COMPOSICIÓN:

INDUCTAL® Cada TABLETA Recubierta contiene eszopiclona 2 mg y 3 mg.

INDICACIONES: Hipnótico. Indicado para el tratamiento del insomnio.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la Eszopiclona o a los excipientes del producto. Embarazo, lactancia y menores de 18 años; miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, personas que requieran ánimo vigilante. Evítese el uso concomitante con alcohol y otros depresores del SNC.

INTERACCIONES:

Alcohol (etanol): Se ha informado un efecto aditivo sobre el rendimiento psicomotor durante un período de hasta 4 horas después de la administración de etanol.

Olanzapina: Se ha informado interacción farmacodinámica sin alteración en la farmacocinética de ninguno de los dos fármacos. Se recomienda precaución.

Medicamentos que inhiben la CYP3A4 (ketoconazol): Se ha informado un aumento significativo del área bajo la curva de concentración plasmática / tiempo (AUC), de la concentración máxima y de la vida media de la Eszopiclona con la administración concomitante de ketoconazol, un potente inhibidor de la CYP3A4. Es de esperar que otros inhibidores potentes de la CYP3A4 (por ejemplo, itraconazol, claritromicina, nefazodona, troleandomicina, ritonavir, nelfinavir) presenten un comportamiento similar.

Medicamentos que inducen la CYP3A4 (rifampicina): Se ha informado que la rifampicina, un inductor potente de la CYP3A4, disminuye la exposición a la zopiclona racémica en un 80%. La administración conjunta con Eszopiclona podría causar un efecto similar.

Medicamentos con un grado alto de unión a las proteínas plasmáticas: Por no presentar un grado alto de unión a las proteínas plasmáticas es de esperar que no se produzcan alteraciones de la concentración libre de la Eszopiclona ni de otros fármacos con un grado alto de unión a las proteínas plasmáticas.

Existen informes que dan cuenta de la carencia de interacciones con paroxetina, lorazepam, digoxina y warfarina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Úsese con precaución en pacientes geriátricos; su uso no debe exceder de 3 semanas.

Efectos depresores del sistema nervioso central: Eszopiclona puede causar un menor nivel de alerta mental la mañana posterior al consumo, deteriorando la coordinación motora. El riesgo aumenta con la dosis, los pacientes que consumen dosis de 3 mg no deben conducir ni realizar actividades que requieren alerta mental completa durante la mañana después de su consumo. Puede producir somnolencia y una disminución del nivel de conciencia, los pacientes, especialmente los adultos mayores, tienen un mayor riesgo de caídas.

DOSIFICACIÓN: Según prescripción médica. La dosis de INDUCTAL® debe adaptarse a cada paciente en particular.

Adultos: La dosis inicial recomendada es de 1 o 2 mg, inmediatamente antes de acostarse.

Como la dosis de 3 mg es más eficaz para mantener el sueño, el tratamiento puede iniciarse con esta dosis o puede ser aumentada hasta este valor si el tratamiento se ha iniciado con una dosis menor.

Ancianos: En los pacientes ancianos que sufren principalmente de dificultad para conciliar el sueño, la dosis inicial recomendada es de 1 mg inmediatamente antes de acostarse. En estos pacientes, la dosis puede aumentarse hasta 2 mg si existe indicación clínica. En los pacientes ancianos, que sufren principalmente de dificultad para mantener el sueño, la dosis recomendada es de 2 mg inmediatamente antes de acostarse.

Se recomienda no administrar INDUCTAL® conjunta o inmediatamente después de ingerir alimentos con alto contenido de grasas, estos pueden retrasar la absorción del fármaco y reducir el efecto sobre la latencia del sueño.

Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática grave la dosis inicial recomendada es de 1 mg. No es necesario modificar la dosis en la insuficiencia leve a moderada. INDUCTAL® debe usarse con precaución en estos pacientes.

Administración concomitante con inhibidores de la CYP3A4: La dosis inicial de INDUCTAL® no debe ser mayor que 1 mg en pacientes que reciben la administración concomitante de inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4. En caso necesario, la dosis puede aumentarse a 2 mg.

DESCRIPCIÓN: La Eszopiclona es un hipnótico no benzodiazepínico perteneciente a la clase de las ciclopirrolonas. No presenta similitud estructural con las benzodiazepinas, los barbitúricos, ni con otros fármacos con propiedades hipnóticas reconocidas y se desconoce su mecanismo de acción exacto. Se supone que interactúa con los complejos receptores del ácido gamma amino butírico (GABA) cercanos o acoplados a los receptores benzodiazepínicos. La Eszopiclona ha sido aislada de la Zopiclona, una sustancia que tiene en su estructura química, un carbono asimétrico, esto determina que el producto sea una mezcla racémica, 50% y 50%, de los dos enantiómeros, que se estructuran alrededor del centro quiral que posee, aunque solo uno de ellos tenga acción farmacológica. In vitro la afinidad de la Eszopiclona por el receptor benzodiacepínico es 50 veces que el R-enantiómero de la Zopiclona. La información sugiere que la mayoría sino todo el efecto hipnótico de la Eszopiclona es atribuible al S-enantiómero. Todos los llamados hipnóticos “Z”, incluyendo la Eszopiclona, tienen acción hipnótica, con mínimo efecto relajante muscular, ansiolítico y anticonvulsivante. La Eszopiclona tiene su mecanismo de acción, centrado en la potenciación de la acción del GABA a nivel de su receptor uniéndose más específicamente a la subunidad alfa1 del receptor GABAA, pero a diferencia de las benzodiacepinas tiene menos efecto adictivo y alteración de la arquitectura del sueño.

La eszopiclona se absorbe rápidamente luego de su administración por vía oral, alcanzando su concentración plasmática máxima una hora posterior a su administración por vía oral. Los alimentos con alto contenido graso pueden demorar la absorción y sus efectos. Se une débilmente a las proteínas plasmáticas (entre un 52% y un 59%), esto indicaría una carencia de interacciones por competencia de unión proteica con otros medicamentos. La eszopiclona se metaboliza extensamente en el hígado por oxidación y demetilación. Los principales metabolitos plasmáticos son (S)-zopiclona-N-óxido y (S)-N-desmetilzopiclona; sólo este último metabolito presenta cierta actividad, pero sustancialmente menor que la eszopiclona. Se ha demostrado que las isoenzimas CYP3A4 y la CYP2E1 del citocromo P450 participan en el metabolismo de la eszopiclona y que ésta no desarrolla inhibición de las CYP-450, 1A2; 2A6; 2C9; 2C19; 2D6; 2E1; 3A4 en hepatocitos humanos. La eszopiclona presenta una vida media de eliminación terminal (t1/2) de aproximadamente 6 horas. Un 75% de la dosis de zopiclona racémica es eliminada por orina, fundamentalmente en forma de metabolitos. Menos del 10% de la dosis administrada por vía oral se elimina por la orina como fármaco sin cambios.

PRESENTACIÓN: INDUCTAL® 2 mg tabletas recubiertas caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2018M-0013031-R1).

INDUCTAL® 3 mg tabletas recubiertas caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2017M-0012576-R1).

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