COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de SUSPENSIÓN oral contiene fexofenadina clorhidrato 30 mg.

INDICACIONES: Antihistamínico. Indicado en el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional en niños desde los 6 meses a 11 años. En el tratamiento de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica en niños de 6 meses a 11 años.

MECANISMO DE ACCIÓN: El principio activo de FEXU® es el clorhidrato de fexofenadina, un antihistamínico no sedante con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos. El clorhidrato de fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados, y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en ratas. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueadores del receptor alfa1-adrenérgico o anticolinérgico. Más aún, tampoco se observó efecto sedante ni otro efecto sobre el sistema nervioso central. Estudios de distribución realizados en tejidos marcados radiactivamente en ratas indicaron que la fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica. El clorhidrato de fexofenadina inhibe la respuesta cutánea papular y eritematosa producida por la inyección de histamina. Después de la administración diaria de clorhidrato de fexofenadina en dosis oral única y dos veces al día, el efecto antihistamínico se presentó en 1 hora, alcanzó su máximo de 2 a 3 horas, y tuvo una duración mínima de 12 horas. La inhibición máxima de las áreas eritematosas y papulares de la piel fue mayor al 80%. No se evidenció tolerancia a estos efectos después de 28 días de dosificación. Estudios clínicos sobre rinitis alérgica mostraron que una dosis de 120 mg es eficaz durante 24 horas. En pacientes con rinitis alérgica estacional tratados con 240 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 2 semanas, no se observó efecto sobre el intervalo QTc en comparación con placebo. Tampoco se observó efecto sobre el intervalo QTc en sujetos sanos a quienes se administraron diariamente hasta 400 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 6,5 días, y 240 mg una vez al día durante 1 año, en comparación con placebo. La fexofenadina administrada en concentraciones 32 veces superiores a la concentración terapéutica en el hombre no tuvo efecto sobre el canal rectificador tardío de potasio clonado del corazón humano

FARMACOCINÉTICA: El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente después de su administración oral. El Tmáx se presenta aproximadamente 1 a 3 horas después de la administración. La Cmáx promedio es de aproximadamente 142 ng/ml después de administrar una dosis de 60 mg, de aproximadamente 289 ng/ml después de administrar una dosis de 120 mg y de alrededor de 494 ng/ml después de administrar una dosis de 180 mg. La exposición al fármaco producida por la administración de dosis únicas de 15, 30 y 60 mg en niños de 2 a 11 años de edad fue proporcional a la dosis y comparable a la producida por dosis únicas correspondientes a 30, 60 y 120 mg en adultos, respectivamente. La fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas en un 60% a 70%. Se metaboliza de manera insignificante. Después de administrar una dosis oral de 60 mg, el 80% de la dosis total de clorhidrato de fexofenadina se recupera en las heces y el 11% en la orina. Después de administrar dosis múltiples, la fexofenadina tiene una vida media de eliminación terminal promedio de 11 a 16 horas. Se cree que la vía principal de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios en la orina. La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina es lineal tanto para dosis únicas como para dosis múltiples, dentro del rango de 20 a 120 mg. Una dosis de 240 mg dos veces al día produjo un incremento ligeramente mayor que el aumento proporcional (8,8%) en el área bajo la curva en estado estacionario.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a la fexofenadina, a los excipientes.

Embarazo,lactancia. No consumir en estado de embarazo o lactancia, este producto contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia a la fructosa no deben tomarlo.contiene aspartame, no administrar en pacientes con fenilcetonuria , porque este producto se metaboliza a fenilalanina que puede causar toxicidad. Contiene metilparabeno que puede causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas)

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa

REACCIONES ADVERSAS: En estudios clínicos controlados con placebo realizados en pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria idiopática crónica, los eventos adversos son comparables a los observados en el grupo que recibió placebo. Los eventos adversos más frecuentes fueron: cefalea (incidencia >3%). Somnolencia, náusea y vértigo (incidencia 1-3%). Los eventos de incidencia menor al 1%, que también fueron observados con placebo y que rara vez han sido reportados durante el seguimiento postcomercialización fueron: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño (paroniria). En casos raros se ha reportado: eritema, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad acompañadas de manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, bochornos y anafilaxia sistémica. Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en urticaria idiopática crónica, fueron semejantes a los reportados en rinitis alérgica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: A diferencia de la terfenadina, la fexofenadina no se ha asociado con una prolongación del intervalo QT o a arritmias ventriculares cuando se coadministra con eritromicina o ketoconazol. En dos estudios separados de 24 sujetos sanos, la fexofenadina en dosis de 120 mg dos veces al día (dos veces la dosis recomendada) se administró conjuntamente con eritromicina500 mg cada 8 horas o ketoconazol 400 mg una vez al día durante siete días. No hubo diferencias en los eventos adversos o ni se modificó el intervalo QTc cuando los sujetos fueron tratados con fexofenadina sóla o en combinación con estos potentes inhibidores de la CYP 3A4, como la eritromicina o ketoconazol.

La eritromicina aumentó en el estado estacionario las concentraciones máximas de fexofenadina en un 82% y aumentó el AUC en un109%. El ketoconazol aumentó en el estado estacionario las concentraciones máximas de fexofenadina en un 135% y aumentó el AUC en un 164%. Por su parte, la fexofenadina no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de la eritromicina o del ketoconazol. Los mecanismos de estas interacciones son desconocidos, y la posibilidad de interacción con otros antifúngicos azólicos o agentes macrólidos no ha sido estudiada. Los cambios asociados en los niveles plasmáticos de fexofenadina subsiguientes a la administración de eritromicina o ketoconazol estuvieron dentro del rango de los niveles plasmáticos alcanzados en ensayos clínicos adecuados y bien controlados. No obstante es prudente tener precaución y hacer un seguimiento de los pacientes tratados con estas combinaciones de fexofenadina y eritromicina o ketoconazol.

La administración de antiácidos conteniendo aluminio y/o magnesio no debe llevarse a cabo al mismo tiempo que la fexofenadina, ya que estos fármacos inhiben parcialmente la absorción del antihistamínico.

La pioglitazona se metaboliza parcialmente por la isoenzima CYP3A4 del citocromoP450 y, por tanto puede reducir la biodisponibilidad de la fexofenadina mediante la inducción de CYP3A4. La coadministración de pioglitazona con fexofenadina no ha sido estudiada.

A pesar de fexofenadina es considerado un antihistamínico “no sedante”, la sedación se ha observado en algunos pacientes que recibieron fexofenadina u otros fármacos antihistamínicos de la segunda generación. Por esta razón, sería prudente monitorear somnolencia durante el uso concomitante con otros depresores del SNC tales como los antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, benzodiacepinas, agonistas opiáceos, antipsicóticos, etanol, otros bloqueadoresH1-y ansiolíticos, sedantes e hipnóticos.

Los zumos de naranja, pomelo y manzana pueden reducir la biodisponibilidad de la fexofenadina y debe ser evitados.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:

Niños de 6 meses a 2 años: 2.5 mL (15 mg) cada 12 horas.

Niños de 2 a 11 años: 5 ml (30 mg) cada 12 horas.

Agítese antes de usar.

PRESENTACIONES: FEXU® suspensión, cada 5 mL contiene 30 mg de clorhidrato de fexofenadina. Frasco conteniendo 120 ml. Código MIPRES 1919 (Reg. San. INVIMA 2018M-0018303).

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Calle 108 No. 51-45 - PBX: 7422525 - Fax: 7424093

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese a temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.