COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de Solución Tópica contiene Eritromicina base 4 g, Adapaleno 0,1 g; excipientes c.s.

Descripcion: La eritromicina es un antibiótico macrólido bacteriostático, extraído del Streptomyces erythreus, con actividad bactericida en elevadas concentraciones en gérmenes altamente sensibles, posee un amplio espectro, brinda cubrimiento contra grampositivos y gramnegativos, es activo contra el Propionibacterium acnes además de presentar una importante acción antiinflamatoria. Las cepas de Propionibacterium acnes no han mostrado resistencia a la eritromicina al 4%.

El adapaleno es un retinoide de tercera generación, los retinoides son pequeñas moléculas derivadas de la vitamina A (retinol). Regulan el crecimiento y la diferenciación celular uniéndose a receptores nucleares y alterando la actividad genética. El adapaleno surgió de la necesidad de darle más estabilidad al acido retinoico agregando un anillo aromático de ácido naftoico consiguiendo así, mayor estabilidad a la luz y al oxígeno. El adapaleno se liga a los receptores RAR beta y gamma y levemente a los alfa. Esta sustancia tiene igual capacidad que la tretinoína de inhibir la proliferación celular; además tiene acción antiinflamatoria al inhibir la actividad de los neutrófilos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento tópico del acné vulgaris.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: Usando modelos de piel humana in vitro, la Eritromicina se absorbe desde el estrato córneo solo después de una aplicación tópica de 10 - 20 mg de principio activo en un vehículo con dimetilacetamida y alcohol al 95%. El medicamento no parece absorberse sistémicamente después de 2 aplicaciones diarias de una solución al 2% con un vehículo que contiene 77% de alcohol. El adapaleno se absorbe teniendo altas concentraciones en la epidermis pero en la dermis no se encuentra en gran cantidad ya que posee un punto de fusión muy alto y baja solubilidad, haciendo que tenga un bajo flujo en la piel. Dado lo anterior, se pensaba que no tenía un efecto terapéutico importante en la dermis, limitando su uso al tratamiento del acné y no del fotoenvejecimiento, sin embargo, estudios han mostrado “aclaración” del lentigo solar y disminución de enfermedades como la queratosis actínica después de nueve meses de uso en concentraciones superiores. La absorción a través de la piel humana es pequeña.

Distribución, metabolismo y eliminación: La eritromicina se distribuye en casi todos los tejidos, excepto en el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza fundamentalmente en el hígado y se excreta por la bilis. Alcanza concentraciones bajas urinarias pues sólo del 2% al 15% se elimina en forma activa en la orina. La vida media plasmática es de una y media horas, pero el fármaco permanece activo en los tejidos, por un tiempo mayor. Después de la administración de adapaleno marcado con el isótopo 14C en ratas, conejos y perros, la radioactividad se distribuye en varios tejidos, encontrándose los niveles más altos en hígado, bazo, adrenales y en ovarios. En estudios clínicos realizados, en raras oportunidades se ha podido detectar adapaleno en plasma y tan solo aparecen trazas después de una aplicación crónica, estando el nivel de detección del fármaco en 0,25 ng/mL.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La eritromicina penetra la membrana celular bacteriana y se une a la subunidad 50S en los ribosomas, inhibiendo la síntesis de proteínas, mediante el bloqueo de la aminoacil transferasa ARN. Es efectiva sólo en organismos que se dividen en forma activa. La eritromicina generalmente penetra la pared celular de los grampositivos y gramnegativos, acumulándose 100 veces más en ellos. Su aplicación tópica disminuye el crecimiento bacteriano y reduce la concentración de ácidos grasos libres en la secreción sebácea, en forma indirecta por la inhibición de la producción de lipasa en los microorganismos la cual convierte los triglicéridos en ácidos grasos libres o en forma directa por la interferencia en la producción de lipasa. Los ácidos grasos libres son comedogénicos y causantes en parte de las lesiones inflamatorias del acné. El adapaleno actúa sobre la expresión de los genes que modulan la queratinización folicular y la diferenciación celular, resultando así en la inhibición de la acumulación de células corneas, además de una reducción de las lesiones acneiformes inflamatorias y no inflamatorias. Su acción antiinflamatoria está relacionada con la inhibición de los neutrófilos y la enzima lipooxigenasa. Su efecto comedolítico es comparable con la tretinoína oral con la ventaja de contar con menor poder irritativo.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a sus componentes, a los macrólidos y al adapaleno. Embarazo, Lactancia y menores de 12 años. Pacientes con dermatitis aguda, rosácea, heridas abiertas, abrasiones o con quemaduras en la piel.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Categoría C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. El adapaleno produce efectos teratogénicos cuando se administra vía oral a ratas y conejos. A dosis cutáneas de hasta 200 veces la dosis terapéutica, generando niveles plasmáticos circulantes de adapaleno de al menos 35 a 120 veces mayores que los niveles plasmáticos demostrados en su uso terapéutico, el adapaleno produjo un aumento de la incidencia de costillas adicionales en ratas y conejos, sin aumentar la incidencia de malformaciones más graves. No se sabe si el adapaleno se excreta en la leche de animales o en la leche materna. En estudios en animales, ratas amamantadas por madres con niveles circulantes de adapaleno de al menos 300 veces los niveles demostrados en el uso clínico, se desarrollaron normalmente.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.

REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente resequedad en la piel al inicio del tratamiento y excepcionalmente se han reportado algunos casos de irritación cutánea y de eritema. Las reacciones de sensibilidad ocurren rara vez. La urticaria generalizada se ha presentado rara vez en algunos pacientes los cuales requirieron tratamiento sistémico con corticosteroides. La mayor parte de los casos de irritación de la piel parecen ser causadas más por el alcohol y otros vehículos presentes en las preparaciones comerciales disponibles, que por el principio activo en sí. El uso tópico puede generar el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles incluyendo hongos. Si alguna sobreinfección aparece durante su uso, debe ser descontinuada inmediatamente e instaurar el tratamiento adecuado. Específicamente con el uso del adapaleno se pueden clasificar los eventos adversos según la frecuencia de aparición.

Mayor a 10%: Eritema (10 - 40%), descamación (10 - 40%), resequedad (10 - 40%), prurito (20%), sensación de quemazón (20%). Menor a 1%: Irritación de la piel, quemadura de sol, erupción acneiforme.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: La eritromicina no se debe utilizar concomitantemente con otros macrólidos por el posible efecto competitivo por el sitio de acción, la unidad 50S ribosomal y puede facilitar el desarrollo de resistencia cruzada. Igualmente puede presentarse un efecto acumulativo respecto a la irritación y la resequedad cuando se utilizan en forma conjunta con jabones cosméticos, “peeling”, descamativos o cosméticos que contengan alcohol o agentes abrasivos (resorcinol, acido salicílico, sulfuros).

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Aplicar 1 vez al día, previo lavado y secado de la zona afectada antes de acostarse. Las lesiones agudas en la piel del cuello, tórax y dorso pueden ser tratadas del mismo modo. Lavar la zona afectada y secar muy bien antes de aplicar. Utilizar el recipiente únicamente por la misma persona, para evitar contaminación. Durante el tratamiento con este producto pueden aparecer lesiones adicionales en las primeras semanas, el medico debe explicar claramente al paciente para que esta no sea una razón para descontinuar el tratamiento.

Vía de administración: Tópica dermatológica. Uso externo.

SOBREDOSIS: Si se aplica ILOTICINA® DÚO sobre áreas muy extensas de la piel existe la posibilidad de una mayor absorción y aparición de los efectos adversos ya descritos tales como: Sensación de quemazón, irritación, palidez severa de la piel; si esto ocurre debe lavarse la piel con abundante agua, suspender su uso y acudir a valoración médica.

PRESENTACIONES: ILOTICINA® DÚO solución tópica, frasco con tapón aplicador por 50 mL (Reg. San. No. INVIMA 2022M-0012035-R2).

Versión: V2 12 OCT 2023

División de TECNOQUÍMICAS S.A.

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