COMPOSICIÓN: Cada TABLETA Recubierta contiene ciproterona acetato micronizada 2.0 miligramos y etinilestradiol micronizado 0.03 miligramos. Excipientes, c.s.p.

INDICACIONES: FACETIX está indicado para el tratamiento del acné tipo conglobata refractario a otros tipos de tratamientos, androgénesis severa previamente diagnosticada en la mujer. Síndrome de ovario poliquistico.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El acetato de ciproterona ejerce principalmente su actividad antiandrogénica bloqueando los receptores androgénicos. Además, ejerce una acción antigonadotrófica que reduce la síntesis de andrógenos.

El etinilestradiol también contribuye aumentando los niveles de SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales), por tanto, reduciendo los niveles de andrógenos libres en plasma.

Adicionalmente, la combinación de acetato de ciproterona y etinilestradiol, ejerce su acción anticonceptiva hormonal esencialmente, mediante la inhibición de la ovulación y los cambios producidos en la secreción cervical.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Embarazo y lactancia, antecedentes de herpes gravídico, hipertensión, presencia o antecedentes de las siguientes situaciones: episodios tromboembólicos arteriales o venosos, accidente cerebrovascular prodromos de una trombosis, pancreatitis si se asocia con hipertrigliceridemia importante, tumores hepáticos (benignos o malignos), enfermedad hepática severa, antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales, diabetes mellitus con compromiso vascular, neoplasias conocidas o sospechadas, influidas por los esteroides sexuales, hemorragia vaginal sin diagnosticar, hipersensibilidad al medicamento. Produce problemas de hepatoxicidad por lo que se debe hacer pruebas de función hepática (bilirrubinas y transaminasa) a los 8, 15, 30 y 90 días.

EMBARAZO Y LACTANCIA: FACETIX SUAVE está contraindicado en embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Se ordenan las frecuencias estimadas para reacciones adversas de acuerdo con el siguiente criterio: Muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100); raras (≥1/10.000, <1/1.000); muy rara (≥1/10.000).

Muy frecuentes: Cefaleas incluyendo migrañas, sangrados, manchados.

Frecuentes: Vaginitis incluyendo candidiasis, cambios de humor incluyendo depresión, cambios en la libido, nerviosismo, vértigo, náuseas, vómitos, dolor abdominal, dolor mamario, tensión mamaria, aumento mamario, secreción mamaria, dismenorrea, cambios en el flujo menstrual, cambios en la secreción vaginal y ectropión cervical, amenorrea, retención de líquidos, edema, cambios de peso (ganancia o pérdida).

Poco frecuentes: Cambios en el apetito (aumento o disminución), aumento de la presión sanguínea, cólicos, hinchazón, rash, cloasma que puede persistir, cambios en los niveles lipídicos séricos, incluyendo hipertrigliceridemia.

Raras: Reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluyendo casos muy raros de urticaria, angioedema y reacciones graves con síntomas respiratorios y circulatorios, intolerancia a la glucosa, intolerancia a los lentes de contacto, tromboembolismo, ictericia colestásica, eritema nodoso, disminución de los niveles séricos de folatos.

Muy raras: Exacerbación del lupus eritematoso sistémico, exacerbación de la porfiria, exacerbación de corea, neuritis óptica, trombosis vascular retinal, agravamiento de varices, pancreatitis, adenomas hepáticos, carcinoma hepatocelular, colecistopatía incluyendo cálculos biliares, eritema multiforme, síndrome hemolítico urémico.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Las interacciones entre combinaciones de estrógenos/progestágenos, como FACETIX SUAVE, y otros fármacos pueden dar lugar a hemorragia por privación y/o fallo de la anticoncepción. En la literatura se han descrito las siguientes interacciones.

Medicamentos que pueden disminuir la concentración sérica de etinilestradiol: La reducción de la concentración de etinilestradiol puede aumentar la incidencia de sangrado intermenstrual e irregularidades menstruales y reducir la eficacia de FACETIX SUAVE.

1. Por reducción del tránsito intestinal

• Antiácidos (principalmente los que contienen magnesio).

• Purgantes.

• Algunos antibióticos como la eritromicina.

