COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene clorhidrato de fexofenadina 120 mg.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica.

MECANISMO DE ACCION: El principio activo de Fexu® 120 es el clorhidrato de fexofenadina, un antihistamínico no sedante con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos. El clorhidrato de fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados, y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en ratas. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueadores del receptor alfa1-adrenérgico o anticolinérgico. Más aún, tampoco se observó efecto sedante ni otro efecto sobre el sistema nervioso central. Estudios de distribución realizados en tejidos marcados radiactivamente en ratas indicaron que la fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica. El clorhidrato de fexofenadina inhibe la respuesta cutánea papular y eritematosa producida por la inyección de histamina. Después de la administración diaria de clorhidrato de fexofenadina en dosis oral única y dos veces al día, el efecto antihistamínico se presentó en 1 hora, alcanzó su máximo de 2 a 3 horas, y tuvo una duración mínima de 12 horas. La inhibición máxima de las áreas eritematosas y papulares de la piel fue mayor al 80%. No se evidenció tolerancia a estos efectos después de 28 días de dosificación. Estudios clínicos sobre rinitis alérgica mostraron que una dosis de 120 mg es eficaz durante 24 horas. En pacientes con rinitis alérgica estacional tratados con 240 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 2 semanas, no se observó efecto sobre el intervalo QTc en comparación con placebo. Tampoco se observó efecto sobre el intervalo QTc en sujetos sanos a quienes se administraron diariamente hasta 400 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 6,5 días, y 240 mg una vez al día durante 1 año, en comparación con placebo. La fexofenadina administrada en concentraciones 32 veces superiores a la concentración terapéutica en el hombre no tuvo efecto sobre el canal rectificador tardío de potasio clonado del corazón humano

FARMACOCINÉTICA: El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente después de su administración oral. El Tmáx se presenta aproximadamente 1 a 3 horas después de la administración. La Cmáx promedio es de aproximadamente 142 ng/ml después de administrar una dosis de 60 mg, de aproximadamente 289 ng/ml después de administrar una dosis de 120 mg y de alrededor de 494 ng/ml después de administrar una dosis de 180 mg. La exposición al fármaco producida por la administración de dosis únicas de 15, 30 y 60 mg en niños de 2 a 11 años de edad, fue proporcional a la dosis y comparable a la producida por dosis únicas correspondientes a 30, 60 y 120 mg en adultos, respectivamente. La fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas en un 60% a 70%. Se metaboliza de manera insignificante. Después de administrar una dosis oral de 60 mg, el 80% de la dosis total de clorhidrato de fexofenadina se recupera en las heces y el 11% en la orina. Después de administrar dosis múltiples, la fexofenadina tiene una vida media de eliminación terminal promedio de 11 a 16 horas. Se cree que la vía principal de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios en la orina. La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina es lineal tanto para dosis únicas como para dosis múltiples, dentro del rango de 20 a 120 mg. Una dosis de 240 mg dos veces al día produjo un incremento ligeramente mayor que el aumento proporcional (8,8%) en el área bajo la curva en estado estacionario.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia

REACCIONES ADVERSAS: En estudios clínicos controlados con placebo realizados en pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria idiopática crónica, los eventos adversos son comparables a los observados en el grupo que recibió placebo. Los eventos adversos más frecuentes fueron: cefalea (incidencia >3%). Somnolencia, náusea y vértigo (incidencia 1-3%). Los eventos de incidencia menor al 1%, que también fueron observados con placebo y que rara vez han sido reportados durante el seguimiento postcomercialización fueron: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño (paroniria). En casos raros se ha reportado: eritema, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad acompañadas de manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, bochornos y anafilaxia sistémica. Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en urticaria idiopática crónica, fueron semejantes a los reportados en rinitis alérgica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La administración concomitante de clorhidrato de fexofenadina con eritromicina o ketoconazol no aumentó significativamente el intervalo QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando los fármacos se administraron solos o en combinación. La administración de clorhidrato de fexofenadina 15 minutos después de la administración de un antiácido que contenga geles de hidróxido de magnesio y aluminio, reduce la biodisponibilidad del clorhidrato de fexofenadina. Es recomendable dejar pasar 2 horas entre la administración de clorhidrato de fexofenadina y de antiácidos que contengan magnesio y aluminio. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol..

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis de fexofenadina recomendada para adultos es de 120 mg una vez al día tomada antes de una comida.

Població n pediátrica:

Niños a partir de 12 años: La dosis de fexofenadina recomendada para niños a partir de 12 años es de 120 mg una vez al día tomada antes de una comida.

Niños menores de 12 años: No se ha estudiado la eficacia y seguridad de fexofenadina 120 mg en niños menores de 12 años.

Poblaciones especiales: Estudios en grupos especiales de riesgo (pacientes de edad avanzada o pacientes con trastornos renales o hepáticos) indican que no es necesario ajustar la dosis de fexofenadina en estos casos.

PRESENTACIONES: Fexu® 120 mg, caja de cartón por 10 y 20 tabletas en un blíster Aluminio/Aluminio . CÓDIGO MIPRES 1917 (Reg. San. INVIMA 2017M-0017922).

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