COMPOSICIÓN

Cada 100 mL de FISOPRED® contienen fosfato sódico de prednisolona equivalente a 100 mg de prednisolona base.

Cada cucharadita de 5 mL equivale a 5 mg de prednisolona.

INDICACIONES

La prednisolona es utilizada como agente antiinflamatorio o inmunosupresor.

FISOPRED® está indicado en todas aquellas situaciones en las que se requiera del empleo de la terapia con corticosteroides, tales como

Enfermedades de la piel: Pénfigo, dermatitis herpetiforme, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, dermatomiositis, psoriasis, micosis fungoides, dermatitis seborreica.

Estados alérgicos: Dermatitis de contacto, dermatitis atópica, reacciones de hipersensibilidad medicamentosa, asma bronquial, rinitis alérgica.

Enfermedades del colágeno: Durante la exacerbación o como terapia de mantenimiento en casos seleccionados de: Lupus eritematoso sistémico, fiebre reumática, dermatomiositis.

Enfermedades pulmonares: Enfisema pulmonar, fibrosis pulmonar, beriliosis, sarcoidosis sintomática, tuberculosis fulminante, pneumonitis por aspiración.

Alteraciones endocrinas: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria, hiperplasia adrenal congénita, síndrome adrenogenital, tiroiditis no purulenta.

Trastornos hematológicos: Púrpura trombocitopénica idiopática, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica.

Enfermedades neoplásicas: Tratamiento paliativo de leucemia aguda en los niños, leucemia y linfomas en los adultos.

Estados edematosos: Síndrome nefrótico.

Enfermedades oftálmicas: Iridocoroiditis, conjuntivitis alérgica, queratitis, herpes zoster oftálmico, úlceras marginales corneales de tipo alérgico, coriorretinitis, neuritis óptica.

Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, gota, periartritis, artritis psoriásica, tenosinovitis aguda inespecífica, osteoartritis postraumática, epicondilitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La prednisolona es un glucocorticoide sintético que reúne todas las propiedades generales de los corticosteroides. Posee una potente actividad antiinflamatoria y glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, es tres veces más potente que la hormona proveniente de la corteza suprarrenal y manifiesta una marcada disminución de la actividad mineralocorticoide en relación con la hidrocortisona.

La prednisolona es un potente agente terapéutico, que ejerce su efecto bioquímico a nivel celular y no en el plasma. La prednisolona puede causar retención de agua y sodio en el organismo.

La prednisolona se absorbe fácilmente en la luz gastrointestinal cuando se administra por vía oral. Cuando la prednisolona se administra en forma de solución (FISOPRED®), la concentración sérica pico es 20% superior a la alcanzada cuando el medicamento se administra en forma de tabletas, y se presenta aproximadamente 15 minutos más temprano.

La prednisolona se une a las proteínas plasmáticas en un 70 a 90% y su vida media es de 3 - 4 horas. Se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina por la orina en forma de sulfatos y glucorónidos conjugados.

CONTRAINDICACIONES

FISOPRED® está contraindicado en procesos infecciosos sistémicos de cualquier etiología e hipersensibilidad conocida a la prednisona o prednisolona.

Úlcera péptica, psicosis o antecedentes de las mismas o, psiconeurosis severa sin origen autoinmune, pacientes con tu­berculosis activa o sistémica, infecciones agudas, incluyendo herpes Zóster y herpes simple. Vacunaciones con bacilos vivos, infecciones fungosas sistémicas.

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Estudios llevados a cabo en animales de experimentación han demostrado que los corticosteroides administrados a la madre a dosis elevadas, pueden causar malformaciones fetales. Se ha observado además que cuando los corticosteroides se administran por un periodo prolongado pueden provocar recién nacidos de bajo peso, tanto en animales como en humanos.

Los recién nacidos de madres que recibieron dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo, deberán ser cuidadosamente observados para evaluar la aparición de manifestaciones clínicas de insuficiencia adrenocortical. Sin embargo, el uso de los corticosteroides por periodos cortos en el embarazo para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria, no parece tener efectos nocivos.

La prednisolona es excretada en la leche materna, por lo que su administración no se recomienda en mujeres que se encuentren en periodo de lactancia.

Las reacciones adversas de los corticosteroides son el resultado de la interrupción súbita del tratamiento, o de su uso prolongado, a dosis elevadas.

