente durante tratamientos a largo plazo. En caso de que se observe cualquier incremento relevante en las enzimas hepáticas, el medicamento debe ser descontinuado. Utilización a largo plazo: Los pacientes en tratamiento a largo plazo (particularmente los tratados durante más de un año), deben ser objeto de un seguimiento regular. El tratamiento a largo plazo está indicado para adultos y adolescentes (a partir de 12 años). Tratamiento a demanda: Se debe instruir a los pacientes en tratamiento a demanda para que contacten con su médico si la naturaleza de sus síntomas cambia. No se ha estudiado el tratamiento a demanda en niños y, por lo tanto, no se recomienda su uso en este grupo de pacientes. Combinación con otros medicamentos: No se recomienda el uso concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones se considera esencial, se recomienda una estrecha vigilancia clínica (p. ej., monitoreo de la carga viral) junto con un aumento de la dosis de atazanavir 400 mg con 100 mg de ritonavir; no se debe exceder una dosis máxima de 20 mg de esomeprazol. Esomeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o terminar el tratamiento con esomeprazol, debe considerarse el potencial de interacciones con medicamentos metabolizados a través del CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y esomeprazol. La importancia clínica de esta interacción no está clara. Como precaución, debería desaconsejarse el uso concomitante de esomeprazol y clopidogrel. Cuando se prescribe esomeprazol para una terapia a demanda, se deben considerar las implicaciones en cuanto a interacciones con otros medicamentos, debido a la fluctuación de las concentraciones plasmáticas de esomeprazol. Cuando se prescribe esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori, se deben tener en cuenta las posibles interacciones entre medicamentos para todos los componentes de la triple terapia. Claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4 y, por lo tanto, se deben considerar las contraindicaciones e interacciones de claritromicina cuando se utiliza la triple terapia en pacientes tratados concomitantemente con otros medicamentos metabolizados a través de CYP3A4, tales como cisaprida. Absorción de Vitamina B12: El esomeprazol, como todos los medicamentos que bloquean la secreción de ácido, puede reducir la absorción de Vitamina B12 (cianocobalamina), debido a hipo o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta durante el tratamiento a largo plazo en pacientes con reservas reducidas o con factores de riesgo para la absorción reducida de Vitamina B12. Se ha observado nefritis intersticial aguda en pacientes con IBP que incluyen esomeprazol. La nefritis intersticial aguda puede ocurrir en cualquier momento durante una reacción de hipersensibilidad idiopática. Se debe descontinuar si se desarrolla nefritis intersticial aguda. Interacción con clopidogrel: Evite el uso concomitante de esomeprazol con clopidogrel. El clopidogrel es un profármaco. La inhibición de la agregación plaquetaria por clopidogrel se debe enteramente a un metabolito activo. El metabolismo de clopidogrel a su metabolito activo puede verse afectado por el uso con medicamentos concomitantes, como esomeprazol, que inhibe la actividad de CYP2C19. Uso concomitante de clopidogrel con 40 mg de esomeprazol reduce la actividad farmacológica del clopidogrel. Cuando se usa esomeprazol se debe considerar una terapia antiplaquetaria alternativa. Hipomagnesemia: Se han notificado casos de hipomagnesemia grave en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones (IBP), como el esomeprazol, durante al menos tres meses y, en la mayoría de los casos, después de un año de tratamiento, la hipomagnesemia puede manifestarse como signos clínicos como: Fatiga, tetania, sofocos, convulsiones, mareos, arritmia ventricular, pero puede comenzar de forma insidiosa y pasar desapercibida. En la mayoría de los pacientes, la hipomagnesemia mejoró después de la suplementación con magnesio y la interrupción de la IBP. En pacientes que requieren tratamiento prolongado o en combinación de IBP con digoxina o con medicamentos que pueden inducir hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), los profesionales de la salud deben considerar una determinación del nivel de magnesio en la sangre antes de iniciar el tratamiento con IBP y luego regularmente durante el tratamiento. En cuanto al uso concomitante de esomeprazol con metotrexato la literatura sugiere que el uso concomitante de IBP con metotrexato en dosis altas puede elevar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y / o su metabolito, lo que podría conducir a toxicidad por metotrexato. En la administración de metotrexato en dosis altas, se debe considerar el retiro temporal del IBP en algunos pacientes. Riesgo de fracturas: Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente si se usan en dosis altas durante un período prolongado (> 1 año), pueden aumentar moderadamente el riesgo de fractura de cadera, muñeca y vertebral, principalmente en pacientes ancianos o en presencia de otros factores de riesgo identificados. Los estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fractura en un 10 a 40%. Este aumento puede deberse en parte a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben tratarse de acuerdo con las guías clínicas vigentes y recibir la ingesta adecuada de Vitamina D y calcio. Infecciones gastrointestinales: El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, como la infección por Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile. En caso de diarrea prolongada descartar su relación con Clostridium difficile. Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS): Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) se asocian a casos muy infrecuentes de una reacción conocida como Lupus Eritematoso Cutáneo Subagudo (LECS), esta reacción se caracteriza por lesiones eritematosas en zonas de la piel expuestas al sol, acompañadas de artralgia. En caso de presentarse, se debe solicitar asistencia médica y considerar la interrupción del tratamiento con esomeprazol. La aparición de LECS con el tratamiento de IBP previo, puede aumentar el riesgo de LECS con otros IBP. Interferencia con pruebas de diagnóstico: Los niveles de cromogranina A (CgA) en suero aumentan de forma secundaria a las disminuciones de la acidez gástrica inducidas por medicamentos. Las concentraciones elevadas de cromogranina A (CgA) pueden interferir en las exploraciones de los tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con esomeprazol se debe interrumpir durante al menos 5 días antes de la medida de CgA. Si los niveles de CgA y gastrina no vuelven al intervalo de referencia después de la medición inicial, se deben repetir las mediciones 14 días después de la suspensión del tratamiento con el inhibidor de la bomba de protones. Si se realizan pruebas en serie (por ejemplo, para monitoreo), se debe utilizar el mismo laboratorio comercial para las pruebas, ya que los rangos de referencia entre las pruebas pueden variar. Embarazo, lactancia y fertilidad. Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados con esomeprazol en mujeres embarazadas. Con la mezcla racémica omeprazol, los datos sobre un mayor número de embarazos expuestos procedentes de estudios epidemiológicos indican que no existen efectos fetotóxicos ni malformaciones. Los estudios en animales con esomeprazol no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al desarrollo embrionario/fetal. Los estudios en animales con la mezcla racémica no indican que puedan producirse efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, parto o desarrollo post-natal. Sin embargo, se han observado cambios en la morfología ósea en las crías de ratas a las que se les administró la dosis durante la mayor parte del embarazo y la lactancia a dosis iguales o superiores a una dosis oral humana de 40 mg. Debido a esto, el esomeprazol debe administrarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: Se desconoce si esomeprazol se excreta en la leche materna. No se dispone de información suficiente sobre los efectos de esomeprazol en recién nacidos/niños. En consecuencia, no se debe utilizar esomeprazol durante el periodo de lactancia. Fertilidad: Estudios en animales con la mezcla racémica de omeprazol, administrada por vía oral no indican efectos en términos de fertilidad. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La influencia de esomeprazol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es insignificante. Se han notificado reacciones adversas tales como mareos (poco frecuentes) y visión borrosa (raras). No debe conducir ni usar máquinas si nota alguno de estos efectos. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

