COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene 200 mg de fluconazol, excipientes c.s.

INDICACIONES: Candidiasis orofaríngea, esofágica y vaginal, candidemia, candidiasis diseminada y otras formas invasoras de infección. Criptococosis, incluyendo meningitis e infecciones en otros focos, como pulmonares. Como prevención de infecciones micóticas en pacientes con cáncer, predispuestos a contraer estas infecciones como resultado de quimio o radioterapia. Dermatomicosis, incluyendo tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, onicomicosis. Candidiasis cutánea.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La actividad antifúngica de fluconazol se debe a la potente inhibición de la síntesis de ergosterol a partir del precursor lanosterol, al producir la inhibición de la enzima lanosterol 14alfa-demetilasa, perteneciente a la familia del citocromo P-450. La falta de ergosterol en la pared celular ocasiona depleción de esteroles esenciales y acumulo de esteroles no funcionales, con lo cual se producen los siguientes fenómenos en la membrana: Fluidez anormal. Trastorno de las enzimas ligadas a la membrana; Aumento de la actividad de quitina sintetasa. Como resultado del funcionalismo anormal de la membrana se producen anormalidades de las enzimas mitocondriales, e inducción de septación anormal, con lo cual se produce la inhibición del crecimiento. No hay alteración significativa de otras enzimas animales mediadas por el citocromo P-450, que intervienen en la síntesis de corticoides adrenales, colesterol, testosterona y estrógenos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fluconazol a los derivados triazólicos.

EFECTOS SECUNDARIOS: Fluconazol es generalmente bien tolerado. Los efectos adversos más comúnmente asociados con Fluconazol son síntomas relacionados con el tracto gastrointestinal. Estos incluyen: Náuseas, dolor abdominal, diarrea, flatulencia. El segundo efecto comúnmente asociado es rash. En algunos pacientes, especialmente en aquellos con enfermedades subyacentes severas, tales como SIDA y cáncer, se han observado cambios en los resultados de los test de función renal y hematológica y anormalidad hepáticas durante el tratamiento con Fluconazol y agentes comparativos, pero la significación clínica y su relación con el tratamiento es incierta. Los pacientes con SIDA son más propensos a desarrollar reacciones cutáneas severas a numerosas drogas. Una pequeña cantidad ha desarrollado tales reacciones generalmente después de recibir fluconazol en forma concomitante con otras drogas que se sabe están asociadas con reacciones cutáneas exfoliativas. Si se desarrolla un rash en un paciente tratado por una infección fúngica superficial que se considera atribuible a fluconazol, deberá discontinuarse la terapia adicional con este agente. Si los pacientes con infecciones fúngicas invasivas/sistémicas desarrollan rash, deberán ser monitorizados cercanamente y discontinuarse fluconazol si se desarrollan lesiones bulosas o eritema multiforme. En casos raros, tales como con otros azoles, se ha informado anafilaxis.

INTERACCIONES: Mayor riesgo de cardiotoxicidad con: Eritromicina; evitar. Prolonga efecto de: Sulfonilureas (mayor vigilancia de glucemia y ajustar dosis), alfentanilo (ajustar dosis y monitorizar). Prolongación tiempo de protrombina con: Anticoagulantes cumarínicos, ajustar dosis y monitorizar. Aumenta niveles de: Amitriptilina y nortriptilina (monitorizar niveles y ajustar dosis), benzodiacepinas de acción corta (ajustar dosis y monitorizar), carbamazepina (ajustar dosis), antagonistas de canales Ca (monitorizar efectos adversos), celecoxib (reducir dosis a ½), ciclosporina (ajustar dosis), halofantrina, metadona (ajustar dosis), AINE (vigilar efectos adversos y síntomas de toxicidad), fenitoína (monitorizar nivel para evitar toxicidad), rifabutina (monitorizar toxicidad), saquinavir (ajustar dosis), sirolimus (ajustar dosis), tacrolimus oral (riesgo de nefrotoxicidad, ajustar dosis), alcaloides de la vinca (riesgo de neurotoxicidad), zidovudina (monitorizar efectos adversos y ajustar dosis), nevirapina (vigilancia estricta), trimetrexato (monitorizar toxicidad y nivel plasmático si la administración es precisa). Concentración aumentada por: Hidroclorotiazida. Concentración disminuida por: Rifampicina. Disminuye aclaramiento plasmático de teofilina (vigilar toxicidad). Inhibe conversión a metabolito activo de: Losartán, controlar presión arterial. Prolonga eliminación de: Fentanilo, riesgo de depresión respiratoria. Riesgo de elevación de niveles séricos de bilirrubina y creatinina con: Ciclofosfamida. Anteponer administración de fluconazol a la de: Didanosina. Mayor riesgo de miopatía y rabdomiólisis con: Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (atorvastatina, simvastatina, fluvastatina), vigilar síntomas de miopatía o rabdomiólisis y CK sérica, suspender si aparecen o se eleva CK. Realizar ensayos de seguimiento con: Bases xánticas, antiepilépticos, isoniazida. Vigilar efectos adversos relacionados con SNC con: Vit. A. Riesgo de insuficiencia corticoadrenal en retirada de fluconazol en tto. prolongado de prednisona y fluconazol, vigilar.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: “Un estudio observacional ha indicado un mayor riesgo de aborto espontáneo en las mujeres tratadas con fluconazol durante el primer trimestre del embarazo. “Se han notificado casos de malformaciones congénitas múltiples (como braquicefalia, displasia del oído, fontanela anterior grande, arqueamiento del fémur y sinostosis radio- humeral) en lactantes cuyas madres habían sido tratadas durante 3 meses o más con dosis altas (400-800 mg/día) de fluconazol debido a coccidioidomicosis. La relación entre los efectos mencionados y el empleo de fluconazol no está clara.” Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. No debe utilizarse fluconazol oral o parenteral, durante el embarazo, excepto para las infecciones potencialmente mortales.

DOSIFICACIÓN: La dosis aconsejada de FUNEX 200 mg es de 200 mg 1 vez al día. En candidiasis vaginal 1 cápsula en dosis única. En micosis dérmicas 1 cápsula semanal durante 2 a 6 semanas. En onicomicosis se pueden requerir 4 a 12 meses de tratamiento. En infecciones sistémicas se aconsejan 300 o 400 mg el primer día y 150 a 200 mg diarios durante 7 a 14 días.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

PRESENTACIÓN: FUNEX® 200 mg Caja por 7 cápsulas. (Reg. San. INVIMA 2009M-12744-R1).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica.