COMPOSICIÓN: 1 mL de SUSPENSIÓN para inyección contiene 20 mg de hexacetónido de triamcinolona.

INDICACIÓN: INTROXPAN® (hexacetónido de triamcinolona) está indicado en adultos, adolescentes y niños mayores de 1 año de edad en patologías que requieren tratamiento con glucocorticoides intra-articulares, tales como:

— Inflamación persistente de una o más articulaciones después del tratamiento general de las enfermedades articulares crónicas,

— Artritis inflamatoria, como pseudo-gota/condrocalcinosis,

— Artrosis activa,

— Artritis post-traumática no causada por una bacteria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Hexacetónida de triamcinolona está disponible en suspensión microcristalina. El éster acetato de butilo terciario en C21 le confiere a la molécula una baja solubilidad en agua. Después de la inyección intra-articular el hexacétonido de triamcinolona solo es absorbido lento, pero completamente desde la articulación. Luego se realiza un rompimiento hidrolitico de la sustancia activa acetónido de triamcinolona por las enzimas tisulares (estearasa). De este modo, los niveles plasmáticos fueron más bajos y la vida en plasma fue más larga que después de la inyección de acetónido de triamcinolona.

Población pediátrica: Las propiedades farmacocinéticas de hexacetónido de triamcinolona sólo han sido estudiadas en adultos.

CONTRAINDICACIÓN: Hipersensibilidad a la sustancia activa hexacetónido de triamcinolona o a cualquiera de los excipientes.

INTROXPAN® no debe ser administrado a niños menores de 1 año de edad.

Contraindicaciones para la inyección intra-articular:

— Infecciones dentro o en el área inmediata circundante a la articulación que va a ser tratada.

— Artritis bacteriana.

— Inestabilidad de la articulación que se va a tratar.

— Tendencia al sangrado (espontáneo o debido a anti-coagulantes).

— Calcificación de las articulaciones.

— Necrosis ósea avascular.

— Ruptura de tendón.

— Enfermedad articular de Charcot.

Para la aplicación a corto plazo en indicaciones vitales no existen más contraindicaciones. El éxito terapéutico debe ser balanceado con los posibles efectos indeseables.

En caso de terapias a largo plazo: Úlcera gastrointestinal, osteoporosis severa, anamnesis psiquiátrica, infecciones virales agudas (Herpes zóster, Herpes simple, varicela), hepatitis HBsAG-positiva crónica, aprox. 8 semanas antes y hasta 2 semanas después de la inmunización activa, micosis sistémicas y parasitosis, poliomielitis, linfadenitis después de la inmunización de BCG, glaucoma de ángulo cerrado o abierto.

REACCIONES ADVERSAS: Para la evaluación de las reacciones adversas (ADRs) se usan los siguientes términos con respecto a la frecuencia:

Muy común (>1/10)

Común (>1/100 to <1/10)

Poco común (>1/1.000 to <1/100)

Raro (>1/10.000 to 1</1.000)

Muy raro (<1/10.000)

No conocido (no se puede estimar a partir de tos datos disponibles)

El riesgo de efectos indeseables en el tratamiento a largo plazo es bajo.

La terapia parenteral a dosis altas es una excepción para esto. Inclusive en la aplicación a corto plazo, se debe esperar la manifestación clínica de infecciones. En el caso de tratamiento durante un periodo más largo de tiempo, se esperan efectos indeseables de severidad variable.

Después de la inyección intra-articular de glucocorticoides los efectos colaterales principalmente se presentan en el sitio de la inyección y en el sistema endocrino.

Desórdenes generales y condiciones del sitio de administración: Comúnmente se presenta irritación local (brote post-inyección, dolor de 1 a 3 días de duración). Son posibles síntomas adicionales de intolerancia (oleadas de calor, rash cutáneo, inflamación).

Desórdenes endocrinos: Los más grandes riesgos de la terapia a largo plazo son la supresión adrenal y la inducción de síntomas cushingoides (cara de media luna, obesidad adreno-cortical).

Adicionalmente

— Desórdenes de la secreción de hormonas sexuales (dismenorrea, hirsutismo, impotencia).

— Disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus.

Desórdenes del metabolismo y de la nutrición:

Desconocido:

Retención de sodio con edema, incremento en la excreción de potasio (atención: posible disritmia!).

Desórdenes de la piel y del tejido subcutáneo: El desarrollo de atrofia cutánea en el sitio de la inyección es posible si los corticosteroides no son inyectados dentro de la cavidad articular de forma cuidadosa. Se han reportado estrías rojas, petequias, equimosis, acné esteroideo, retraso en la cicatrización de heridas, dermatitis peri-oral y pigmentación local (hipo- o despigmentación).

