COMPOSICIÓN: Cada Tableta contiene Acetaminofén 325 mg, Hidrocodona Bitartrato Disesquihidrato equivalente a Hidrocodona Bitartrato 5 mg; excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén se indican para el alivio de dolor moderado hasta moderadamente severo.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: El acetaminofén por vía oral es absorbido amplia y rápidamente, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con un tiempo hasta la concentración máxima de 0,5-2 horas, su biodisponibilidad es del 75-85 %. La hidrocodona es menos polar que la codeína, por lo tanto tiene propiedades farmacocinéticas más rápidas. La absorción es rápida.

Distribución: La unión a proteínas plasmáticas del acetaminofén es baja, se distribuye rápidamente por todos los tejidos. Las concentraciones son similares en la sangre, la saliva y el plasma. La hidrocodona se une ampliamente a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: El acetaminofén presenta metabolismo hepático. Las dos principales rutas metabólicas del acetaminofén son la glucuro y sulfuroconjugacio´n. La hidrocodona es metabolizada por glucuronidación. Los metabolitos 6β de los opioides pueden ser 100 veces más potente que el compuesto original. La hidrocodona es aproximadamente 10 veces más potente que su molécula madre, la codeína. Debido a esto es similar en potencia y eficacia a la morfina.

Eliminación: Tanto el acetaminofén como la hidrocodona se eliminan principalmente por vía urinaria; aproximadamente el 90 % de la dosis.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Mecanismo de acción: El principal mecanismo de acción del acetaminofén consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa (COX). Los últimos hallazgos sugieren que es altamente selectivo por una isoforma de esta enzima; la COX3, que se encuentra presente en el encéfalo. Este hecho explicaría la acción antipirética y analgésica, además el hecho de que a pesar que tiene propiedades analgésicas y antipiréticas comparables a los del ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos, su actividad periférica es limitada. Otros factores que pueden influenciar en esta característica, son los altos niveles de peróxidos presentes en las lesiones inflamatorias. Los analgésicos opioides poseen propiedades similares a los opioides endógenos. Estos parecen funcionar como neurotransmisores moduladores de la neurotransmisión, o de las neurohormonas e incluyen las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Su acción se debe a la interacción con los receptores opioides. Hay varios tipos de receptor opioide y se distribuyen en patrones distintos a través de los sistemas nervioso central y periférico. Los tres principales en el SNC fueron designados originalmente µ (mu), κ (kappa), y δ (delta) y se han reclasificado como OP3, OP2, y OP1, respectivamente. En general los opioides, incluyendo la hidrocodona, actúan en uno o más de estos receptores. La hidrocodona, por lo tanto, reduce el dolor debido a la unión de receptores opioides en el cerebro y la médula espinal.

CONTRAINDICACIONES: Este producto no deberá administrarse en pacientes con hipersensibilidad previa a la hidrocodona o acetaminofén. Los pacientes que conocen como hipersensibles a otros opioides pueden exhibir sensibilidad cruzada a la hidrocodona.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar a temperatura inferior a 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula estricta y seguimiento médico. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. FENALGEX® solo se debe utilizar durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto. Se debe tener en cuenta que un recién nacido de una madre que toma hidrocodona puede presentar depresión respiratoria. Además, si la ingestión es antes del parto tienen el riesgo de desarrollar dependencia física. Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad y llanto excesivo, temblores, reflejos hiperactivos, polipnea, estornudos, bostezos, vómito y fiebre.

Efectos teratogénicos: Categoría C: No hay ningún estudio adecuado y bien controlado en mujeres embarazadas. Las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén deben utilizarse durante el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Efectos no teratogénicos: bebés que nacieron de madres que habían tomado opioides regularmente antes del parto serán físicamente dependientes. Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad y llanto excesivo, temblores, reflejos hiperactivos, tasa respiratoria incrementada, heces incrementadas, estornudos, bostezos, vómito y fiebre. La intensidad del síndrome no siempre se correlaciona con la duración del uso o dosis de opioide materno. No hay un consenso sobre el mejor método de manejo de la abstinencia.

Trabajo de parto y parto: Como con todos los narcóticos, la administración de este producto a la madre poco antes del parto puede resultar en algún grado de depresión respiratoria en el neonato, especialmente si se utilizan dosis altas.

