COMPOSICIÓN:

Letrozol 2,5 mg. Tableta recubierta.

INDICACIONES: Adyuvante en el tratamiento en mujeres post menopáusicas, con receptores positivos de cáncer temprano de seno. Coadyuvante prolongado en el tratamiento hormono-dependiente de cáncer temprano de seno en mujeres post menopáusicas, que han recibido terapia estándar previa con tamoxifenoo por 5 años. Tratamiento de primera línea en mujeres post menopáusicas, en tratamiento hormono-dependiente de cáncer de seno avanzado. Tratamiento en cáncer de seno avanzado en mujeres con desvío de estado menopáusico o artificialmente inducido después de progresión de la enfermedad, o recaída que han sido previamente tratadas con terapia antiestrógenos.

FARMACOLOGÍA: Letrozol es un inhibidor no esteroideo de la aromatasa, enzima que convierte los andrógenos, principalmente androstenediona y testosterona, en estrona y estradiol. La acción de la aromatasa es la fuente principal de estrógenos en las mujeres postmenopáusicas. La inhibición de la aromatasa da lugar a una reducción de la síntesis de estrógenos en todos los tejidos donde está presente. Los estrógenos pueden estimular el crecimiento de diversos tipos de cáncer de mama.

Letrozol es rápidamente y completamente absorbido por el tracto gastrointestinal (absoluta biodisponibilidad del 99,99%), sin que la absorción se vea afectada por los alimentos. Letrozol se enlaza a las proteínas plasmáticas en un 60% aproximadamente y es rápida y extensivamente distribuido a los tejidos, siendo su volumen de distribución aparente de 1,87 ± 0,47 L/kg en estado estacionario.

Letrozol es lentamente metabolizado a un metabolito inactivo, carbinol, a través de las isoenzimas del citocromo P450 3A4 y 2A6.

La vida media de eliminación aparente de letrozol en plasma es de aproximadamente 2 días. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario después de una dosificación diaria de 2,5 mg se alcanza en 2 a 6 semanas. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario son aproximadamente 7 veces mayores que las concentraciones tras una dosis única de 2,5 mg, mientras que son 1,5 a 2 veces mayores que los valores en estado estacionario predichos a partir de las concentraciones tras una dosis única, indicando una ligera no linealidad en la farmacocinética de letrozol tras la administración diaria de 2,5 mg. Teniendo en cuenta que se mantienen niveles en estado estacionario con el tiempo, puede concluirse que no se produce acumulación continua de letrozol.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa, o a cualquiera de sus excipientes. Estado endocrino premenopáusico. Embarazo. Lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Al igual que con cualquier medicamento, HB ONCOBREAST® puede causar algunos efectos adversos. Muchos de los eventos adversos han sido reportados como leve a moderados y, en pocos casos, como bastante graves, que ocasionan la interrupción del tratamiento con HB ONCOBREAST®. Muchos de los eventos adversos pueden ocurrir debido a la enfermedad o a la producción hormonal del cuerpo (como enrojecimiento, pérdida del cabello).

Puede que no se produzcan eventos adversos, pero en caso de producirse, podrían necesitar atención médica. Consultar al médico si los eventos adversos no desaparecen durante el tratamiento o si son preocupantes.

Los posibles efectos adversos son: Mareos, dolor de cabeza, tromboflebitis, edemas debido a la retención de líquidos, aumento de peso, pérdida de peso, fatiga, náuseas, vómitos, dispepsia, aumento o disminución del apetito, estreñimiento, enrojecimiento, pérdida de cabello, alopecia, erupción cutánea, dolores músculo-esqueléticos (por ejemplo, brazos, tibias, espalda), sangrado vaginal, flujo vaginal, disnea, cambios en los niveles de linfocitos y aumento de las aminotransferasas.

INTERACCIONES: Debe prestarse atención a las posibles interacciones farmacológicas con los fármacos metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450, CYP2A6 y/o CYP2C19. El letrozol es metabolizado por las enzimas del citocromo P450 3A4, 2A6 y 2C19.

La coadmininistración del letrozol con tamoxifeno en dosis de 20 mg/día ocasiona una reducción de los niveles plasmáticos de un 38% de media. Sin embargo, los efectos terapeúticos del letrozol no se ven afectados si el fármaco es administrado inmediatamente después del tamoxifeno.

PRECAUCIONES: En pacientes cuyo estado postmenopáusico sea confuso, deben evaluarse los niveles de hormona luteinizante LH, hormona foliculoestimulante FSH y/o estradiol, antes de iniciar el tratamiento con el fin de establecer claramente el estado menopáusico.

DOSIFICACIÓN:

Adultos y pacientes ancianos: La dosis recomendada de Letrozol es de 2,5 mg una vez al día. No es necesario ajustar la dosis para pacientes de edad avanzada.

PRESENTACIÓN: Caja plegadiza por 30 tabletas recubiertas. (Reg. San. INVIMA 2013 M-0014796).

HB Human BioScience S.A.S.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura inferior a 30 °C, en su envase y empaque original.