Reacciones de hipersensibilidad, e. g. exantema, se presenta raramente.

Desórdenes musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Se han reportado atrofia muscular, osteoporosis (inclusive aplicaciones cortas de dosis bajas pueden llevar a pérdida ósea), necrosis ósea aséptica (cabeza humeral, femoral y tibial).

Se han reportado calcificaciones peri- e intra-articulares y daño tendinoso (también son posibles las rupturas tendinosas).

Desórdenes psiquiátricos: Depresión, irritabilidad, euforia, agitación y pérdida de apetito.

Desórdenes del sistema nervioso: Pseudotumor cerebral, manifestación de epilepsia latente.

Desórdenes gastrointestinales: Úlceras gastrointestinales, sangrado gastrointestinal, pancreatitis.

Desórdenes vasculares: Hipertensión, aumento del riesgo de arteriosclerosis y trombosis, vasculitis (inclusive como síndrome de retiro después de terapia a largo plazo).

Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático: Leucocitosis moderada, linfopenia, eosinopenia, poliglobulia.

Desórdenes del sistema inmune: Alternación de la defensa inmune, enmascaramiento de infecciones.

Muy raro: Reacciones de hipersensibilidad hasta reacciones anafilácticas son posibles.

Desórdenes oculares: Catarata, glaucoma.

Las reacciones de hipersensibilidad causadas por alcohol bencílico se presentan raramente.

Población pediátrica: El perfil de seguridad de INTROXPAN® para uso en pacientes adultos y pediátricos es comparable. No existen diferencias obvias con respecto a la frecuencia, el tipo y la severidad de los efectos colaterales.

Los glucocorticoides pueden causar una disminución en la velocidad del crecimiento en los niños.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

lnductores de enzimas, e.g. barbitúricos, fenitoína, primidona, rifampicina, reduce el efecto del glucocorticoide.

Estrógenos, e.g. bloqueadores de ovulación, pueden incrementar el efecto clínico de INTROXPAN®.

Medicamentos anti-inflamatorios no-esteroides (ASA, ibuprofeno, indometacina): El riesgo de úlcera gastrointestinal y de sangrado puede aumentar.

Medicamentos anti-diabéticos e insulina: Se reduce el efecto reductor de la glucosa en sangre.

Anticoagulantes orales (derivados cumarínicos): Se reduce el efecto anticoagulante. Cuando se aplica al mismo tiempo, las dosis de los anticoagulantes deben ser adaptadas.

lnhibidores de la ECA: Incrementa el riesgo de cambios en el conteo sanguíneo.

Atropina u otros medicamentos anticolinérgicos: Puede ser posible un incremento adicional en la presión intraocular si se usa INTROXPAN® al mismo tiempo.

Glucósidos cardiacos: El efecto puede incrementarse debido a la deficiencia de potasio.

Saluréticos: Aumento en la excreción de potasio.

Laxantes: Incremento en la pérdida de potasio.

Praziquantel: Es posible una reducción en la concentración de praziquantel en la sangre.

Cloroquina, hidrocloroquina y mefloquina: Incremento del riesgo de miopatías y cardiomiopatías.

Somatropina: El efecto de la somatropina puede disminuir con la administración de INTROXPAN® a largo plazo.

Pruebas de función tiroidea (protirelina): Puede reducirse el incremento de TSH debido a la protirelina.

Ciclosporina: La concentración sanguínea de ciclosporina está incrementada, dando como resultado el incremento del riesgo de convulsiones.

Población pediátrica: Los estudios de interacción solo fueron realizados en adultos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El riesgo de una infección articular relacionada con la administración intra-articular de glucocorticoides. Algunos pacientes pueden desarrollar un incremento transitorio de la inflamación local unas pocas horas después de la inyección intra-articular de glucocorticoides (“brote post-inyección”), el cual se piensa que es una reacción a los micro-cristales inyectados. Esta reacción usualmente mejora en 1 a 3 días. Si persiste más de 24 horas se debe descartar una infección intra-articular. El uso a largo plazo y repetido de glucocorticoides puede empeorar los daños degenerativos en la articulación. Una causa posible es el sobre-uso de la articulación afectada, después de que el dolor u otros síntomas han mejorado. En estos casos las recomendaciones de dosificación para las inyecciones repetidas deben ser consideradas de forma categórica. Si hay presencia de infecciones INTROXPAN® solo debe ser administrado junto con la terapia anti-infecciosa específica, en caso de tuberculosis (atención: reactivación posible!) en la aplicación de la anamnesis solo con el tratamiento tuberculostático preventivo. Enfermedades virales específicas (varicela, sarampión) pueden tomar un curso particularmente severo en los pacientes que son tratados con glucocorticoides. En riesgo particular están los niños y personas inmunosuprimidas (i.e. aquellos con un sistema inmune debilitado), quienes nunca han tenido varicela o sarampión. Si estas personas tienen contacto con sarampión o varicela mientras están siendo tratados con INTROXPAN® se debe iniciar un tratamiento preventivo.