Lactancia: Acetaminofén se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. No se conoce si la hidrocodona se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y debido al potencial de graves reacciones adversas en los lactantes, debería analizarse la importancia del medicamento para la madre y decidir descontinuar la lactancia o descontinuar el medicamento.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA: Hidrocodona, como todos los narcóticos, puede impedir la capacidad mental y/o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un auto u operar máquinas; se debe advertir a los pacientes en caso de realizar alguna de estas actividades.

REACCIONES ADVERSAS: Durante la terapia con acetaminofén, se han reportado los siguientes eventos adversos: Reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia, angioedema, erupciones cutáneas y urticaria, hepatotoxicidad, trastornos renales, edema laríngeo, hemorragia gastrointestinal, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, trombocitopenia, agranulocitosis y depresión de la médula ósea. Los principales eventos adversos para la hidrocodona son: Mareo, sedación, náusea y vómito. Otras reacciones adversas incluyen somnolencia, confusión, letargia, impedimento del desempeño físico y mental, ansiedad, miedo, disforia, dependencia psíquica, cambios de humor. La administración prolongada de FENALGEX® puede producir estreñimiento. También se puede presentar espasmo uretral, espasmos de esfínteres vesicales y retención urinaria. Se han reportado casos de alteración o pérdida permanente de la audición en pacientes con sobredosis crónica. Sarpullido de la piel, prurito.

La ingestión de altas dosis o en pacientes sensibles a la hidrocodona puede producir depresión respiratoria. También puede existir afectación del centro que controla el ritmo respiratorio, y producir respiración irregular y periódica. Los efectos depresores respiratorios de los narcóticos y su capacidad para elevar la presión intracraneal pueden incrementarse en presencia de otras lesiones intracraneales o un incremento preexistente en la presión intracraneal. Los narcóticos producen reacciones adversas que pueden enmascarar el curso clínico de pacientes con daño craneano y el diagnóstico o curso clínico de pacientes con condiciones abdominales agudas. La hidrocodona tiene el potencial de abuso.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Existe la posibilidad de interacciones medicamentosas del acetaminofén con el cloranfenicol, la fenitoína, la carbamazepina, el acenocumarol, la warfarina sódica y la zidovudina. Cuando se combina con el alcohol, puede intensificar los mareos. Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antihistamínicos, antipsicóticos, agentes ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) de forma concomitante con FENALGEX® pueden exhibir una depresión del SNC aditiva. Si se requiere terapia combinada se debe disminuir la dosis de uno o ambos medicamentos. El uso de inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos con hidrocodona puede incrementar los efectos de ambas sustancias.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

Advertencias:

Hepatotoxicidad: Acetaminofén se ha asociado con casos de falla hepática aguda, algunas veces resultando en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de daño hepático se asocian con el uso de acetaminofén en dosis que exceden los 4.000 mg por día, y frecuentemente involucran más de un producto que contiene acetaminofén. La ingesta excesiva de acetaminofén puede ser intencional para auto infligirse daño o no intencional a medida que los pacientes intentan obtener mayor alivio del dolor o sin conocimiento toman otros productos que contienen acetaminofén.

El riesgo de falla hepática aguda es mayor en individuos con enfermedad hepática subyacente y en individuos que ingieren alcohol mientras toman acetaminofén. Instruya a los pacientes a buscar acetaminofén o APAP en las etiquetas de los empaques y no utilizar más de un producto que contenga acetaminofén. Indique a los pacientes buscar atención médica inmediatamente después de la ingesta de más de 4.000 mg de acetaminofén por día, aún si se sienten bien. El esquema posológico con acetaminofén no deberá superar los 3 g por día, repartidas en concentraciones que no proporcionen más de 500 mg por toma.

Hipersensibilidad/anafilaxis: Se han presentado informes post mercadeo de hipersensibilidad y anafilaxis asociados con el uso de acetaminofén. Señales críticas incluyen inflamación de la cara, boca y garganta, dificultad respiratoria, urticaria, rash, prurito y vómito. Los reportes de anafilaxis potencialmente fatal que requiere atención médica de emergencia son poco frecuentes. Se debe indicar al paciente que las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén USP deberán ser inmediatamente suspendidas y deberá buscar cuidado médico si experimenta alguno de estos síntomas. No prescriba tabletas de bitartrato de hidrocodona y Acetaminofén USP a pacientes con alergia al acetaminofén.

