COMPOSICIÓN: Cada Tableta contiene Cafeína Anhidra 100 mg, Ergotamina Tartrato 1 mg; excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antijaquecoso.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La ergotamina se absorbe lentamente en el tracto digestivo. Los estudios con ergotamina indican que el 62 % de una dosis administrada por vía oral se absorbe en el tracto gastrointestinal. Pero si la ergotamina es administrada simultáneamente con cafeína, aumenta su absorción y su concentración plasmática. Las concentraciones plasmáticas máximas (tmáx) se alcanzan a las dos horas después de la administración. La unión a proteínas es del 98 % y se distribuye ampliamente en el organismo. Su eliminación del plasma es bifásica, con semividas de 2,7 para la sustancia inalterada y 21 a 34 horas para sus metabolitos. La ergotamina es metabolizada extensamente en el hígado sufriendo fenómeno de primer paso, solamente el 2 % del fármaco inalterado alcanza la circulación sistémica, por lo que gran parte de sus efectos terapéuticos se deben, en parte, a los metabolitos activos. Los metabolitos y el fármaco original se excretan en un 90 % por la bilis y solo el 3 a 4 % por la orina. Cafeína: Luego de la administración de una dosis oral de cafeína, se absorbe rápida y completamente en el estómago y la parte inicial del intestino. Alcanza su concentración máxima (tmáx) entre 30 y 45 minutos luego de una dosis oral. Tiene una vida media de eliminación entre 4 y 6 horas; se distribuye ampliamente en los fluidos y tejidos corporales y pasa con facilidad la barrera hematoencefálica. Es rápidamente metabolizada en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450, en una serie de metabolitos farmacológicamente activos, los principales son paraxantina (84 %) que estimula la lipólisis y aumenta las concentraciones de glicerol y ácidos grasos en la sangre, teobromina (12 %) que tiene acción vasodilatadora cerebral y aumenta el aporte de oxígeno a los tejidos nerviosos y teofilina (4 %) que relaja la musculatura lisa bronquial.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La ergotamina administrada a dosis terapéuticas (entre 1 y 6 mg) tiene acción de bloqueador alfa y actúa como depresor de los centros vasomotores a nivel central, específicamente sobre receptores adrenérgicos alfa (alfa1 y alfa2) lo que se traduce en vasoconstricción de arterias y venas, especialmente en el lecho arterial de la carótida externa, cuando se encuentra dilatado. Tiene acción agonista sobre receptores serotoninérgicos 5-HT1B/1D, pero también, aunque con una acción mucho más débil, sobre otras poblaciones de receptores serotoninérgicos. Esta acción de la ergotamina sobre los receptores serotoninérgicos explicaría su acción en la migraña, pues a la luz de los conocimientos actuales la acción vasoconstrictora no tiene una acción relevante en el control de las crisis de migraña. De igual manera, a concentraciones relativamente bajas, muestra acción agonista sobre los receptores dopaminérgicos 2 (D2), lo que también contribuiría al control de ciertos síntomas asociados a las crisis de la migraña.

