COMPOSICIÓN: Cada TABLETA RECUBIERTA contiene clorhidrato de fexofenadina 180 mg.

INDICACIONES: Tratamiento de urticaria idiopática crónica. Alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica.

MECANISMO DE ACCION: El principio activo de FEXU® es el clorhidrato de fexofenadina, un antihistamínico no sedante con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos. El clorhidrato de fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados, y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en ratas. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueadores del receptor alfa1-adrenérgico o anticolinérgico. Más aún, tampoco se observó efecto sedante ni otro efecto sobre el sistema nervioso central. Estudios de distribución realizados en tejidos marcados radiactivamente en ratas indicaron que la fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica. El clorhidrato de fexofenadina inhibe la respuesta cutánea papular y eritematosa producida por la inyección de histamina. Después de la administración diaria de clorhidrato de fexofenadina en dosis oral única y dos veces al día, el efecto antihistamínico se presentó en 1 hora, alcanzó su máximo de 2 a 3 horas, y tuvo una duración mínima de 12 horas. La inhibición máxima de las áreas eritematosas y papulares de la piel fue mayor al 80%. No se evidenció tolerancia a estos efectos después de 28 días de dosificación. Estudios clínicos sobre rinitis alérgica mostraron que una dosis de 120 mg es eficaz durante 24 horas. En pacientes con rinitis alérgica estacional tratados con 240 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 2 semanas, no se observó efecto sobre el intervalo QTc en comparación con placebo. Tampoco se observó efecto sobre el intervalo QTc en sujetos sanos a quienes se administraron diariamente hasta 400 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 6,5 días, y 240 mg una vez al día durante 1 año, en comparación con placebo. La fexofenadina administrada en concentraciones 32 veces superiores a la concentración terapéutica en el hombre no tuvo efecto sobre el canal rectificador tardío de potasio clonado del corazón humano

FARMACOCINÉTICA: El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente después de su administración oral. El Tmáx se presenta aproximadamente 1 a 3 horas después de la administración. La Cmáx promedio es de aproximadamente 142 ng/ml después de administrar una dosis de 60 mg, de aproximadamente 289 ng/ml después de administrar una dosis de 120 mg y de alrededor de 494 ng/ml después de administrar una dosis de 180 mg. La exposición al fármaco producida por la administración de dosis únicas de 15, 30 y 60 mg en niños de 2 a 11 años de edad fue proporcional a la dosis y comparable a la producida por dosis únicas correspondientes a 30, 60 y 120 mg en adultos, respectivamente. La fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas en un 60% a 70%. Se metaboliza de manera insignificante. Después de administrar una dosis oral de 60 mg, el 80% de la dosis total de clorhidrato de fexofenadina se recupera en las heces y el 11% en la orina. Después de administrar dosis múltiples, la fexofenadina tiene una vida media de eliminación terminal promedio de 11 a 16 horas. Se cree que la vía principal de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios en la orina. La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina es lineal tanto para dosis únicas como para dosis múltiples, dentro del rango de 20 a 120 mg. Una dosis de 240 mg dos veces al día produjo un incremento ligeramente mayor que el aumento proporcional (8,8%) en el área bajo la curva en estado estacionario.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia

REACCIONES ADVERSAS: Se utiliza el siguiente convenio de clasificación de frecuencias: Muy frecuentes ≥1/10; Frecuentes ≥1/100 y <1/10; Poco frecuentes ≥1/1.000 y ≤1/100; Raras ≥1/10.000 y ≤1/1.000; Muy raras<1/10.000 y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia las reacciones adversas se muestran en orden decreciente de gravedad.

En los ensayos clínicos en adultos se han comunicado las siguientes reacciones adversas con una incidencia similar a la observada con placebo:

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: cefalea, somnolencia, mareo.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: náuseas

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco frecuentes: fatiga

Las siguientes reacciones adversas se han comunicado en adultos en la vigilancia post-autorización. La frecuencia con la que se producen no se conoce (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

Trastornos del sistema inmunológico

Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, sofocos y anafilaxis sistémica.

Trastornos psiquiátricos

Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños excesivos (paroniria)

Trastornos cardiacos

Taquicardia, palpitaciones

Trastornos gastrointestinales

Diarrea

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Erupción, urticaria, prurito

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La fexofenadina no se biotransforma por vía hepática, por lo tanto, no interacciona con otros medicamentos que se metabolizan a través de mecanismos hepáticos. La administración concomitante de Fexofenadina con eritromicina o ketoconazol aumenta 2-3 veces el nivel de Fexofenadina en plasma. Los cambios no están acompañados por efectos en el intervalo QT y no se han asociado con incremento en los efectos adversos comparado con el medicamento utilizado sólo.

Los estudios en animales han demostrado que el aumento en los niveles de plasma de Fexofenadina observados tras la coadministración de eritromicina o ketoconazol, parecen deberse a un aumento de la absorción gastrointestinal y también a una disminución en la excreción biliar o secreción gastrointestinal respectivamente.

No se ha observado interacción entre Fexofenadina y omeprazol. Sin embargo, la administración de un antiácido que contenga geles de hidróxidos de aluminio y magnesio 15 minutos antes de la toma de Fexofenadina, provocó una reducción en la biodisponibilidad de la Fexofenadina, probablemente debido a su unión en el tracto gastrointestinal. Es aconsejable dejar pasar 2 horas entre la administración de Fexofenadina y antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y magnesio.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis recomendada de Fexofenadina clorhidrato para adultos es de 1 tableta una vez al día administrados antes de una comida.

Fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de terfenadina.

Población pediátrica:

Adolescentes de 12 años y mayores: La dosis recomendada de fexofenadina clorhidrato para adolescentes de 12 años y mayores es de 1 tableta una vez al día administrado antes de una comida.

Niños menores de 12 años: Fexofenadina clorhidrato tabletas no se recomienda en niños menores de 12 años debido a la falta de datos de seguridad y eficacia.

Poblaciones especiales: Los estudios en grupos de riesgo especiales (ancianos o pacientes con trastornos renales o hepáticos) indican que no es necesario ajustar la dosis de Fexofenadina clorhidrato en estos pacientes.

PRESENTACIONES: FEXU® 180 mg, caja de cartón por 10 y 20 tabletas en un blíster Aluminio/Aluminio. CÓDIGO MIPRES 1918 (Reg. San. INVIMA 2018M-0018002).

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Farmacovigilancia: www.prosefar.com

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