Depresión respiratoria: La ingesta de dosis altas o pacientes sensibles, la hidrocodona puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis por la acción directa sobre el tallo cerebral centro respiratorio del cuerpo. La hidrocodona también puede afectar el centro que controla el ritmo respiratorio, y puede producir respiración irregular y periódica. Lesión craneana y aumento de la presión intracraneal. Los efectos depresores respiratorios de los narcóticos y su capacidad para elevar la presión del fluido cerebroespinal pueden aumentarse marcadamente en presencia del daño craneano, otras lesiones intracraneales o un incremento preexistente en la presión intracraneal. Adicionalmente, los narcóticos producen reacciones adversas que pueden enmascarar el curso clínico de pacientes con daños craneanos.

Condiciones abdominales agudas: La administración de narcóticos puede enmascarar el diagnóstico o curso clínico de pacientes con condiciones abdominales agudas.

Mal uso, abuso y desviaciones de opioides: Las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén contienen hidrocodona, un agonista opioide, que se clasifica como una sustancia controlada en la Lista III. Los agonistas opioides tienen el potencial de abuso y son buscados por toxicómanos. Además, las personas con enfermedades adictivas están sujetos a desviación. Las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén se pueden abusar de una manera similar a otros agonistas opioides, de forma legal o ilícita. Esto debería considerarse al prescribir o dispensar las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén en situaciones en las cuales el médico o el farmacéutico estén preocupados por el aumento del uso indebido, abuso o desviación.

Los opioides pueden interactuar con medicamentos serotoninérgicos como antidepresivos y analgésicos indicados en el manejo de la migraña, causando una grave reacción del sistema nervioso central conocida como síndrome serotoninérgico. El uso de opioides puede causar insuficiencia suprarrenal. El uso crónico de opioides puede producir disminución de la libido, impotencia o infertilidad.

Precauciones:

Pacientes de riesgo especial: Como con cualquier agente analgésico narcótico, las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén deberían utilizarse con precaución en ancianos o pacientes debilitados y aquellos con impedimento severo de la función hepática o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o constricción uretral. Deben seguirse las precauciones recomendadas y la posibilidad de depresión respiratoria debe tenerse presente.

Reflejo de la tos: Hidrocodona suprime el reflejo de la tos; como con todos los narcóticos, debería tenerse precaución cuando las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén se utilicen en postoperatorios y en pacientes con enfermedad pulmonar.

Información para pacientes/cuidadores: No tome tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén USP si usted es alérgico a cualquiera de sus ingredientes o si desarrolla signos de alergia tales como sarpullido o dificultad para respirar suspenda la toma de tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén USP y acuda de manera inmediata al médico tratante. No tome más de 4000 mg de acetaminofén por día. Llame a su médico si tomó más de la dosis recomendada.

Hidrocodona, como todos los narcóticos, puede impedir la capacidad mental y/o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un auto u operar máquinas; se debe advertir a los pacientes en caso de realizar alguna de estas actividades. El consumo de alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión del SNC adictiva, cuando se combinan con este producto, por lo cual debe evitarse la combinación de estas sustancias. Hidrocodona puede generar hábito. Los pacientes deberían tomar el medicamento solamente por el período prescrito, en las cantidades prescritas, y no de forma más frecuente a la ordenada.

Ensayos de laboratorio: En pacientes con enfermedad renal o hepática severa, los efectos de la terapia deben monitorearse con pruebas en serie de control de la función renal y/o hepática.

El uso de inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos con preparaciones de hidrocodona puede incrementar el efecto del antidepresivo o de la hidrocodona.

Interacciones medicamento/ensayo de laboratorio: Acetaminofén puede producir resultados de ensayos falsos positivos para el ácido 5-hidroxiindolacetico urinario.

Carcinogénesis, mutagénesis, impedimento de la fertilidad: No se ha llevado a cabo ningún estudio adecuado en animales para determinar si la hidrocodona o el acetaminofén tienen algún potencial para carcinogénesis, mutagénesis, o impedimento de la fertilidad.