Se han reconocido dos mecanismos de acción para la cafeína: El mecanismo clásico, mencionado en la mayoría de los tratados de farmacología, que es la acción inhibidora sobre la fosfodiesterasa, una enzima encargada de degradar el AMPc a AMP. La inhibición de la fosfodiesterasa aumenta los niveles de AMPc intracitoplasmáticos, especialmente en las células de músculo liso y produce relajación del músculo. La inhibición de la fosfodiesterasa explica solamente la acción sobre el músculo liso bronquial, pero no otros efectos múltiples que tiene la sustancia, especialmente a nivel del SNC. La explicación de estas otras acciones reside en el bloqueo de receptores de adenosina. Se ha establecido que la cafeína actúa sobre receptores de adenosina (tipo A1 presinápticos) que poseen diversas vías adrenérgicas del SNC, regulando la liberación de noradrenalina. El bloqueo de dichos receptores por parte de la cafeína aumenta rápidamente los niveles de noradrenalina en diversas estructuras nerviosas del SNC, con efectos estimulantes sobre el mismo.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia. Enfermedad vascular periférica. Enfermedad coronaria. Hipertensión. Insuficiencia hepática o renal. Estados sépticos.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría X: Los estudios en animales o en humanos han demostrado anormalidades fetales y/o existe evidencia de riesgo al feto humano basado en los registros de reacciones adversas derivados de experiencias investigativas o mercadológicas y existen riesgos implicados al usarse el fármaco en mujeres embarazadas que claramente sobrepasan los beneficios potenciales. El uso del producto farmacéutico está contraindicado en aquellas mujeres que están o que pueden quedar embarazadas. Está contraindicado el uso de FENCAFEN® durante cualquier periodo del embarazo o durante la lactancia. Las mujeres en edad reproductiva y con potencial reproductivo, deben utilizar un método anticonceptivo seguro.

REACCIONES ADVERSAS: FENCAFEN® cuando se administra a la dosis indicada, es un producto seguro. Las reacciones adversas que se presentan con FENCAFEN® corresponden a cada uno de sus principios activos. Ergotamina: Se han reportado muy pocas complicaciones graves con su utilización. Se pueden presentar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, dolor muscular, hormigueo y entumecimiento de los dedos de las manos y pies. Dosis muy altas de ergotamina pueden ocasionar vasoespasmo generalizado, con isquemia severa en diferentes territorios corporales, incluyendo el corazón. A nivel del sistema nervioso central, convulsiones, estados depresivos y alucinaciones, similares a las observadas con el LSD, sus propiedades oxitócicas pudieran provocar abortos y partos prematuros. Cafeína: El consumo en cantidades muy grandes puede provocar insomnio, nerviosismo, excitación, cara rojiza, aumento de la diuresis y problemas gastrointestinales, cuyo equivalente es de un promedio de 50 tazas de café. Otros efectos secundarios de la cafeína son gastritis por estimulación ácida del estómago, inestabilidad eléctrica del corazón favoreciendo la aparición de arritmias y cefalea de rebote. Se sugiere suspender el uso de FENCAFEN® si aparecen taquicardia, bradicardia, mareos o latidos cardiacos inusitadamente fuertes, molestia y dolor precordial.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: No se debe administrar FENCAFEN® junto a un antibiótico de la familia de los macrólidos (por ejemplo, eritromicina, claritromicina) ni con otros inhibidores potentes del sistema CYP3A4. El uso de FENCAFEN® junto con almotriptan, naratriptan, zolmitriptan, frovatriptan, sumatriptan, rizatriptan, zileuton, saquinavir, delavirdin, amprenavir, ritonavir, nelfinavir, lopinavir, indinavir, tipranavir, darunavir, telaprevir, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, fosamprenavir, itraconazol, fluconazol, metronidazol, voriconazol, ketoconazol, posaconazol, clotrimazol, dopamina, efavirenz, boceprevir, atazanavir, puede aumentar el riesgo de eventos adversos.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Cuando se toma por primera vez: La dosis de ataque dos tabletas de FENCAFEN®, siguiendo con una tableta cada 30 minutos, máximo 6 tabletas en 24 horas. Dosis máxima semanal 10 tabletas.

Vía de administración: Oral.

DESCRIPCIÓN: FENCAFEN® es la asociación sinérgica de dos principios activos: Ergotamina tartrato, bloqueador alfa-adrenérgico con propiedades antagonistas de la serotonina, y la cafeína anhidra, estimulante del SNC; para el tratamiento sintomático de las cefaleas vasculares (como la migraña) de la cual ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos mediante el antagonismo de los receptores centrales de adenosina, en la vasculatura cerebral.

PRESENTACIONES: FENCAFEN®, cajas por 20 y 50 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2022M-015043-R3).

Versión: V2 12 OCT 2023

División de TECNOQUÍMICAS S.A.

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