COMPOSICIÓN:

Principio activo: Progesterona micronizada.

Concentración: 100 mg y 200 mg.

Excipientes: Softisan 378 - aceite vegetal 60.40, lecitina de soja, aceite de maíz.

Forma farmacéutica: CÁPSULA Blanda.

Presentación comercial: Caja por 3 blister por 10 cápsulas blandas por 100 mg, Caja por 2 blister por 10 cápsulas blandass por 200 mg y Caja por 3 blister por 10 cápsulas blandas por 200 mg.

Categoría terapéutica: Progestágeno.

INDICACIONES:

GESLUTIN® 100 mg: Todas las insuficiencias de progesterona en particular síndrome premenstrual, irregularidades menstruales por problemas de ovulación, mastopatías benignas, mastodinias, estabilidad de causa hormonal, por alteraciones de la ovulación, premenopausia y menopausia. Amenaza de aborto habitual.

GESLUTIN® 200 mg: Trastorno en el ciclo como amenorrea secundaria, polimenorrea, oligomenorrea, sangrado irregular. Síndrome de tensión premestrual; Terapia de Reemplazo Hormonal (TRH), uso concomitante con estrógeno. Amenaza de aborto por insuficiencia lútea, aborto recurrente, riesgo de parto prematuro, ciclos estimulados para la fertilización asistida, infertilidad por anovulación, programas de ovodonación. Prueba de progesterona.

MECANISMO DE ACCIÓN: La progesterona penetra en las células objetivo mediante la difusión pasiva y se combina con receptores citosólicos (solubles) que están unidos libremente en el núcleo. El complejo receptor esteroideo inicia la transcripción, resultando en un aumento de la síntesis proteica.

Los progestágenos son capaces de afectar las concentraciones séricas de otras hormonas, particularmente el estrógeno, los efectos estrogénicos son modificados por la progesterona, ya sea por reducción de la disponibilidad o estabilidad delo complejo receptor de hormona, o por apagado de genes específicos que responden a hormonas, mediante interacción directa con el receptor de hormona, o por apagado de genes específicos que responden a hormonas, mediante interacción directa con el receptor de progesterona en el núcleo. Además, el estímulo de los estrógenos es necesario para incrementar los efectos de la progesterona mediante la regulación hacia arriba del número de receptores de progesterona y/o aumento de la producción de la misma, produciendo un mecanismo de retro-alimentación negativo que inhibe los receptores de estrógeno.

Dependiendo de la progesterona y su dosis, puede demostrar diferentes grados de efectos progestacionales. Igualmente, otros efectos hormonales, tales, como los efectos inductivos o supresores estrogénicos, anabólicos, andrógenos o glucocorticoides son demostrados en diferentes grados y depende del tipo de progesterona y la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la formulación, incluyendo alergia a soya. Hemorragia genital sin diagnóstico, porfiria, otoesclerosis, enfermedad hepática severa, cuadros depresivos, herpes gestacional. Aborto incompleto, feto muerto retenido, tromboflebitis, hemorragia cerebral.

Contraindicado en: Hemorragia genital de causa no establecida, cáncer de mama, trombosis venosa profunda embolismo pulmonar, accidente cardiovascular o infarto de miocardio,tromboflebitis, trastornos tromboembólicos, apoplejía cerebral, o pacientes con una historia pasada de estas condiciones. Disfunción o enfermedad hepática severa. Malignidad sospechada o conocida en los senos u órganos genitales. Sangrado vaginal no diagnosticado. Aborto provocado.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR O UTILIZAR MÁQUINAS: Se ha descrito riesgo de somnolencia y/o sensaciones vertiginosas relacionadas con el empleo del medicamento por la vía oral, por lo que debe advertirse de esta posibilidad a conductoras de vehículo y utilizadoras de máquinas.

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS:

Vía oral: Somnolencia o sensaciones vertiginosas fugaces que sobrevienen de 1 a 3 horas tras la ingestión del producto. En este caso, disminuir la posología en su cantidad o modificar el ritmo: 200 mg por la noche al acostarse durante los 14 últimos días del ciclo.

