COMPOSICIÓN:

Cada gragea contiene:

Dipirona 300 mg + N-Butil Bromuro de Hioscina 10 mg.

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes, hipertrofia prostática, glaucoma, íleo paralítico o estenosis pilórica, úlcera péptica, insuficiencia hepática o renal grave, hipersensibilidad a las pirazolonas y sus derivados, granulocitopenia, porfiria aguda intermitente, hematopatías. adminístrese con precaución a pacientes con taquicardia.

INDICACIONES:

Analgésico, antipirético, antiespasmódico. Cólicos hepáticos, cólicos renales y todos los estados espásticos intensamente dolorosos de los órganos del tracto digestivo, vías biliares y vías urinarias. Estados espásticos de los órganos genitales femeninos, en especial dismenorrea. Cólicos abdominales y pilorospasmos.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Asociación de N-Butil Bromuro de Hioscina, espasmolítico en músculo liso de tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario, sin efectos anticolinérgicos en SNC, con Dipirona, una pirazolona analgésica no acídica, no narcótica, con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta (Gragea).

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones de hipersensibilidad: En raras ocasiones, leucopenia, shock alérgico (precedido por síntomas como prurito, sudor frío, mareos, estupor, náuseas, disnea, colapso vascular, hipotensión arterial).

INTERACCIONES:

El efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina y disopiramida pueden ser potenciados. El tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos como metoclopramida puede resultar en la disminución de los efectos terapéuticos de ambos en el tracto gastrointestinal. Los efectos taquicárdicos de agentes beta adrenérgicos se pueden potencializar. La administración junto con ciclosporina, los niveles en sangre de la ciclosporina se pueden reducir.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Farmacodinamia:

ESPASMOBIL® GRAGEAS es una combinación de productos compuesta por el antiespasmódico N- Butilbromuro de Hioscina y el derivado pirazolónico Dipirona como analgésico. Despliega una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, de las vías biliares y de los órganos urogenitales. El compuesto de amonio cuaternario, el N- Butilbromuro de Hioscina tiene un efecto espasmolítico sobre los músculos lisos del tracto gastrointestinal, los conductos biliares y el tracto urinario eferente, sin embargo, no tiene un efecto anticolinérgico central sino periférico. Éste se basa en la inhibición de la transmisión ganglionar y en un efecto antimuscarínico. La Dipirona tiene un importante efecto analgésico, espasmolítico, antipirético y antiinflamatorio.

Farmacocinética:

Después de las dosis orales, la Dipirona se hidroliza y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal al metabolito activo 4-metil-amino-antipirina, que después de la absorción sufre metabolismo a 4-formil-amino-antipirina y otros metabolitos. Ninguno de los metabolitos de la Dipirona se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. La mayor parte de una dosis se excreta en la orina como metabolitos. Los metabolitos de Dipirona también se distribuyen en la leche materna. En humanos sanos, después de su administración oral, más del 90% de la dosis es excretada en la orina dentro de los primeros 7 días. La vida media de eliminación de Dipirona radiomarcado es de alrededor de 10 horas.

Para el 4-metil-amino-antipirina, la vida media de eliminación después de una sola dosis por vía oral es 2.7 horas, para los otros principales metabolitos la vida media de eliminación es entre 3.7 a 11.2 horas. Los niños eliminan los metabolitos más rápido que los adultos. En voluntarios ancianos la vida media de eliminación del 4-MAA fue significativamente más grande que en voluntarios más jóvenes.

