COMPOSICIÓN:

Principio activo: Ibandronato sódico monohidrato.

Concentración: 150 mg.

Forma farmacéutica: TABLETA Recubierta.

Presentación comercial: Caja por 1 blíster por 1 tab. rec.

Categoría terapéutica: Ibandronato. Bifosfonato inhibidor de la resorción ósea mediada por Osteoclastos.

INDICACIONES: Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica, para reducir el riesgo de fractura.

MECANISMO DE ACCIÓN: El ibandronato actúa por su afinidad con la hidroxiapatita, la cual es parte de la matriz mineral del hueso. El ibandronato inhibe la actividad osteoclastica y reduce la reabsorción y el turnover óseo. Al reducir el turnover, se produce un incremento de las masas óseas en las mujeres post menopáusicas. Los bifosfonatos son tomados por los osteoclastos durante el proceso de reabsorción ósea. Dentro de los osteoclastos, inhiben la farnesil difosfato sintetasa y esto produce una inhibición de la acción de los osteoclastos y finalmente apoptosis de los mismos. Ello detiene el turnover del hueso lo que permite su remodelación y su mineralización secundaria. Esto aumenta la masa ósea, la cual incrementa la fuerza del hueso y disminuye la posibilidad de fractura.

El nitrógeno terciario en la posición R2 de la molécula, da al ibandronato mayor potencia anti-reabsorción que otros bifosfonatos. Estos es importante clínicamente pues permite utilizar dosis menores y en intervalos más distantes manteniendo la eficacia.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Precauciones: Pacientes con antecedentes de alergia al ácido ibandrónico o cualquiera de los excipientes. Anomalías del esófago que retrasen su vaciamiento tales como acalasia o estrecheces. Imposibilidad para mantenerse de pie o en posición senatada por al menos 60 minutos.

Metabolismo mineral: La hipocalcemia, otras alteraciones óseas o del metabolismo mineral, deberían ser tratadas antes de comenzar con IDENA®. La ingesta adecuada de calcio y vitamina D es importante en todos los pacientes con osteoporosis. Se debe tratar la hipocalcemia y otros desórdenes del metabolismo mineral antes de iniciar el tratamiento.

Efectos del trato gastrointestinal superior: Los bifosfonatos administrados oralmente han sido asociados con disfagia, esofagitis y úlceras esofágicas o gástricas. Se debe tener precaución en pacientes con gtrastornos del tracto gastrointestinal superior como esófago de Barret, disfagia, gastritis, úlceras.

Los pacientes deberían ser advertidos para que presten particular atención a estos síntomas y consulten a su médico de inmediato ante la presencia de algunos de ellos.

Insuficiencia renal severa: No se recomienda el uso de IDENA® en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina menor de 30 ml/min).

Osteonecrosis de mandibula (ONM): Se ha descrito osteonecrosis, primordialmente en la mandibula, en pacientes tratados con bifosfonatos. La mayoría de los casos han sido en pacientes con cáncer sometidos a procedimientos dentales, pero en algunos han ocurrido en pacientes con osteoporosis posmenopáusica u otros diagnósticos. Los factores de riesgo conocidos, asociados a la osteonecrosis, incluyen cáncer, terapias concomitantes (por ejemplo: Quimioterapia, radioterapia, corticosteroides) y desórdenes comorbidos (por ejemplo anemia, coagulopatia, infección, enfermedad dental preexistente). La mayoría de los casos comunicados han sido en pacientes tratados con bifosfonatos intravenosos pero algunos han sido en pacientes tratados oralmente.

En los pacientes que desarrollan osteonecrosis de la mandibula mientras están siendo tratados con bifosfonatos, la cirugía dental puede exacerbar esta condición. No hay datos disponibles que sugieran que la discontinuación del tratamiento con bifosfonato reduce el riesgo de ONM en los pacientes que requieran procedimientos dentales. El medico tratante deberá evaluar el riesgo/beneficio en cada paciente.

Dolor músculo-esquelético: Se han informado casos aislados de dolor severo y ocasionalmente incapacitante de origen óseo, articular y/o muscular en pacientes que están tomando bifosfonatos para la prevención y/o tratamiento de la osteoporosis. La mayoría de los casos se describieron en mujeres postmenopáusicas. La aparición de los síntomas varió desde un día a varios meses después del comienzo de la administración de la droga. La mayoría de los pacientes que interrumpieron el tratamiento lograron disminuir la intensidad de los síntomas. En estudios que compararon Ibandronato con placebo, el porcentaje de pacientes con estos síntomas fue similar en ambos grupos.

- Riesgo de desarrollar osteonecrosis del conducto auditivo externo, principalmente asociado con tratamientos de larga duración (2 años o más).

- No prescripción de bisfosfanatos cuando se presentan infecciones crónicas del oído o se presentan sospecha de colesteotoma.

- El uso de esteroides y quimioterapia, con o sin factores de riesgo locales, tales como infección o trauma.

- Vigilancia estricta con el uso de bisfosfanatos en pacientes que presentan síntomas auditivos como dolor, secreción, infecciones de oído crónicas o disminución de la agudeza auditiva.