En caso de acortamiento de la duración del ciclo mestrual o sangrados intercurrentes en la insuficiencia lútea, retrasar el comienzo del tratamiento en cada ciclo (por ejemplo: Empezar el día 19° en vez del 17°).

Los que indican la necesidad de atención médica:

Incidencia más frecuente: Amenorrea (sin períodos mestruales), hemorragia mestrual intercalada o metrorragia; hiperglicemia.

Para las progesteronas orales, si el sangrado uterino anormal es persistente (más de 10 días por vez) o es recurrente (menstruaciones más intensas que lo normal con una ocurrencia más prolongada a 10 meses desde el inicio de la terapia o más frecuente que la mestrual), se debe considerar una malignidad como causa del sangrado.

Incidencia menos frecuente: Galactorrea (flujo de leche materna inesperada o aumentada); depresión mental; salpullido de piel.

Incidencia rara: Supresión adrenal o insuficiencia o hipotensión; síndrome de Cushing; tromboembolismo o formación de trombo.

Los que indican la necesidad de atención médica sólo si continúan o son molestos:

Dolor abdominal o calambres, diarrea; vértigo; somnolencia; edema: Fatiga; cefalea leve; cambio de las disposición anímica (depresión), náuseas, nerviosismo, agrandamiento ovárico, o formación de quistes ovárico; dolor, enrojecimiento, o irritación cutánea en el sitio de la inyección o implante; cansancio o debilidad; aumentos ponderal inusual o rápido, vómitos.

Incidencia menos frecuente: Acné; dolor o sensibilidad en las mamas; bufaradas de calor; insomnio; reducción de la libido; pérdida o incremento de vello corporal, facial o del cabello, melasma, náuseas.

Los que indican la necesidad de atención medica si se presentan después de la discontinuación del medicamento: Supresión adrenal o insuficiencia, o hipotensión; retorno demorado de la fertilidad en mujeres.

INTERACCIONES: La biodisponibilidad oral de la progesterona se incrementa con la micronización. Alimentos: De acuerdo con los estudios realizados se deduce que la ingestión de alimentos después de la toma de las cápsulas incrementan la biodisponibilidad de la progesterona natural micronizada. Por ello, se recomienda tomar la medicación a la misma hora en relación a las comidas evitando las variaciones en la pauta de administración de un día a otro.

Combinaciones conteniendo cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, también pueden interactuar con esta medicación: Medicamentos inductoras de enzima hepática, tales como carbamazepina, o Fenobarbaital, o Fenitoina o Ribabutina o Rifampicina (eficacia reducida de algunos progestágenos, implantes subdermales han sido sugeridos como causados por metabolismo aumentado de los progestágenos por estas drogas) (fenitoina y rifampicina incrementan las concentraciones de hormona sexual-combinante de globina [SHBG]; esto reduce significativamente la concentración sérica de droga libre de algunas progesteronas; lo que constituye una especial preocupación en pacientes que usan progesteronas como contracepción: (no se dispone de información de interacción de droga para rifabutina; pero debido a que su estructura es similar a la rifampicina; similares precauciones con su uso progesteronas pueden estar garantizadas).

El ketoconazol inhibe el metabolismo de la progesterona en los microsomas hepáticos.

Progesterona natural micronizada: En la determinación de los niveles plasmáticos de digoxina se ha observado valores falsamente elevados. La progesterona puede incrementar la protrombina y los factores VII, VIII, IX y X de la coagulación.

La preparación vaginal puede interaccionar con otras terapias intravaginales usadas concomitantemente.

