FÓRMULA:

La AMPOLLETA contiene:

Fenitoína 250 mg

Vehículo cbp 5 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FENATEN® es un agente antiepiléptico eficaz para la mayoría de los estados convulsivos. Se utiliza en las crisis parciales simples, complejas, tónico-clónicas secundariamente generalizadas y en las crisis generalizadas mioclónicas y tónico-clónicas.

FENATEN® en Solución inyectable es una buena alternativa para el tratamiento del status epilepticus.

CONTRAINDICACIONES: Se contraindica en personas con antecedentes de hipersensibilidad a la fenitoína. Asimismo, la fenitoína debe evitarse durante el embarazo y lactancia, insuficiencia hepática, anemia aplástica, lupus eritematoso, linfoma, hipotensión, padecimientos nerviosos graves, bradicardia severa.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El fenitoína al igual que otros anticonvulsivantes, cruza la barrera placentaria y puede causar daño fetal.

Las anomalías congénitas reportadas con mas frecuencia en el recién nacido incluyen malformaciones cardiacas, labio paladar hendido, anormalidades craneofaciales y microcefalia. Aún no se ha determinado con claridad una estrecha relación entre estos efectos y el uso de fenitoína. Por lo tanto, el uso de fenitoína durante el embarazo debe hacerse considerando los posibles riesgos contra los beneficios.

El uso de fenitoína previo al nacimiento puede incrementar el riesgo de hemorragia severa en el neonato y de hemorragia postparto debido a que la fenitoína disminuye la concentración de vitamina K. Este riesgo se disminuye administrando profilácticamente vitamina K a la madre durante el trabajo de parto y al neonato inmediatamente después de nacido.

La fenitoína se distribuye en la leche materna y el lactante puede ingerir cantidades significativas del medicamento. Esta precaución debe ser tomada en cuenta durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Muchos efectos adversos se presentan frecuentemente con el uso de fenitoína, aunque algunos de ellos remiten con la reducción de la dosis o con el uso continuo e incluyen principalmente náuseas, vómito, estreñimiento, cefalea, anorexia, mareos, insomnio, nerviosismo transitorio, hiperplasia gingival en pacientes jóvenes e hirsutismo en mujeres.

La toxicidad con fenitoína puede afectar al SNC y manifestarse como un síndrome cerebelar con la presencia de ataxia, confusión, nistagmus, diplopia y temblor de manos.

Se ha reportado hipotensión arterial relacionada a sobredosis y depresión del SNC, trastornos en la conducción cardiaca con arritmias e hipotensión asociadas a la administración rápida de la Solución inyectable.

Debido a su alta alcalinidad se puede presentar reacciones locales en el sitio de inyección.

El uso prolongado puede producir efectos sobre la función mental y cognositiva y en raras ocasiones neuropatia periférica.

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad caracterizadas por erupción cutánea y en raras ocasiones, eritema multiforme, lupus eritematoso o necrólisis epidérmica. Además puede presentarse trombocitopenia, agranulocitosis, linfadenopatía, eosinofilia y hepatitis que también pueden considerarse como datos de hipersensibilidad al medicamento.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios bien controlados con fenitoína en relación a efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

Existen reportes aislados de carcinogénesis, incluyendo neuroblastoma en hijos de mujeres que recibieron fenitoína durante el embarazo.

La prueba de Ames ni los estudios in vitro en células pulmonares de hámster Chino han demostrado efectos de mutagénesis con otras hidantoínas.

Se han reportado efectos teratogénicos que incluyen malformaciones cardiacas, labio paladar hendido, anormalidades craneofaciales y microcefalia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que la fenitoína puede interactuar con varios medicamentos. El alcohol, los agentes depresores del SNC, los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), los antiácidos del tipo aluminio y magnesio, la succinamida, el fenobarbital y otros agentes que se hidroxilan también en el sistema enzimático microsomal pueden disminuir las concentraciones séricas de la fenitoína. El fenobarbital reduce también la absorción de la fenitoína en suspensión oral.

La administración concomitante de cloranfenicol, dicumarol, disulfirán, isoniazida, fenetidina y algunas sulfonamidas pueden incrementar la concentraciones séricas de la fenitoína por disminución de su taza metabólica.

Algunos compuestos como la tolbutamida, el sulfisoxazol y los salicilatos pueden competir con la fenitoína por los sitios de unión en las proteínas plasmáticas.

El valproato y la fenilbutazona reducen tanto la taza metabólica como la unión a proteínas plasmáticas de la fenitoína pudiéndose incrementar la fracción de medicamento libre.

La combinación de fenitoína con agentes hepatotóxicos como el paracetamol puede incrementar el riesgo de toxicidad hepática.

La carbamazepina reduce considerablemente la concentración de fenitoína y a la inversa la fenitoína reduce la concentración sérica de la carbamazepina.

El uso simultáneo de fenitoína con teofilina incrementa la velocidad de eliminación del primero reduciendo la concentración sérica de ambos medicamentos.

La fenitoína puede intensificar el metabolismo de los corticoides y puede disminuir la eficacia terapéutica de los anticonceptivos orales.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS GENERALES: La dosis de fenitoína debe individualizarse para cada paciente. Se recomienda monitorizar las concentraciones séricas de fenitoína debido a la gran variabilidad de respuesta entre los pacientes y a la relativa concentración sérica terapéutica.

Cuando los pacientes se transfieren de fenitoína a otros anticonvulsivantes o viceversa, el nuevo medicamento se debe incrementar en forma gradual y el medicamento que se va a reemplazar deberá reducirse paulatinamente.