2. Por inducción del metabolismo (isoenzima 3A4 del citocromo P450)

• Anticonvulsivantes: hidantoínas (fenitoína), barbitúricos (fenobarbital), primidona, etosuximida, carbamazepina, oxcarbazepina, topiramato, felbamato.

• Antituberculostáticos: Rifampicina, rifabutina.

• Otros: Griseofulvina, lansoprazol, modafinilo, Hypericum perforatum (hierba de San Juan). En el caso de este último el efecto inductor puede persistir durante al menos 2 semanas después de interrumpir el tratamiento con hierba de San Juan.

3. Por disminución de la circulación enterohepática:

• Penicilina y derivados.

• Tetraciclinas.

4. Otros:

• Se ha comunicado que algunos medicamentos antiretrovirales como ritonavir (inhibidor de la proteasa), nelfinavir, nevirapina (inhibidor no nucleósido de la transcriptasa), y algunas combinaciones de los mismos, pueden afectar potencialmente el metabolismo hepático.

Medicamentos que pueden incrementar la concentración sérica de etinilestradiol:

• Atorvastatina.

• Inhibidores competitivos por sulfatación en la pared intestinal, tales como ácido ascórbico (vitamina C) y paracetamol.

• Inhibidores de la isoenzima 3A4 del citocromo P450, tales como indinavir, fluconazol y troleandomicina.

Medicamentos cuya acción puede modificarse por los anticonceptivos orales

Anticoagulantes orales: Los AOC reducen el efecto de los anticoagulantes orales probablemente debido al efecto antagonista sobre algunos factores de la coagulación, sin embargo, potencian la acción del acenocumarol.

Antidiabéticos orales e insulina: Los AOC reducen la tolerancia a la glucosa, dando lugar a una hiperglucemia y pudiendo restar eficacia a los antidiabéticos orales e insulina.

• El etinilestradiol puede interferir en el metabolismo de otros fármacos por inhibición de las enzimas microsomales hepáticas o por inducción de la conjugación hepática de fármacos, particularmente glucuronización. De acuerdo a esto, la concentración en plasma y tejidos puede:

A. Incrementarse:

Ciclosporina: La administración concomitante con AOC incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.

ß-bloqueantes: Los AOC incrementan el AUC y las concentraciones plasmáticas de metoprolol.

Teofilina.

Corticoides: prednisolona. Los AOC incrementan los niveles de las proteínas transportadoras de corticoides, elevándose la proporción de corticoides unidos a las mismas, retrasándose su eliminación y alargándose su vida media, con el peligro de potenciar sus efectos tóxicos.

Flunarizina: Se ha observado que el tratamiento concomitante con flunarizina y anticonceptivos orales incrementa el riesgo de galactorrea.

B. Disminuirse:

• Analgésicos: El etinilestradiol puede reducir la intensidad y la duración del efecto analgésico del paracetamol y los salicilatos.

• Clofibratos.

• Lamotrigina.

Debe consultarse la información de prescripción de los medicamentos concomitantes para identificar posibles interacciones.

PRECAUCIONES: No debe tomar preparaciones a base de plantas medicinales con hierba de san juan (hypericum perforatum) simultáneamente con FACETIX SUAVE, porque puede disminuir el efecto terapéutico de éste y puede presentarse la aparición de hemorragias intermenstruales. Pacientes con antecedentes de cloasma gravídico; se aconseja evitar la exposición directa a la radiación ultravioleta (por lo menos en la cara), como sobre el uso de algunos cosméticos.

Si alguna de las afecciones / factores de riesgo que se mencionan a continuación está presente, se deben valorar los beneficios del uso de FACETIX SUAVE frente a los posibles riesgos para cada mujer en particular, y comentarlos con ella antes de que decida empezar a usar FACETIX SUAVE. Si alguna de estas afecciones o de estos factores de riesgo se agrava, se exacerba o aparece por primera vez, la mujer debe consultar a su médico. El médico entonces debe decidir si se debe interrumpir el uso de FACETIX SUAVE.

Razones para el cese inmediato en la toma de FACETIX SUAVE:

— Primer episodio, o exacerbación, de cefaleas de tipo migrañoso, o cefaleas inusualmente frecuentes o graves.

— Alteraciones súbitas de la visión o de la audición, u otras alteraciones de la percepción.