Exámenes de laboratorio: El acetaminofén puede producir resultados de ensayos falsos positivos para el ácido 5-hidroxiindolacético urinario. En pacientes con enfermedad renal o hepática severa, los efectos de la terapia deben monitorearse con pruebas periódicas de control de la función renal y/o hepática.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis usual de FENALGEX® para adultos es: Una tableta cada 4 a 6 horas. Para la posología se deben analizar cuatro aspectos importantes: En general, el esquema posológico con acetaminofén no deberá superar los 3 gramos por día (9 tabletas), repartidas en concentraciones que no proporcionen más de 500 mg por toma. El nivel de dolor y la respuesta del paciente. Con el uso continuado de la hidrocodona se puede desarrollar tolerancia. La incidencia de efectos adversos esta´ relacionada con la dosis.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS: La sobredosis de acetaminofén es una de las intoxicaciones más comunes en todo el mundo. Por lo regular la población general no tiene en cuenta las debidas precauciones con el manejo del fármaco. El curso de la toxicidad por acetaminofén en general se divide en cuatro fases, y los hallazgos del examen físico varían, dependiendo de cada una de ellas. La primera ocurre en las primeras 24 horas después de la ingestión del medicamento y en la mayoría de las ocasiones es asintomática, aunque puede cursar con anorexia, vómito, náuseas, malestar y un aumento subclínico de las transaminasas en el suero. La segunda fase de la intoxicación inicia entre las 18 y las 72 horas siguientes, consiste en dolor abdominal ubicado en el cuadrante superior derecho, y persisten la anorexia, el vómito, las náuseas y el malestar. La tercera fase se inicia después de 72 horas y cursa con necrosis hepática centro lobular, se empieza a notar ictericia, alteraciones de los parámetros de la coagulación, así como encefalopatía hepática y falla renal; es en esta fase donde fallecen la mayoría de los pacientes. La cuarta fase se inicia aproximadamente al cuarto día y dura hasta tres semanas, en este periodo los pacientes que no fallecieron en la tercera fase empiezan a evolucionar favorablemente hacia la completa resolución de los síntomas y de la falla de los órganos que se hallan visto implicados.

La evidencia clínica de que esté ocurriendo un daño severo de los órganos diana (insuficiencia hepática o renal ocasionalmente) en el transcurso de una intoxicación por acetaminofén a menudo se retrasa entre 24 y 48 horas pos-ingestión. Debido a que la terapia es más eficaz cuando se inicia el antídoto (N-Acetilcisteína) en el plazo de las primeras ocho horas, el médico debe obtener una historia exacta de las horas transcurridas desde la ingestión, la cantidad, y la formulación de acetaminofén que se ingirió y de cualquier otra ingesta asociada. El tratamiento debe estar enfocado en estabilizar al paciente, obtener un acceso intravenoso, administrar oxígeno e iniciar monitoria cardiaca, en caso de que el paciente acuda de manera rápida, se debe proceder a realizar un lavado gástrico; la administración de carbón activado durante la primera hora, ha demostrado disminuir la cantidad que se absorbe de acetaminofén. La administración de N-Acetilcisteína, durante las primeras ocho horas es muy efectiva como hepatoprotector y debe ser administrada de manera empírica mientras se obtienen los niveles séricos de acetaminofén. FENALGEX® puede producir depresión respiratoria por acción directa de la hidrocodona (dosis dependiente), sobre el centro respiratorio.

DESCRIPCIÓN: Acetaminofén es un eficaz analgésico y antipirético, utilizado para el alivio temporal del dolor leve o moderado, con mejor tolerabilidad gástrica que los antiinflamatorios no esteroideos. Debido a su peculiar mecanismo de acción, no inhibe de forma significativa la producción de los tromboxanos, ni altera significativamente los parámetros de coagulación. La hidrocodona es un analgésico opioide derivado de la codeína (más potente que esta), un alcaloide derivado del opio con efectos analgésicos, antitusivos y sedantes. La combinación acetaminofén más hidrocodona potencializa los efectos analgésicos individuales, generando un resultado efectivo para el alivio del dolor moderado hasta moderadamente severo. La combinación implica la sumatoria de la analgesia que se genera por mecanismos de acción diferentes. Combinar un opioide como la hidrocodona con otro analgésico como el acetaminofén incrementa la efectividad del medicamento sin incrementar los efectos secundarios relacionados con opioides (náuseas, constipación, sedación), además limita el uso de dosis mayores de la hidrocodona, evitando el potencial uso dañino.

PRESENTACIONES: FENALGEX®, Caja por 10 y 30 tabletas. (Reg. San. No. INVIMA 2017M-0017664).

Versión: V2 12 OCT 2023

TECNOQUÍMICAS S.A.

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