- Riesgo de desarrollar osteonecrosis mandibular, normalmente asociada a extracción dental y/o infección local (incluyendo osteomelitis).

- Realizar seguimiento auditivo de los pacientes sometidos a manejo con bisfosfanatos por 2 años o más.

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS: Comparando Ibandronato 2,5 mg una vez al día con Ibandronato 150 mg una vez al mes, en mujeres con osteoporosis postmenopáusica, los perfiles de seguridad y tolerancia en los 2 regímenes orales fueron similares.

La mayoría de los eventos adversos fueron leves o moderados y no necesitaron suspender el tratamiento.

En los pacientes con historia previa de enfermedad gastrointestinal, incluyendo pacientes con úlcera péptica, sin sangrado reciente u hospitalización, y pacientes con dispepsia o reflujo controlado por medicación, no se encontró diferencia en el número de eventos adversos del tracto gastrointestinal superior entre el régimen de 150 mg una vez al mes y el de 2,5 mg diarios.

Efectos adversos oculares: Informes publicados sobre el efecto de los bifosfonatos demuestran que estos pueden estar asociados con la inflamación ocular (uveítis y escleritis). En algunos casos, estos eventos no se resuelven hasta que se discontinua el bifosfonato. Dos pacientes que recibieron Ibrandronato 150 mg una vez al mes experimentaron inflamación ocular, uno fue un caso de uveítis y otro de escleritis.

Hallazgos en análisis clínicos: No se descubrieron cambios en los valores estudiados luego de un tratamiento de un año con Ibandronato 150 mg.

Se han reportado reacciones alérgicas que incluyen reacciones anafilácticas, angioedema, broncoespasmo, rash, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme y dermatitis bullosa. Tambien se pueden presentar fracturas de eje femoral.

INTERACCIONES:

Suplementos de calcio/antiácidos: Los productos que contienen calcio y otros cationes multivalentes (tales como aluminio, magnesio, hierro) pueden interferir con la absorción de Ibandronato. Este debe ser tomado por lo menos 60 minutos antes de cualquier otra medicación oral, que contenga cationes multivalentes (incluyendo antiácidos, suplementos minerales y vitaminas).

Se debe tener precaución con el uso simultaneo de AINEs, ASA e Ibandronatos ya que todos se asocian a síntomas gastrointestinales.

Bloqueadores H2 e inhibidores de la bomba de protones: La ranitidina produce un aumento aproximado del 20% de la biodisponibilidad de IDENA®. Este grado de incremento no es considerado clínicamente relevante.

En los pacientes tratados con esta droga, la incidencia de efectos adversos en el tracto gastrointestinal superior, fue similar tanto cuando se utilizó Ibandronato 150 mg una vez al mes o Ibandronato 2,5 mg una vez al día.

El Ibandronato no se metaboliza en el hígado y no inhibe el citocromo P450 del hígado.

El Ibandronato es eliminado por excreción renal. Basado en un estudio en ratas, el pasaje de secreción del Ibandronato no parece incluir sistemas de transporte ácidos o básicos conocidos o involucrados en la excreción de otras drogas.

Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s): Entre los usuarios de AINE´s, la incidencia de eventos adversos del tracto gastrointestinal superior fue similar en pacientes tratados con Ibandronato 2,5 mg diarios o con placebo. La incidencia de eventos del tracto gastrointestinal superior en pacientes que concomitantemente tomaban aspirina o AINE´s, fue similar en los pacientes que tomaban Ibandronato 2,5 mg por día y 150 mg una vez al mes. Sin embargo, ya que la aspirina, los AINE´s y los bifosfonatos pueden producir irritación gastrointestinal, es conveniente evitar el uso concomitante de aspirina o AINE´s con IDENA®.

EMBARAZO: Categoría “C” IDENA® no debería ser usado durante el embarazo y solo se debería usar si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial de la madre y el feto.

LACTANCIA: Se desconoce si IDENA® es excretado en leche humana.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Instrucciones para administración: Tomar una tableta de 150 mg una vez al mes.

Tome la tableta en ayunas al menos 1 hora antes cualquier sólido o líquido excepto agua y de cualquier otro medicamento. Se debe deglutir la tableta entera con un vaso lleno de agua estando de pie o sentado para disminuir el riesgo de irritación esofágica. Se debe evitar acostarse durante al menos 60 minutos después de la toma e ingerir solamente agua después de la toma de IDENA®.

SOBREDOSIS: No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosis con IDENA®. Sin embargo, basados en el conocimiento de esta clase de compuestos, la sobredosis oral puede resultar en hipocalcemia, y eventos adversos del tracto gastrointestinal superior, tales como malestar estomacal, dispepsia, esofagitis, gastritis o úlcera.

Debería suministrarse leche o antiácidos para que estos se liguen a IDENA®.

Debido al riesgo de irritación esofagia, no debería inducirse un vómito y el paciente debería permanecer en posición erecta.

La diálisis no produce ningún beneficio.

PRESENTACIÓN: Caja por 1 blister por 1 tableta recubierta (Reg. San. INVIMA 2007M-0006998 )(En proceso de renovación)).

ADIUM S.A.S

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