El efecto puede ser disminuido por el uso concomitante de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína o rifampicina. La progestrona natural micronizada puede aumentar los efectos de betabloqueantes, teofilina o ciclosporina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: La terapia con Estrógenos y Progestina no debe usarse para la prevención de desórdenes cardiovasculares. El sub-estudio de “The Women’s Health Initiative (WHI) estrogen plus progestin” reportó aumento del riesgo de Infarto del Miocardio, accidente cerebrovascular,embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda en mujeres postmenopáusicas (de 50 a 79 años) durante el tratamiento por 5.6 años con estrógenos orales conjugados 0,625 mg combinados con medroxyprogesterona 2.5 mg en comparación con placebo.

La terapia con Estrogenos más progestina no se debe utilizar para la prevención de la demencia.

El sub-estudio de “The Women’s Health Initiative (WHI) estrogen plus progestin” también demostró un aumento del riesgo de desarrollo de cáncer de mama invasivo y un aumento no estadísticamente significativo de aumento en el riesgo de desarrollar cáncer de ovario.

Suspenda el tratamiento mientras se realiza valoración oftalmólogica en caso de pérdida de visión súbita parcial o completa, diplopía, o migraña - Si el examen revela papiledema o lesiones vasculares retinianas descontinué el tratamiento permanentemente.

Se debe usar con precaución en pacientes con disfunción renal pues no se ha estudiado en esta población.

Los beneficios de bajar la incidencia de la hiperplasia al endometrio y el cáncer de endometrio agregando progesterona a un régimen de tratamiento con estrógenos han sido establecidos.

La progesterona ha sido usada exitosamente con tecnologías reproductivas asistidas para apoyar la implantación del embrión y el mantenimiento del embarazo, si fuera necesario.

— El tratamiento según la dosis y condiciones preconizadas de empleo no es contraceptivo.

— La utilización de la progesterona en casos de amenaza de aborto o prevención de abortos repetitivos deber estar reservada para los casos en que la secreción del cuerpo lúteo es insuficiente. Más de la mitad de los abortos espontáneos precoces son debidos a trastornos genéticos.

Otros procesos infecciosos o mecánicos pueden también ser la causa del aborto. En estos casos, la administración de progesterona sólo tendría como efecto el retrasar la expulsión del embrión muerto o retrasar la interrupción de un embarazo no evolutivo.

— La utilización de progesterona en el curso del embarazo debe reservarse al primer trimestre y debe usarse únicamente por vía vaginal. Existen riesgos de efectos indeseables sobre el hígado durante el 2° y 3° trimestre del embarazo.

Retención de líquidos: Usar con precaución en enfermedades que se puedan exacerbar cuando hay retención de líquidos como falla cardíaca, epilepsia, migraña, asma, diabetes.

EMBARAZO: La progesterona es la hormona que aumenta durante el periodo del embarazo por lo que su administración durante el mismo no induce efectos adversos.

LACTANCIA: La progesterona se elimina por la leche materna, por lo tanto no es aconsejable su administración en mujeres en periodo de lactancia.

Los progestágenos son distribuidos a la leche humana en cantidades variables y dependiendo de la progesterona y dosis, puede incrementar o reducir la cantidad o calidad o no tener algún efecto sobre la leche humana. El efecto sobre el infante lactante no ha sido determinado para muchas progesteronas.

Las progesteronas usadas en dosis muy altas no son recomendadas para madres lactantes.

DOSIS: GESLUTIN® puede utilizarse tanto por vía oral como vaginal.

La dosis promedio por vía oral en la insuficiencia de progesterona, es de 200 a 300 mg de progesterona por día: La dosis de 200 mg debe tomarse al momento de acostarse en la noche. Las pacientes que reciben 300 mg al día deben tomar una cápsula de 100 mg en la mañana, 2 horas despúes del desayuno, y una de 200 mg en la noche.

En la insuficiencia lútea, síndrome premenstrual, mastopatía benigna, irregularidades menstruales, premenopausia, el tratamiento será de 2 a 3 cápsulas blandas de 100 mg por día, 10-12 días por ciclo.

En terapia de reemplazo hormonal, la dosis usual es 200 mg al día en forma cíclica o 100 mg al día en forma continua en combinación con estrógenos.