Cuando un medicamento inductor de enzimas se agrega o se retira, el metabolismo de los otros medicamentos se puede alterar. En la mayoría de los pacientes se puede observar cambios en la inducción enzimática en un periodo de semanas.

Si se requiere interrumpir el tratamiento con fenitoína, la dosis debe reducirse gradualmente para prevenir la posible recurrencia de convulsiones. La interrupción brusca puede producir status epilepticus.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La administración de la fenitoína PiSA es por vía intravenosa.

Dosis para adultos: Como anticonvulsivante en Status epilepticus, dosis inicial, 15 a 20 mg/kg por vía intravenosa a una velocidad que no exceda los 50 mg/min. Para pacientes obesos, la dosis de carga debe calcularse sobre la base del peso ideal más 1.33 veces el exceso de peso sobre el peso ideal, debido a que la fenitoína se distribuye preferencialmente en la grasa.

Dosis de mantenimiento, 100 mg cada 6-8 horas por vía intravenosa a una velocidad que no exceda los 50 mg/min, o 5 mg/kg/día por vía oral en dosis divididas en 2 a 4 dosis.

Las dosis de mantenimiento deben iniciarse 12 a 24 horas después de la dosis de carga.

Antiarrítmico, 50 a 100 mg por vía intravenosa cada 10 a 15 minutos, según se requiera para controlar la arritmia, sin exceder una dosis total de 15 mg/kg de peso administrada lentamente a una velocidad no mayor de 50 mg/min.

Dosis para niños: Como anticonvulsivante en Status epilepticus, 15 a 20 mg/kg de peso por vía intravenosa o 250 mg/m2 de superficie corporal administrados a una velocidad de 1 mg/kg de peso por minuto sin exceder los 50 mg/min.

Dosis para pacientes geriátricos: Para pacientes en edad avanzada, la dosis frecuentemente se reduce a una velocidad que no exceda los 25 mg/min, para disminuir la posibilidad de efectos adversos.

La administración de fenitoína por vía intravenosa debe realizarse mediante inyección intravenosa directa en una vena de buen calibre a través de una aguja larga o por un catéter intravenoso a una velocidad que no exceda los 50 mg/min, las inyección demasiado rápida pueden provocar hipotensión, colapso cardiovascular y/o depresión del SNC. Se debe monitorear la presión arterial y la función cardiaca durante la administración intravenosa.

Debido a que la fenitoína es altamente alcalina (pH de 12) y es cáustica para los tejidos, se deben extremar precauciones para evitar la extravasación de la solución ya que podría ocasionar daño tisular que va de una simple irritación local hasta necrosis y ulceración.

Para disminuir el riesgo de flebitis con la inyección intravenosa se recomienda que después de cada dosis de fenitoína se administre solución salina al 0.9% a través de la misma aguja o catéter.

Con la intención de disminuir las reacciones inflamatorias locales severas, algunos autores han recomendado administrar la fenitoína por infusión intravenosa siguiendo los siguientes criterios:

— La dilución de fenitoína debe hacerse en no más de 50 ml de solución salina al 0.9%.

— La concentración final de fenitoína debe ser entre 1 y 10 mg por ml.

— La dilución debe realizarse inmediatamente antes de administrar la infusión.

— La infusión debe completarse dentro de una hora

— El equipo de venoclisis debe ser purgado con solución de cloruro de sodio al 0.9 % antes de iniciar la infusión.

Cuando la fenitoína se administra por infusión, la velocidad máxima de infusión no debe exceder los 50 mg/min. Sin embargo, para los pacientes con riesgo de desarrollar hipotensión como aquellos que están recibiendo medicamentos simpaticomiméticos, con enfermedad cardiovascular o en mayores de 65 años de edad, la velocidad máxima de infusión no debe exceder los 25 mg/min y posiblemente debe ser menor de 5 a 10 mg/min. Se debe monitorizar el estado cardiovascular con electrocardiograma durante la infusión. Para el control rápido de las convulsiones, la administración concomitante de una benzodiacepina o de un barbitúrico de acción corta puede requerirse debido a la necesidad de administrar la fenitoína a velocidad lenta.

Debido a la absorción retardada de la administración intramuscular y el alto grado de irritación local, la vía intramuscular no es recomendable si la vía oral o intravenosa está disponible.

Los pacientes geriátricos, los pacientes críticamente enfermos o aquellos con deterioro de la función hepática pueden requerir dosis iniciales más bajas con ajustes subsecuentes, debido a su metabolismo lento o al menor grado de unión a las proteínas. Si la fenitoína se administra por vía intravenosa, la velocidad de infusión debe ser lenta a no más de 25 mg/min y posiblemente debe ser a razón de 5 a 10 mg/min.

SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES CLÍNICAS Y MANEJO (ANTÍDOTOS): La sobredosis con fenitoína se podría manifestar principalmente por la siguiente sintomatología: Hipotensión, ataxia, visión borrosa, mareo o somnolencia severa, diplopia, disartria, nistagmus, hiperreflexia, náusea, vómitos, convulsiones, temblor, debilidad y fatiga. La dosis letal de fenitoína en adultos se estima que es entre 2 a 5 g y en niños es desconocida.

No se conoce un antídoto específico. El manejo de la sobredosis se basa en medidas de apoyo y tratamiento sintomático.

Las medidas de apoyo con administración de oxígeno, de agentes vasopresores, ventilación asistida pueden ser necesarios para tratar la depresión cardiovascular, respiratoria y sobre el sistema nervioso central.

PRESENTACIONES: Caja con 1 ampolleta con 5 ml. (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0005188).

Pisa Farmacéutica De Colombia S.A.

Cl 20 69 B-36 Bogotá, Colombia.

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