El uso prolongado de corticosteroides en los niños, puede provocar reacciones adversas tales como obesidad, osteoporosis, supresión adrenal y retardo del crecimiento.

En pacientes tratados con corticosteroides sistémicos (especialmente durante terapias con altas dosis y después de tratamientos prolongados) se puede precipitar miopatía aguda por relajantes musculares no despolarizantes.

Reacciones más comunes: Hirsutismo, fascies en luna llena , estrías cutáneas, acné, hiperglucemia, hipertensión, mayor susceptibilidad a las infecciones, úlcera péptica, miopatía, trastornos de la conducta, catarata subcapsular posterior, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, inhibición o detención del crecimiento en niños. Hipopotasemia, náuseas y catabolismo proteico, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, aumento de la presión intracraneal con papiledema, aumento de la presión intraocular, glaucoma, debilidad muscular, pérdida de masa muscular, necrosis aséptica de las cabezas humeral y femoral, fracturas patológicas de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, impedimento en la cicatrización de heridas, petequias y equimosis, reacciones alérgicas, eritema facial, aumento de la sudoración, convulsiones, vértigo, cefalea, irregularidades menstruales, falta de respuesta adrenocortical de la hipófisis, particularmente en periodos de estrés, así como en trauma, cirugía o enfermedad, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones latentes de diabetes mellitus, aumento de requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos; exoftalmos.

El uso concomitante de estrógenos puede deteriorar el metabolismo de los corticosteroides, incluyendo la metilprednisolona. Los requerimientos de corticosteroides deben ser reducidos en pacientes que están tomando estrógenos (p. ej., productos contraceptivos).

REACCIONES ADVERSAS

La siguiente categorización CIOMS para la frecuencias, cuando aplique: Muy común: (>10%); Común: (>1% y <10%); No común: (>0.1% y <0.1%); Raro: >0.01%); No conocido : (no puede ser estimado a partir de la información disponible).

Desórdenes endocrinos: La supresión de la función del eje hipotalámo-hipófisis-suprarrenal (no común), incluye insuficiencia suprarrenal después de la suspensión del tratamiento (no conocida) (ver Precauciones), cambio en los hábitos corporales (fenotipo cuchingoide (no común), aumento de peso (común) y cara de luna (no común), hirsutismo (no común), amenorrea (no común), diabetes mellitus (no común) alteración del crecimiento en niños (no conocido)).

Desórdenes de los ojos: Cataratas subcapsulares posteriores (no conocido), aumento de la presión intraocular (No conocido).Coriorretinopatía (no conocido).

Desórdenes gastrointestinales: Dispepsia (no común), ulcera péptica (no común), perforación de la úlcera péptica (no conocida), hemorragia (no común), pancreatitis aguda (no conocida) especialmente en niños, náuseas (no común).

Desórdenes inmunes: Reacciones alérgicas (no común).

Infecciones e infestaciones: Incremento de la susceptibilidad a infecciones (no común).

Desórdenes del metabolismo y la nutrición: Alteraciones en el metabolismo y balance de los electrolitos (no común), hipocalemia cuando se coadministra con beta 2 agonistas y xantinas (no común) (ver Precauciones y advertencias e Interacciones medicamentosas).

Desórdenes musculo esqueléticos y de tejido conectivo: Debilitamiento del esqueleto (fracturas del esqueleto) (no común); osteonecrosis avascular (no conocida), pérdida de masa muscular (rara), miopatía (la miopatía aguda puede ser precipitada por relajantes musculares no despolarizantes) (no conocida); tendinitis y ruptura de los tendones cuando es coadministrada con quinolonas (no conocida) (ver Precauciones y advertencias).

Desórdenes nerviosos: Dolor de cabeza (no común), vértigo (no común), cerebro pseudomotor en niños (no conocido).

Desórdenes psiquiátricos: Alteración del sueño (no común) tales como insomnio (no común), sueños anormales (no conocido), alteraciones del ánimo, emociones y comportamiento tales como animo alterado ( no común) llanto (no conocido), desórdenes emocionales(no conocido), comportamiento anormal (no conocido), euforia (no conocido), inquietud (no conocido), hipomanía (no conocido) o depresión (no común), síntomas relacionados con la ansiedad tales como: Ansiedad (no conocido), agitación (no conocido), neurosis (no conocido), nerviosismo (no conocido), estado confusional tal como: Desorientación (no conocido), confusión (no común), síntomas psicóticos tales como: Psicosis (no conocido), alucinaciones (no conocido).

