COMPOSICIÓN:

Oxicodona 10 mg/mL. Solución inyectable

INDICACIONES: Analgésico opioide para el tratamiento de dolores moderados a severos.

FARMACOLOGÍA:

Farmacodinamia y farmacocinética: La oxicodona es un agonista opiáceo sin propiedades antagonistas, con afinidad por los receptores kappa, mu y delta del cerebro y médula espinal, de compuestos endógenos con actividad similar a los opiáceos. El efecto terapéutico es analgésico, ansiolítico, antitusivo y sedante.Los opiáceos pueden influir en el eje hipotálamo-pituitario-adrenal o el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal. Los cambios posibles incluyen un aumento de la prolactina sérica y disminución en plasma del cortisol y la testosterona. Estos cambios en el equilibrio hormonal pueden manifestar síntomas clínicos.

Los estudios farmacocinéticos en sujetos sanos han demostrado una disponibilidad equivalente de oxicodona para una solución inyectable, administrada como una dosis única en bolus, (intravenosa o subcutánea) y una perfusión continua de 8 horas.

Distribución: Aproximadamente el 45% de oxicodona se une a proteínas plasmáticas y penetra en la placenta. Se puede encontrar en la leche materna.

Metabolismo: La oxicodona se metaboliza en el hígado a noroxicodona, oximorfona y noroximorfona, a través de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 y luego se glucuronizan. La noroximorfona se une a los receptores opiáceos mu pero los efectos analgésicos de los metabolitos de oxicodona son insignificantes.

Las concentraciones plasmáticas de oxicodona se ven afectadas por la edad, siendo 15% más altas en sujetos de edad avanzada que en sujetos jóvenes. En mujeres, estas concentraciones en promedio son un 25% más altas que en hombres.

Los pacientes con disfunción hepática de moderada a grave y los que presentan disfunción renal de leve a grave, tienen mayores concentraciones plasmáticas de oxicodona, e igualmente presentan un aumento en la semivida de eliminación de oxicodona, lo que conlleva a un incremento de los efectos del fármaco.

Eliminación: La oxicodona y sus metabolitos se excretan en la orina y las heces.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la oxicodona, a otros opioides o cualquiera de los excipientes. Pacientes con estancamiento de las secreciones, depresión respiratoria, asma bronquial, convulsiones, coma, dolor abdominal agudo, insuficiencia hepática grave, ansiedad durante la influencia del alcohol o de sedantes. Pacientes con sospecha de íleo paralítico, con condiciones asociadas al incremento de la presión intracraneal y lesiones en la cabeza. Embarazo y lactancia. Hipercarbia.

REACCIONES ADVERSAS:

INTERACCIONES: Otras sustancias activas, que tienen un efecto sobre el sistema nervioso central (por ejemplo, otros opioides, tranquilizantes, hipnóticos, antidepresivos, sedantes, fenotiacinas, neurolépticos y el alcohol), pueden aumentar el efecto depresor en el SNC de la oxicodona. La oxicodona debe utilizarse con precaución si el paciente utiliza o ha utilizado inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), durante las últimas dos semanas. La oxicodona se metaboliza a través de los enzimas CYP2D6 y CYP3A4. Muchas sustancias activas pueden bloquear estas vías, pero tales bloqueos aún no se ha demostrado que sean clínicamente significativos con el uso de oxicodona.

PRECAUCIONES: Medicamento adictivo. Observe las precauciones cuando se prescriba el medicamento. Una reducción de la dosis puede ser necesaria en el asma bronquial, la lesión encefálica, hipotensión durante hipovolemia, falla renal y hepática, hipotiroidismo, enfermedades inflamatorias del estómago y la vesícula biliar, pancreatitis o espasmo uretral.

El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente en caso de sospecha de íleo paralítico utilizando solución de oxicodona 10 mg/mL solución inyectable.

La oxicodona no se debe utilizar en condiciones de dolor idiopáticas o psicopatológicas.

El medicamento puede suprimir el reflejo de la tos. Como con todos los opioides, el uso de oxicodona durante largos períodos causará dependencia física, por lo que se deberá reducir la dosis gradualmente, cuando ya no sea necesario el tratamiento con oxicodona.

Desarrollo de la dependencia psíquica a los opioides entre los pacientes con dolor tratados correctamente rara vez se reporta, pero no hay datos disponibles que demuestren la verdadera incidencia de la dependencia psíquica en los pacientes crónicos.

La interrupción brusca del tratamiento puede causar síntomas de abstinencia, como inquietud, ojos llorosos, nariz irritada, sudoración y sueño interrumpido. Los síntomas pueden empeorar durante los siguientes 3 días.

Como con todos los opioides, no se puede excluir el desarrollo de la tolerancia a la oxicodona. En la práctica se ha demostrado que el desarrollo de la tolerancia rara vez es un problema en el tratamiento del dolor severo.