— Primeros signos de tromboflebitis o síntomas tromboembólicos (como dolores inusuales o inflamación de la/s pierna/s, dolores punzantes al respirar o tos sin motivo aparente). Sensación de dolor o tensión precordial.

— Seis semanas antes de cualquier cirugía mayor programada (abdominal, ortopédica), cualquier cirugía de las piernas, tratamiento médico de las venas varicosas o periodos de inmovilización prolongada, como por ejemplo, después de accidentes o de una intervención quirúrgica. No se debe reanudar el tratamiento hasta dos semanas después de que se recupere completamente la movilidad. En caso de cirugía de emergencia, suele estar indicada la profilaxis trombótica, por ejemplo con heparina subcutánea.

— Aparición de ictericia, hepatitis o prurito generalizado.

— Aumento de los ataques/crisis epilépticas.

— Aumento significativo de la presión sanguínea.

— Aparición de depresión grave.

— Dolor abdominal superior intenso o hepatomegalia.

— Claro empeoramiento de aquellas enfermedades que se conoce que pueden empeorar durante el uso de anticonceptivos hormonales o durante el embarazo.

El embarazo es un motivo para detener el tratamiento de forma inmediata, ya que algunos estudios sugieren que los anticonceptivos orales tomados en fases tempranas del embarazo podrían incrementar ligeramente el riesgo de malformaciones fetales, aunque otros estudios han fracasado en su intento de apoyar estos descubrimientos. Por lo tanto, esta posibilidad no puede excluirse.

Trastornos circulatorios: El uso de FACETIX SUAVE conlleva un mayor riesgo de tromboembolismo venoso (TEV), comparado a cuando no se utiliza. El aumento del riesgo de TEV es mayor durante el primer año en el que una mujer empieza a usar FACETIX SUAVE por primera vez o en el que reinicia el uso o se cambia a FACETIX SUAVE después de un intervalo sin tomar tabletas recubiertas de por lo menos un mes. El tromboembolismo venoso puede ser mortal en el 1-2% de los casos.

Estudios epidemiológicos han mostrado que la incidencia de TEV es entre 1,5 y 2 veces superior en usuarias de FACETIX SUAVE respecto al riesgo en usuarias de anticonceptivos orales combinados (AOCs) que contienen levonorgestrel, y que podría ser similar al que presentan los AOCs que contienen desogestrel, gestodeno o drospirenona.

Es probable que el grupo de usuarias de FACETIX SUAVE incluya pacientes que presentan un riesgo cardiovascular mayor e inherente tal como el que se asocia al síndrome ovárico poliquístico.

En estudios epidemiológicos también se ha asociado el uso de los anticonceptivos hormonales con un mayor riesgo de tromboembolismo arterial (infarto de miocardio, accidente isquémico transitorio).

En usuarias de anticonceptivos hormonales, se ha notificado de forma extremadamente rara, casos de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en venas y arterias hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas.

Los síntomas de trombosis venosa o arterial, o de accidente cerebrovascular, pueden incluir: dolor y/o inflamación inusual y unilateral en los miembros inferiores; dolor torácico intenso repentino, independientemente de que se irradie o no al brazo izquierdo; crisis de disnea de aparición repentina; episodios de tos de inicio repentino; cualquier cefalea no habitual, intensa y prolongada; pérdida repentina de visión, parcial o completa; diplopía; habla confusa afasia; vértigo; colapso con o sin convulsiones focales; debilidad o entumecimiento marcado que afecta de forma repentina a un lado o una parte del cuerpo; trastornos motores, abdomen “agudo”.

El riesgo de acontecimiento tromboembólico venoso aumenta con:

— La edad.

— El tabaquismo (el riesgo aumenta con el consumo de tabaco y la edad, especialmente en mujeres mayores de 35 años. Se debe advertir encarecidamente a las mujeres mayores de 35 años que no fumen si desean usar FACETIX SUAVE.

— Los antecedentes familiares positivos (algún caso de tromboembolismo venoso en un hermano o un progenitor a edad relativamente temprana). Si se sospecha que existe una predisposición hereditaria, la mujer debe ser remitida a un especialista antes de tomar la decisión de usar cualquier anticonceptivo hormonal.

