COMPOSICIÓN:

Hidralazina clorhidrato 20 mg/mL. Solución inyectable.

INDICACIONES: HB HIDRALACK® está indicado en hipertensión esencial severa, en situaciones donde es urgente disminuir la presión sanguínea. Preeclampsia y eclampsia.

FARMACOLOGÍA:

Farmacodinamia y farmacocinética: HB HIDRALACK® es un vasodilatador periférico que actúa relajando el músculo liso arteriolar. La acción vasodilatadora esta asociada con una estimulación del sistema nervioso simpático, probablemente debido a reflejos mediados por los barorreceptores, dando como resultado un aumento del gasto y la frecuencia cardíaca, causando asi una taquicardia refleja, aumento de la actividad de la renina plasmática y retención de fluidos.

La mayoría de los efectos de HB HIDRALACK® se limitan al sistema cardiovascular. El efecto de disminuir la presión sanguínea, luego de administrar HB HIDRALACK® se logra por la disminución selectiva de la resistencia vascular de la circulación coronaria, cerebral y renal. Los efectos hipotensores se presentan a los 5-20 minutos de su administración. La Hidralazina se distribuye ampliamente por todo el organismo, mostrando una mayor afinidad hacia las paredes arteriolares. La eliminación se produce por hidroxilación del anillo y N-acetilación, y solo el 10% de la hidralazina se excreta sin cambios en la orina y las heces. La eliminación es dependiente de la dosis y los niveles plasmáticos aumentan desproporcionalmente con la dosis. La vida media es de 1,5 a 6 horas; por lo general, la diferencia entre los acetiladores lentos y rápidos es mínima.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la hidralazina o a algún componente de la formulación. HB HIDRALACK® está contraindicado en pacientes con enfermedad reumática de la válvula mitral debido a que el fármaco puede aumentar la presión en la arteria pulmonar. HB HIDRALACK® no se recomienda en pacientes con falla cardíaca congestiva.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes después de la administración de Hidralazina son cefaleas, angina pectoris, palpitaciones, taquicardia sinusal, anorexia, náusea/vómitos y diarrea. Se aconseja iniciar el tratamiento con dosis bajas, aumentando las mismas gradualmente hasta obtener una respuesta antihipertensiva satisfactoria.

La administración de Hidralazina puede producir una hipotensión ortostática, aunque esta es menor que la inducida por los bloqueantes gangliónicos. Como consecuencia de esta hipotensión, pueden producirse mareos, lo que se debe advertir a los pacientes.

Los efectos secundarios a nivel gastrointestinal son menos frecuentes, estando representados por constipación e íleo paralítico.

Con relativa frecuencia, la Hidralazina ocasiona síntomas similares a los del lupus, siendo más susceptibles los pacientes que son “acetiladores lentos” (es decir cuya capacidad para metabolizar fármacos y otras sustancias por acetilación es más lenta) o que tienen disfunción renal. También son más frecuentes estos síntomas de lupus cuando las dosis de Hidralazina son mayores de los 200 mg/día. Entre estos síntomas del lupus se incluyen fiebre, escalofríos, artralgia, pericarditis, pleuritis, rash, prurito, urticaria y eritema. Los pacientes deberán advertir a su médico si observan dolor articular, dolor anginoso, fiebre o fatiga continua, debiéndose ser el fármaco retirado si se sospecha que es el responsable de estos síntomas.

Aunque poco frecuentes, la Hidralazina puede ocasionar glomerulonefritis, probablemente de origen inmunológico. Los síntomas asociados a la glomerulonefritis son azoemia, proteinuria, cálculos urinarios y hematuria.

También puede producir la Hidralazina retención de sodio y de fluidos con el correspondiente aumento de peso y, ocasionalmente, edema. Estos efectos pueden ser parcialmente paliados por la administración concomitante de diuréticos tiazídicos.

La Hidralazina puede producir en raras ocasiones parestesias y neuritis periférica que pueden ser aliviados mediante la administración de piridoxina.

Se han comunicado discrasias sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia y púrpura) durante los tratamientos con Hidralazina, recomendándose periódicos análisis de sangre. En el caso de la aparición de alguna discrasia sanguínea, el fármaco debe ser discontinuado.

Otras reacciones adversas, comunicadas esporádicamente, son disnea, lagrimación, calambres musculares, linfadenopatías, esplenomegalia y congestión nasal.