Seguido de la administración oral, el N- Butilbromuro de Hioscina se absorbe fácilmente desde el tracto gastrointestinal y se concentran en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones, aunque el N- Butilbromuro de Hioscina presenta niveles en sangre muy bajos, éste permanece disponible en el sitio de acción debido a su alta afinidad por los tejidos. Se metaboliza casi por completo, probablemente en el hígado, solo una pequeña proporción de una dosis oral se excreta sin cambios en la orina. Atraviesa la barrera hematoencefálica y se ha dicho que cruza la placenta. El N- Butilbromuro de Hioscina también se absorbe bien después de la aplicación sobre la piel. Los derivados cuaternarios, como el Bromuro de Butilo o el Metobromuro, se absorben poco del tracto gastrointestinal y no pasan fácilmente la barrera del cerebro sanguíneo.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Usar con precaución especial durante el embarazo y la lactancia, en lactantes, niños, insuficiencia renal o hepática y en pacientes con antecedentes de úlcera péptica o enfermedades sanguíneas, sobre todo trastornos en la hematopoyesis (tratamiento con citostáticos). Evitar la administración parenteral en glaucoma de ángulo estrecho, íleo paralítico, retención urinaria por adenoma de próstata, megacolon, taquiarritmias, miastenia grave. Reacciones cutáneas graves con compromiso de las mucosas (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell) se comunicaron con la administración de Dipirona.

DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Forma de administración: Se debe ingerir la gragea entera con agua, sin masticar.

Adultos: La dosis recomendada es de 1-2 grageas, 3 veces al día, dependiendo de la intensidad de los síntomas.

Niños: No se recomienda el uso de este medicamento en niños ni en adolescentes (menores de 18 años) ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia en estos pacientes.

Pacientes de edad avanzada: En estos pacientes debe disminuirse la dosis ya que la eliminación de los metabolitos de dipirona puede retrasarse.

Pacientes con el estado general debilitado y aclaramiento de creatinina alterado: La dosis debe reducirse ya que la eliminación de los metabolitos de dipirona puede retrasarse.

Pacientes con insuficiencia renal y hepática: Dado que en casos de insuficiencia renal y hepática la velocidad de eliminación disminuye, debe evitarse la administración repetida de dosis elevadas. En tratamientos de corta duración no es necesaria una reducción de la dosis. No se dispone de experiencia en tratamientos prolongados.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS:

Síntomas de una posible sobredosis: Mareos, náuseas, vómito, dolores gastrointestinales, cuadros de excitación, convulsiones, espasmos clónicos, shock, coma, parálisis respiratoria, lesiones hepáticas y renales, retención de sodio y líquido con edema pulmonar en los cardiópatas, reacciones alérgicas y anafilácticas, leucopenias, trombocitopenias, agranulocitosis y anemias aplásicas.

Tratamiento: Después de la administración oral, lavados de estómago o provocación del vómito, apomorfina, administración de carbón activado, sulfato de magnesio (15%). Los síntomas de una sobredosificación responden a los para-simpaticomiméticos.

En los enfermos con glaucoma úsese pilocarpina local. Cateterismo en caso de retención urinaria.

Tratar primero las convulsiones con Diazepam (10-20 mg I.V./I.M.).

Control intensivo de las funciones vitales. En caso de hipo­volemia, la normalización del volumen hemático circulante se debe de restablecer con plasma, sustitutos del plasma, electrólitos o soluciones cristalinas tanto como sea necesario.

La excreción debe ser acelerada con diuresis forzada o diálisis (Dipirona es dializable).

En la agranulocitosis dosis altas de penicilina, antibióticos de amplio espectro, corticoesteroides, transfusiones de sangre o plaquetas, gammaglobulina.

PRESENTACIÓN: Caja por 3 sobres por 4 grageas, caja por 10 sobres por 4 grageas, caja por 25 sobres por 4 grageas, caja por 50 sobres por 4 grageas (Reg. San. INVIMA 2022M-0008960-R1).

ALMACENAMIENTO: Mantener a una temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.

BIBLIOGRAFÍA:

• Ministerio de Sanidad, Servicios Sociales e Igualdad. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Ficha técnica Metamizol sódico + Butilbromuro de escopolamina.

• Martindale. The Complete Drug Reference. 36th Edition.

Fabricado y comercializado por:

FARMACOL CHINOIN S.A.S.

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