— La inmovilización prolongada, la cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica en los miembros inferiores o un traumatismo grave. En estas circunstancias es aconsejable interrumpir el uso (en el caso de cirugía programada, con al menos cuatro semanas de antelación) y no reanudarlo hasta dos semanas después de que se recupere completamente la movilidad. Se debe considerar un tratamiento antitrombótico si no se ha suspendido el uso de FACETIX SUAVE con antelación.

— La obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2).

El riesgo de que se produzcan complicaciones tromboembólicas arteriales o un accidente cerebrovascular aumenta con:

— La edad.

— El tabaquismo (el riesgo aumenta con el consumo de tabaco y la edad, especialmente en mujeres mayores de 35 años. Se debe advertir encarecidamente a las mujeres mayores de 35 años que no fumen si desean usar FACETIX SUAVE).

— La dislipoproteinemia.

— La obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2).

— La hipertensión.

— La migraña.

— La enfermedad valvular cardiaca.

— La fibrilación auricular.

— Los antecedentes familiares positivos (algún caso de tromboembolismo arterial en un hermano o un progenitor a edad relativamente temprana). Si se sospecha que existe una predisposición hereditaria, la mujer debe ser remitida a un especialista antes de tomar la decisión de usar cualquier anticonceptivo hormonal.

— Otras afecciones que se han asociado a acontecimientos circulatorios adversos incluyen diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico-urémico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (por ejemplo, enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y enfermedad de las células falciformes.

— Un aumento de la frecuencia o la intensidad de las migrañas durante el uso de FACETIX SUAVEX (puede ser el pródromo de un acontecimiento cerebrovascular) puede ser la razón para interrumpir inmediatamente el uso de FACETIX SUAVE.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

DOSIS Y POSOLOGÍA: Según prescripción médica. Las tabletas recubiertas deben tomarse en el orden indicado en el envase (blíster), cada día, aproximadamente a la misma hora, con algo de líquido si es necesario. Se tomará una tableta recubierta a diario durante 21 días consecutivos. Cada envase posterior se empezará después de un intervalo de 7 días libre de toma de tabletas recubiertas, durante el cual suele producirse una hemorragia por privación.

Habitualmente ésta comienza en los días 2-3 después de la toma de la última tableta recubierta, y puede no haber terminado antes de empezar el siguiente envase.

SOBREDOSIS: No se han notificado reacciones adversas graves por sobredosis. Los síntomas que pueden aparecer en este caso son: náuseas, vómitos y, en adolescentes, ligera hemorragia vaginal. No existen antídotos y el tratamiento debe ser sintomático.

Ante la eventualidad de una sobredosificación acudir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

Influencia de los métodos de diagnóstico: El uso de preparaciones como FACETIX SUAVE pueden afectar los resultados de ciertas pruebas de laboratorio.

— Los parámetros bioquímicos de función hepática (reducción de la bilirrubina y la fosfatasa alcalina), tiroidea (aumento de T3 y T4 total debido a un aumento de TBG, reducción de la producción de resina T3 libre), adrenal (aumento del cortisol en plasma, aumento del cortisol unido a globulina, reducción de la DHGA) y renal (aumento de los niveles de creatinina).

— Los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras), p. ej., globulina fijadora de corticosteroides y fracciones lipídicas/lipoprotéicas.

— Parámetros del metabolismo de los carbohidratos (la tolerancia a la glucosa puede verse disminuida) y parámetros de coagulación y fibrinolisis (aumento de protrombina y de los factores VII, VIII, IX y X; aumento de la agregabilidad plaquetaria inducida por norepinefrina).

— Descenso de los folatos séricos. Esto debe ser considerado en mujeres que se quedan embarazadas al poco tiempo de interrumpir el tratamiento con AOC, siendo aconsejable la toma de suplementos de ácido fólico antes de la concepción.

Por lo general, los cambios permanecen dentro de los límites normales de laboratorio. Debe informarse al laboratorio acerca de la utilización de anticonceptivos orales.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con porta blister por 28 tabletas recubiertas (21 tabletas recubiertas con principio activo y 7 tabletas recubiertas placebo) en blíster de pvdc transparente más papel aluminio (Reg. San. INVIMA 2014M-0015288)

Venta bajo formula médica.

ABBOTT COLOMBIA

Calle 108 No. 51-45, PBX: 7422525 - Fax: 7424093, Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese a no más de 30° C. Manténgase fuera del alcance de los niños.