DOSIFICACIÓN: Adultos: Reflujo gastroesofágico (RGE): Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo: La dosis recomendada es 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas en pacientes cuya esofagitis no se haya curado o cuyos síntomas persistan.

Tratamiento de mantenimiento y prevención de la recurrencia después de la curación de la esofagitis por reflujo gastroesofágico: La dosis recomendada es 20 mg una vez al día. Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE): La dosis recomendada es 20 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis. Si los síntomas persisten después de 4 semanas, pueden ser necesarias investigaciones adicionales. Después de la resolución sintomática, esomeprazol 20 mg una vez al día garantiza el control de la recurrencia sintomática. En adultos, bajo demanda: Se puede usar un régimen que tome 20 mg una vez al día, cuando sea necesario. En pacientes tratados con AINE que pueden desarrollar una enfermedad de úlcera péptica, no se recomienda la administración a demanda para el control posterior de los síntomas.

En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para:

— Cicatrización de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori

— Prevención de recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con úlceras relacionadas con Helicobacter pylori.

La dosis recomendada es 20 mg de Esomeprazol combinado con amoxicilina 1 g y claritromicina 500 mg, dos veces al día durante 7 días.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial recomendada es de 40 mg dos veces al día. La dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento debe continuar mientras sea clínicamente necesario. Según los datos clínicos disponibles, la mayoría de los pacientes se controlan con dosis de entre 80 y 160 mg de esomeprazol al día. Para dosis superiores a 80 mg diarios, la dosis diaria debe dividirse y administrarse en 2 dosis

Pacientes en quienes se debe continuar el tratamiento con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE):

— Curación de las úlceras gástricas asociadas con la toma de AINE: La dosis habitual es de 20 mg una vez al día. La duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.

— Prevención de las úlceras pépticas asociadas a los AINE en pacientes de riesgo: La ldosis recomendada es de 20 mg una vez al día.

Adolescentes desde los 12 años: Enfermedad por reflujo gastroesofágico (RGE):

Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo. La dosis recomendada es de 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas en pacientes cuya esofagitis no se haya curado o cuyos síntomas persistan.

Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada: La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día.

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis. Si los síntomas persisten después de 4 semanas, pueden ser necesarias investigaciones adicionales. Después de la resolución sintomática, Esomeprazol 20 mg administrado una vez al día ayuda a controlar la recurrencia sintomática.

Tratamiento de la úlcera duodenal debida a infección por Helicobacter pylori: La duración del tratamiento (generalmente 7 días, a veces hasta 14 días). El tratamiento debe ser supervisado por un especialista.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

PRESENTACIÓN: ESOPRONT® 20. Tabletas por 20 mg. Caja con 14 y 28 unidades. (Reg. San. INVIMA 2021 M-0020509).

ESOPRONT® 40. Tabletas por 40 mg. Caja con 14 y 28 unidades. (Reg. San. INVIMA 2021 M-0020510).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica.