COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene 25 mg de clorhidrato de hidroxicina. JARABE al 0,25%, excipiente aromatizado a limón: 10 ml equivalen a 25 mg de clorhidrato de hidroxicina. GOTAS: Cada 20 gotas (1 ml) contiene 10 mg de clorhidrato de hidroxicina. AMPOLLAS de 2 ml con 100 mg de clorhidrato de hidroxicina.

INDICACIONES: Antihistamínico, sedante, hipnótico.

FARMACOLOGÍA: La hidroxicina es un antihistamínico de características excepcionales que compite con la histamina a nivel de los receptores H1 previniendo la respuesta mediada por ella en los órganos efectores. El efecto dual de la hidroxicina (inhibición de la histamina y sedación) es ideal para el alivio del prurito severo. Adicionalmente la hidroxicina posee acción sedante y tranquilizante útil para el tratamiento de la ansiedad y tensión; la hidroxicina es ampliamente utilizada como premedicación en anestesia local o general ya que produce sedación, relajación muscular y leve efecto analgésico.

El efecto antihistamínico aparece aproximadamente una hora después de la administración por vía oral. El efecto sedativo empieza a los 5-10 minutos de administrar la solución oral.

La hidroxicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, con picos máximos de concentración plasmática hacia las dos horas después de la ingesta. Después de la toma repetida una vez al día, las concentraciones pueden aumentar hasta en un 30 %.

Esta ingresa y se distribuye ampliamente, más a nivel de tejidos. El volumen de distribución es de 7 a 16 L/kg en adultos aparentemente.

La hidroxicina se metaboliza, y en su vía principal, la cetirizina (un 45 % de la dosis por vía oral), será el metabolito preponderante. Este metabolito es un antagonista de los receptores H1 periféricos.

La vida media de hidroxicina está entre 7 a 20 horas; un 0,8 % de la dosis se elimina por orina de forma inalterada. La cetirizina, se elimina por orina de forma inalterada (un 25 %).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la hidroxicina. Embarazo. Puede potenciar depresores del sistema nerviosos central. Puede producir somnolencia por lo tanto debe evitarse manejar vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante. El uso de hidroxicina está contraindicado en pacientes con:prolongación del intervalo QT congénito o adquirido.- factores de riesgo predisponentes para la prolongación del intervalo QT (por ej. Enfermedad cardiovascular preexistente, historia familiar de muerte súbita, alteraciones del balance electrolítico como hipomagnesemia e hipokalemia, bradicardia significativa y uso concomitante de medicamentos con potencial reconocido para producir prolongación del intervalo QT del electrocardiograma o torsade de pointes).

EMBARAZO - LACTANCIA:

Embarazo: Los estudios en animales han mostrado toxicidad en la reproducción.

Hidroxicina cruza la barrera placentaria, logrando concentraciones superiores a la materna en el feto. Por lo cual está contraindicada durante el embarazo.

Los recién nacidos que estuvieron expuestos hacia el tercer trimestre de embarazo o cerca al parto, por el consumo por parte de la madre de hidroxicina, cursaron con lo siguiente inmediatamente o al cabo de unas pocas horas de su nacimiento: hipotonía, trastornos del movimiento incluso alteraciones extrapiramidales, movimientos clónicos, depresión del sistema nervioso central, condiciones de hipoxia neonatal o retención urinaria.

Lactancia: Hidroxicina tiene su principal metabolito, la cetirizina, el cual se excreta en la leche materna. Se han encontrado efectos adversos importantes en neonatos/lactantes alimentados con leche materna de madres tque recibieron hidroxicina. Contraindicada durante la lactancia. En caso de ser necesaria, debe preferiblemente suspenderse la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Se ordenan las frecuencias estimadas para reacciones adversas de acuerdo con el siguiente criterio: Muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100); raras (≥1/10.000, <1/1.000); muy rara (≥1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Frecuentes:

Somnolencia, sedación, cefalea y fatiga.

Poco frecuentes:

Náuseas, malestar, pirexia, mareo, insomnio, temblor, agitación, confusión

Raras:

Hipotensión, prurito, erupción eritematosa, erupción máculo-papular, urticaria, dermatitis, retención urinaria, desorientación, alucinaciones, convulsiones, discinesia, pruebas de la función hepática anormal, hipersensibilidad, estreñimiento, vómitos, alteraciones en la acomodación, visión borrosa, taquicardia.

Muy raras:

Shock anafiláctico, broncoespasmo, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pustulosis exantémica aguda generalizada, edema angioneurótico, erupción fija debido al medicamento, aumento de la sudoración.

No conocida:

Arritmias ventriculares (ej. Torsade de Pointes), prolongación del intervalo QT; hepatitis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Cuando se utiliza conjuntamente con otros fármacos con propiedades depresoras sobre el sistema nervioso central o con propiedades anticolinérgicas, la hidroxicina tiene acción potenciadora. Se incluye en este caso al consumo de alcohol también por ser depresor del sistema nervioso central, potenciando la hiroxicina.

Hidroxizina antagoniza efectos de la betahistina y de los medicamentos anticolinesterasa.

Hidroxicina contrarresta la acción presora de la adrenalina. En animales, antagoniza acción de fenitoína.

Evitar la administración simultánea de hidroxicina con inhibidores de la monoamino oxidasa.

La administración concomitante de cimetidina con hidroxicina, ha evidenciado un aumento de la concentración plasmática de esta última hasta en un 36 % y una disminución del pico de concentración del metabolito cetirizina del 20 %.

Hidroxicina es un inhibidor del citocromo CYP2D6 y a dosis elevadas puede provocar interacciones de fármaco-fármaco con substratos CYP2D6.

Inhibe las isoformas 2C9, 2C19 y 3A4 del citocromo P450 a concentraciones por encima del pico de concentración plasmática. Poco probable la alteración por parte del medicamento del metabolismo de los fármacos que son substratos de estas enzimas.

Cetirizina a 100 micromoles no tiene un efecto inhibidor sobre el citocromo P450 del hígado humano (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4) ni sobre las isoformas de la UDP-glucuronil transferasa.

Hidroxicina se metaboliza por la enzima alcohol deshidrogenasa y el CYP3A4/5, por lo que puede esperarse un aumento de la concentración en sangre cuando se administra conjuntamente con fármacos que se sabe son inhibidores potentes de estas enzimas.

ADVERTENCIAS: No se recomienda utilizar hidroxicina en pacientes de edad avanzada. En caso de que se requiera su uso en este tipo de pacientes, la dosis máxima diaria no debe superar los 50 mg. Se debe administrar hidroxicina en la dosis eficaz más baja y durante el menor tiempo posible. Las dosis máximas diarias no deben superar: - en adultos: 100 mg/día; - en niños de hasta 40 kg de peso: 2 mg/kg/día.- se debe informar a los pacientes contacten a su médico tratante si durante el tratamiento con hidroxicina experimentan síntomas como síncope, taquicardia, palpitaciones o disnea.

PRECAUCIONES: La hidroxicina en ampollas para administración parenteral sólo debe utilizarse por vía intramuscular; la administración intravenosa, intraarterial o subcutánea puede producir daño tisular significativo; hemólisis puede ocurrir con la administración intravenosa.

No se recomienda en pacientes de edad avanzada. En caso de que se requiera, la dosis máxima diaria no debe superar los 50 mg. Se debe administrar en la dosis eficaz más baja y durante el menor tiempo posible. La dosis máxima diaria para adultos 100 mg/día y niños 2 mg/día.

Informar a los pacientes que contacten a su médico en caso de síntomas de síncope, taquicardia, palpitaciones o disnea.

Tener precaución cuando se administre con fármacos con capacidad de producir hipokalemia y/o bradicardia.

Otras precauciones:

Utilizar la menor dosis de hidroxicina que sea eficaz, y en un lapso de tiempo corto.

Evitar uso concomitante con alcohol

Administrar con precaución en pacientes con riesgo de convulsiones, principalmente en niños.

Se debe ajustar la dosis si se utiliza al tiempo con fármacos depresores del sistema nervioso central o con fármacos con propiedades anticolinérgicas.

Hidroxicina puede disminuir la atención, disminuir la capacidad de reacción, producir somnolencia, amnesia o sedación, sobretodo iniciando el tratamiento o después de un incremento de la dosis; dado el caso, está desaconsejado manejar o hacer uso de maquinaria cuya utilización requiera especial atención o concentración, hasta comprobar que la capacidad de realizar estas actividades no está o queda afectada.

DOSIFICACIÓN:

Adultos:

Antihistamínico: Empezar con una dosis de 25 mg por la noche, y en caso de ser necesario hasta 25 mg 3 veces al día.

Hipnótico: Administrar 50-100 mg/día en 3 tomas de 12,5-25 mg, 12,5-25 mg y 25-50 mg.

Sedante: Administrar 50 mg en 2 tomas ó 100 mg en 1 única toma.

La dosis se adapta de acuerdo a la respuesta del paciente frente al tratamiento.

Población pediátrica (Niños desde a partir del año de edad):

Prurito y urticaria: Desde 12 meses: 1 mg/kg/día a 2 mg/kg/día repartidos en varias tomas.

Para premedicación antes de una anestesia: Una dosis única de 0,6 mg/kg 1 hora antes de la operación, la cual puede ir precedida por 0,6 mg/kg la noche antes de la anestesia. La dosis acumulada en 24 horas no debe exceder los 2 mg/kg/día.

La dosis acumulada en 24 horas no debe exceder los 100 mg.

En pacientes de edad avanzada: Administrar la mitad de la dosis recomendada debido a su acción prolongada. La dosis máxima diaria es 50 mg/día.

Pacientes con insuficiencia hepática: Recomendable reducir la dosis diaria un 33 %.

Pacientes con insuficiencia renal: Moderada o severa, reducir la dosis pues disminuye la excreción del metabolito cetirizina.

SOBREDOSIS:

Tras una sobredosis, se pueden evidenciar síntomas asociados a:

• Excesiva carga anticolinérgica

• Depresión del sistema nervioso central

• Estimulación paradójica del sistema nervioso central

• Se presenta: náuseas, vómitos, taquicardia, pirexia, somnolencia, reflejo pupilar alterado, temblor, confusión o alucinación. Esto puede acompañarse de: disminución del nivel de conciencia, depresión respiratoria, convulsiones, hipotensión o arritmia cardíaca, trayendo consigo en caso más grave paro cardiorespiratorio, o coma.

Mantener al paciente en monitoreo de la presión cardíaca y sanguínea hasta que haya ausencia de síntomas durante 24 horas. En caso de alteración mental, verificar la toma de otros fármacos o alcohol y se les administrará oxígeno, naloxona, glucosa y tiamina si se considera necesario. En caso de necesidad de vasopresor, abstenerse de usar epinefrina.

No existe antídoto específico.

Si aparecen efectos anticolinérgicos graves que amenacen la vida y que no respondan a otros agentes, se podría hacer uso de una dosis de fisostigmina. Si hubo ingesta de antidepresivos cíclicos, el uso de fisostigmina puede provocar convulsiones y paro cardíaco no reversible. Deberá evitarse la administración de fisostigmina en pacientes con defectos en la conducción cardíaca.

Ante la eventualidad de una sobredosificación acudir al hospital más cercano o comunicarse con su médico tratante.

PRESENTACIONES: HIDERAX® Tabletas: Caja por 20 tabletas de 25 mg (Reg. San. No. INVIMA M-001599-R3 en trámite de renovación).

HIDERAX® Jarabe: Frasco por 120 cc al 0,25% (Reg. San. No. INVIMA 2018 M-001736-R-4).

HIDERAX® Inyectable: Ampolla por 2 ml (Reg. San. No. INVIMA 2017M- 003859 R-3 ).

HIDERAX® Gotas: frasco por 15 ml (Reg. San. No. INVIMA 2016M-006472-R3).

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Calle 108 No. 51-45 - PBX: 7422525 - Fax: 7424093

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

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CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30° C. Manténgase fuera del alcance de los niños.