Desórdenes de piel y tejido subcutáneo: Adelgazamiento de la piel (no conocido), fragilidad (raro), acné (no común), estrías de la piel (no común).

Desórdenes vasculares: Hematomas (raro), tromboembolismo en particular en pacientes con condiciones subyacentes relacionadas con tendencia a la trombosis (no conocida).

ADVERTENCIAS

El tratamiento con glucocorticoides sistémicos puede causar coriorretinopatía que puede llevar a desórdenes visuales, incluyendo pérdida de la agudeza visual. El uso prolongado de glucocorticoides incluso a dosis bajas puede causar coriorretinopatía.

PRECAUCIONES

El uso prolongado de corticosteroides puede producir supresión y atrofia de las glándulas suprarrenales, así como una marcada disminución de la secreción de corticotropina. La suspensión súbita del tratamiento con corticosteroides puede causar la aparición de insuficiencia adrenocortical aguda. Se puede presentar debilidad muscular y mioartralgias que pueden persistir de tres a seis meses después de haber descontinuado el tratamiento. La duración del tratamiento y la dosis parecen ser factores muy importantes en la inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, así como en la respuesta al estrés.

La administración de dosis altas de corticosteroides puede causar elevación de la presión arterial, retención de sodio y agua y aumento de la excreción de potasio. La retención de líquidos debe vigilarse diariamente a través del peso corporal.

La prednisolona debe usarse con precaución en pacientes con daño en la función hepática, ya que pueden llegar a requerir dosis menores a las indicadas.

Se debe tener precaución cuando se usan corticosteroides en los pacientes que presentan osteoporosis, especialmente en mujeres posmenopáusicas y en pacientes con diabetes mellitus.En caso de que esté indicado el uso de corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o prueba de tuberculina positiva, es necesario llevar a cabo una estrecha observación ya que podría ocurrir una reactivación de la enfermedad. En caso de que estos pacientes requieran una terapia prolongada a base de corticosteroides, deberán recibir quimioprofilaxis.

POSOLOGÍA Y DOSIFICACIÓN

La dosis de FISOPRED® debe ser individualizada de acuerdo con la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente. Las dosis no deberán excederse y todos los pacientes deberán ajustarse a la dosis bajo un estricto control médico.

La dosis inicial de FISOPRED® para adultos varía entre 5 y 60 mg/día, dependiendo de la indicación y es administrado generalmente en dosis única después del desayuno o dosis doble días alternos (un día sin corticoide y al segundo día con una dosis doble).

Algunos especialistas recomiendan administrar a los niños entre 0.14 y 2 mg/kg o 40 - 60 mg/m2, por día, en dosis única o dosis doble en días alternos. La prescripción de corticosteroides en días alternos se utiliza en los niños para tratar de disminuir el riesgo de retardo de crecimiento. Este esquema de días alternos sólo se debe considerar después de controlar la enfermedad inflamatoria aguda por dosis altas de corticosteroides, y solo cuando durante el descenso de la inflamación no se observe efecto de rebote Sin embargo, los principales parámetros para determinar la dosis en niños, siguen siendo la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente.

Por lo tanto, en afecciones severas pueden requerirse dosis altas al inicio, mientras que en situaciones leves las dosis pueden ser menores.

La dosis inicial deberá ser mantenida o ajustada hasta obtener una respuesta satisfactoria. Después de observar una respuesta favorable, se deberá determinar la dosis de mantenimiento mediante pequeñas disminuciones progresivas de la dosis inicial hasta encontrar la dosis mínima capaz de mantener una respuesta clínica favorable.

La exposición del paciente a situaciones de estrés ajenas a cualquier enfermedad existente, pueden requerir dosis mayores de FISOPRED®. Si el fármaco va a descontinuarse después de un tratamiento prolongado, la dosis deberá disminuirse en forma gradual.

PRESENTACIÓN: Frasco por 100 mL con 1 mg/mL de prednisolona (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-010671- R1).

GLU V01

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