En amenorrea secundaria puede administrarse una dosis de 200 a 400 mg en una dosis nocturna por 10 días.

En el tratamiento de la menopausia, la Terapia Hormonal de Reemplazo (THR) sugiere la combinación de estrógenos con progesterona, GESLUTIN®, 2 cápsulas blandas de 100 mg o 1 cápsula blanda de 200 mg/día tomadas por la noche al acostarse, 12 a 14 días por mes, las dos últimas semanas de cada secuencia terapéutica, seguido de una interrupción de todo tratamiento de sustitución durante una semana, en la cual es común que se presente una hemorragia por deprivación.

GESLUTIN® por vía vaginal: Restitución de progesterona en mujeres con deprivación ovárica, como complemento de un tratamiento estrogénico adecuado: 1 cápsula blanda de 100 mg de GESLUTIN® por vía vaginal los días 13 y 14 del ciclo; después, 2 cápsulas blandas de 100 mg de GESLUTIN® por vía vaginal, una por la mañana y una por la noche del día 15 al 25 del ciclo. A partir del día 26 y en caso de embarazo inicial, la dosis se modifica a razón de 1 a 6 cápsulas blandas de 100 mg de GESLUTIN® vía vaginal/día, hasta un máximo de 6 cápsulas blandas de 100 mg o el equivalente en cápsulas blandas de 200 mg repartidas en 3 aplicaciones. Esta posología será observada hasta el día 60. Suplemento de la fase lútea en el curso de los ciclos de FIV: La posología recomendada es de 4 a 6 cápsulas blandas de 100 mg o 2 a 3 cápsulas blandas de 200 mg por vía vaginal/día de GESLUTIN® a partir del día de la inyección de gonadotropina coriónica hasta la semana 12 de embarazo.

Suplemento de la fase lútea en el curso de un ciclo espontáneo o inducido, en caso de hipofertilidad o de esterilidad primaria o secundaria, en especial, por anovulación: La posología aconsejada es de 2 a 3 cápsula blanda s de 100 mg vía vaginal/día de GESLUTIN® a partir del día 17 del ciclo durante 10 días y retomada lo más rápidamente posible en caso de retraso de la menstruación y del diagnóstico de embarazo.

Amenaza de aborto, o en la prevención de aborto de repetición por insuficiencia lútea; la posología recomendada es de 2 a 4 cápsula blanda s de 100 mg, o bien, 1 a 2 cápsulas blandas de 200 mg por vía vaginal/día de GESLUTIN®. Para un mejor resultado con GESLUTIN®, por vía vaginal, se recomienda que la administración sea por la noche o cuando la paciente pueda permanecer acostada por más de una hora, con esto se dará tiempo suficiente para la absorción del principio activo, evitando un posible escurrimiento. Cabe anotar que en la actualidad faltan investigaciones que indiquen la edad gestacional óptima de inicio y hasta cuándo debe ser usada la medicación.

Prevención de parto pretérmino administrar 200 a 600 mg al día por VO o vaginal por el tiempo que el criterio clínico así lo indique (Ref: Consenso de La Federación Colombiana de Asociaciones de Perinatología y Medicina Materno Fetal (FECOPËN) para el uso de progesterona natural micronizada en parto pretérmino. Bogotá 2018 (In Press).

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral y vaginal.

SOBREDOSIS: No se han realizado estudios en casos de sobredosis - Si esto sucede se debe descontinuar el tratamiento y el paciente se debe tratar sintomáticamente.

PRESENTACIÓN:

GESLUTIN® por 100 mg: Caja por 3 blister por 10 cápsulas blandas (Reg. San. INVIMA 2010M-13759 R1).

GESLUTIN® por 200 mg: Caja por 2 blister por 10 cápsulas blandas (Reg. San. INVIMA 2016M-0003610R1).

GESLUTIN® por 200 mg: Caja por 3 blister por 10 cápsulas blandas (Reg. San. INVIMA 2016M-0003610R1).

ADIUM S.A.S

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