La oxicodona tiene un perfil de abuso correspondiente a la de otros opioides fuertes. Al igual que con otros opioides, la oxicodona puede ser buscada y abusada por personas con dependencia oculta o manifiesta, por tanto, el medicamento debe utilizarse con especial cuidado en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o de drogas.

El abuso de las formulaciones orales en administración parenteral puede causar reacciones adversas graves potencialmente letales.

La oxicodona para inyección, diluida o no diluida en solución salina 0,9%, dextrosa 5% o agua para inyección es física y químicamente estable cuando está en contacto con jeringas de polipropileno o policarbonato, tubería en PVC y bolsas de infusión en polipropileno, polietileno de baja densidad, PVC, poliolefina/poliamida y etilvinilacetato (EVA) por 24 horas a temperatura ambiente y no requiere de protección de la luz.

DOSIFICACIÓN: La dosis debe ser ajustada de acuerdo a la severidad del dolor, el estado general del paciente y el uso de medicamentos previos o concomitantes.

Adultos mayores de 18 años: Se recomienda comenzar con las siguientes dosis iniciales (un aumento gradual de la dosis puede ser necesario si la analgesia es inadecuada o si el dolor empeora):

Por vía intravenosa (bolo): Diluir a una concentración de 1 mg/mL en solución salina 0,9%, dextrosa 5% o agua para inyección. Administrar una dosis en bolo de 1 a 10 mg lentamente durante 1-2 minutos. La dosis no debe administrarse con una frecuencia mayor a cada 4 horas.

Por vía intravenosa (infusión): Diluir a una concentración de 1 mg/mL en solución salina 0,9%, dextrosa 5% o agua para inyección. Se recomienda una dosis inicial de 2 mg/h.

Por vía intravenosa (PCA (analgesia controlada por el paciente)): Diluir a una concentración de 1 mg/mL en solución salina 0,9%, dextrosa 5% o agua para inyección. Las dosis en bolo de 0,03 mg/kg deben administrarse con un tiempo mínimo de bloqueo de 5 minutos.

Subcutánea (bolo): Usar la concentración de 10 mg/mL. Se recomienda administrar la dosis inicial de 5 mg cada 4 horas cuando sea necesario.

Subcutánea (infusión): Diluir a una concentración de 1 mg/mL con solución salina 0,9%, dextrosa 5% o agua para inyección. Se recomienda una dosis inicial de 7,5 mg/dia en pacientes no tratados previamente con opioides y la dosis se puede aumentar gradualmente de acuerdo con el control de los síntomas.

Intramuscular (bolo): Usar la concentración de 10 mg/mL. La dosis de bolo de 5-10 mg (0,07-0,13 mg/kg) es administrada intramuscularmente en intervalos de 3-4 horas. Si las dosis de bolo son necesarias a menudo, la infusión intravenosa o bomba de infusión para el control del dolor debe ser considerada.

La administración subcutánea en bolo o infusión o la administración intramuscular en bolo, debe ser usada como un método alternativo, cuando la administración oral o intravenosa no es posible.

Los pacientes con cáncer que cambian a oxicodona oral pueden requerir dosis más altas, como sigue:

Cambios entre la oxicodona oral y parenteral: La dosis se debe basar en la siguiente relación: 2 mg de oxicodona oral son equivalentes a 1 mg de oxicodona parenteral. Se debe enfatizar que esto es solo una guía para determinar la dosis. Debido a la variabilidad entre pacientes, la dosis debe determinarse individualmente.

Cambios entre la morfina y la oxicodona parenteral: La dosis se basa en la siguiente proporción: 1 mg de morfina por vía parenteral es equivalente a 1 mg de oxicodona parenteral. Se debe enfatizar que esta es solo una guía para determinar la dosis. Debido a la variabilidad entre pacientes la dosis debe determinarse individualmente.

Ancianos: Los pacientes ancianos deben ser tratados con precaución. Debe administrarse la menor dosis e ir titulando cuidadosamente para controlar el dolor.

Insuficiencia renal o hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática leve y/o insuficiencia renal deben ser tratados con precaución. Se debe administrar la menor dosis posible e ir titulando la dosis cuidadosamente para controlar el dolor. No se recomienda la solución de oxicodona para inyección o infusión en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática moderada o severa, a menos que la necesidad clínica de analgesia sea mayor que los riesgos potenciales.

Niños menores de 18 años: No se dispone de datos para el tratamiento de niños menores de 18 años.

PRESENTACIÓN: Caja plegadiza por 5 ampollas de 1 mL. (Reg. San. INVIMA 2016M-0017270).

Caja plegadiza por 5 ampollas de 2 mL. (Reg. San. INVIMA 2016M-0017410).

HB Human BioScience S.A.S.

CONSERVACIÓN: Conservar a una temperatura inferior a 30 °C, en su envase original. El producto una vez diluido en solución salina 0,9%, dextrosa 5% o agua para inyección, es estable químicamente por 28 días, pero por estabilidad microbiológica se recomienda su uso antes de 24 horas.