INTERACCIONES: La administración concomitante de Hidralazina con diuréticos o con otros antihipertensivos puede ocasionar efectos hipotensores aditivos. Aunque este tipo de asociaciones puede ser beneficioso, las dosis deberán ser convenientemente ajustadas. Se han observado intensas hipotensiones cuando la hidralazina se ha administrado concomitantemente con el diazoxido, recomendándose una cuidadosa monitorización de la presión arterial cuando la hidralazina se administra con este fármaco o con otros antihipertensivos potentes.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa incrementan los niveles plasmáticos de las catecolaminas en el sistema nervioso central, produciendo unos efectos que pueden ser aditivos con los de la Hidralazina.

Los simpaticomiméticos, como la cocaína, dobutamina, epinefrina, norepinefrina, fenilpropanolamina, metaraminol, metoxamina y efedrina pueden antagonizar los efectos antihipertensivos de la Hidralazina si se administran simultáneamente.

Los estrógenos pueden incrementar la retención de fluidos y el edema, aumentando la presión arterial y antagonizando los efectos antihipertensivos de la Hidralazina. De igual forma, los fármacos antiinflamatorios no esteroideos, al inhibir la síntesis de las prostaglandinas y aumentar la retención de sodio y de fluidos, pueden reducir la eficacia antihipertensiva de la Hidralazina.

El alosetrón puede inhibir el metabolismo de los fármacos que son acetilados (isoniazida, hidralazina, procainamida, etc) pudiendo aumentar desde un punto de vista teórico sus niveles plasmáticos. Sin embargo, se desconoce la significancia clínica de esta interacción.

PRECAUCIONES: El tratamiento parenteral con HB HIDRALACK® debe llevarse a cabo con precaución y bajo estricta vigilancia médica (si es posible en hospital).

HB HIDRALACK® se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad coronaria debido a que la taquicardia refleja aumenta el consumo de oxígeno y puede agravar una angina o una isquemia.

HB HIDRALACK® se debe utilizar con precaución en pacientes con aneurisma de aorta.

HB HIDRALACK® se debe administrar con precaución a enfermos con lupus y ser discontinuado de inmediato si se comprueba una exacerbación de los síntomas de la enfermedad subyacente.

DOSIFICACIÓN:

Adultos: La dosis usual es de 10-20 mg por vía intramuscular, intravenosa lenta o perfusión intermitente. Si es necesario, se puede repetir la dosis en intervalos de 2-4 horas, controlando permanentemente la presión arterial.

En preeclampsia y eclampsia: La dosis inicial es de 5-10 mg, administrada por vía intravenosa lenta para evitar la caída brusca de la presión arterial media y que reduzca de forma crítica la perfusión cerebral o útero-placentaria. Si se requiere repetir la dosis, se debe hacer en intervalos de 20-30 minutos, monitoreando la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Una respuesta satisfactoria se alcanza cuando la presión sanguínea diastólica llega a 90-100 mmHg.

Niños (1 a 17 años): Se recomienda una dosis de 1,7-3,5 mg/kg/día o 50-100 mg/m2/día, distribuidas en 4-6 administraciones. No se recomienda que la dosis inicial supere los 20 mg y por lo general, la mayoría de pacientes pasan a tratamiento vía oral en las primeras 24-48 horas.

Lactantes (3 meses a un año): 0,1 a 0,5 mg/kg dosis IV cada 6 a 8 horas. No exceder 2 mg/kg/dosis cada 6 horas.

Neonatos (hasta 3 meses): Se recomienda una dosis de 0,5 mg/kg IM o IV cada 4 a 6 horas y realizar monitoreo cardiaco.

Pacientes con insuficiencia renal: Ciertos pacientes pueden requerir dosis más bajas, especialmente aquellos con una insuficiencia renal importante.

Pacientes de la tercera edad: Iniciar tratamiento con dosis más reducidas que las utilizadas en la población general pues son más sensibles a los efectos hipotensores ortostáticos de la hidralazina, adicional a que es más frecuente en esta población la disfunción renal.

PRESENTACIÓN: Caja plegadiza por 10 ampollas de 1 mL. Reg. San. N.A. Medicamento Vital No Disponible.

HB Human BioScience S.A.S.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura inferior de 30 °C. Protegido de la luz.