Debido al riesgo de una perforación intestinal, INTROXPAN® solo puede ser usado cuando la indicación es convincente y bajo el monitoreo adecuado en los casos de colitis ulcerativa severa con perforación inminente, en casos de diverticulitis, en casos de enteroanastomosis (post operatorio immediato). Durante el tratamiento a largo plazo con INTROXPAN®, se requieren seguimientos médicos regulares (incluyendo examen ocular en ciclos de tres meses). En caso de dosis comparablemente altas de debe tener cuidado en la administración de suficiente potasio y en la restricción de sodio. Se debe monitorear el balance suero-potasio.

Desde la terminación o interrupción de una aplicación a largo plazo se debe considerar el riesgo de lo siguiente: exacerbación o recaída de la enfermedad de base, insuficiencia adrenocortical aguda (particularmente en situaciones de estrés, e.g infecciones, después de accidentes, ejercicio corporal severo), síndrome de retiro de cortisona.

Población pediátrica: Cuando se aplica INTROXPAN® a pacientes en crecimiento, la indicación debe ser critica. El alcohol bencílico puede causar reacciones tóxicas y reacciones anafilactoides en los infantes y niños menores de 3 años de edad.

Ancianos: En los pacientes ancianos la aplicación solo debe resultar de una evaluación cuidadosa de riesgo/beneficio (incremento en el riesgo de osteoporosis).

Diabéticos: Durante el tratamiento con INTROXPAN® se podría tener que considerar un posible incremento en la demanda de insulina o de los anti-diabéticos orales.

Pacientes con hipertensión: Durante el tratamiento con INTROXPAN® los pacientes que sufren de dificultad para regular la presión sanguínea alta deben tener monitoreo de su presión sanguínea en intervalos regulares.

Pacientes con insuficiencia cardiaca: Los pacientes con insuficiencia coronaria severa deben ser cuidadosamente monitoreados ya que existe el riesgo de deterioro.

Otros grupos de pacientes: Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa no deben recibir este medicamento.

lnfluencia sobre los métodos de examen: Se pueden suprimir las pruebas de alergia cutánea.

El uso de INTROXPAN® puede causar resultados positivos en los controles de dopaje. El mal uso de INTROXPAN® como agente de dopaje puede dañar la salud.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: Las inyecciones intra-articulares deben ser vistas como intervenciones y deben realizarse en condiciones asépticas.

Normalmente, una inyección única de INTROXPAN® es suficiente para un alivio exitosa de los síntomas. Si una inyección adicional se considera necesaria, esta debe ser administrada después de 3-4 semanas, el número de inyecciones debe limitarse a 3-4 p.a. Se la revisión médica de la articulación tratada particularmente después de las inyecciones repetidas. La dosis depende del tamaño de la articulación y en la severidad de los hallazgos. La siguiente información de dosificación puede ser útil como guía:

Articulaciones grandes 10-20 mg, medianas 5-10 mg, pequeñas 2-5 mg de hexacetónido de triamcinolona.

Población pediátrica: La guía alemana interdisciplinaria y de tratamiento basado en la evidencia para la artritis juvenil idiopática recomienda la administración de 0.5-1 mg/kg de hexacetónido de triamcinolona para articulaciones grandes, y adaptarla al tamaño de las articulaciones pequeñas.

MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN:

Precauciones para tomar antes de manipular o administrar el producto medicinal:

— INTROXPAN® puede ser inyectado por vía intra-articular.

— INTROXPAN® no debe ser inyectado por vía intravenosa. Las inyecciones dentro del tejido adiposo deben evitarse debido a la formación de magulladuras en la piel como resultado de la atrofia del tejido adiposo subcutáneo.

Si se experimenta dolor durante la inyección, el proceso debe interrumpirse inmediatamente.

POSOLOGÍA: Las inyecciones intra-articulares deben ser vistas como intervenciones y deben realizarse en condiciones asépticas.

Normalmente, una inyección única de INTROXPAN® es suficiente para un alivio exitosa de los síntomas. Si una inyección adicional se considera necesaria, esta debe ser administrada después de 3-4 semanas, el número de inyecciones debe limitarse a 3-4 p.a. Se la revisión médica de la articulación tratada particularmente después de las inyecciones repetidas. La dosis depende del tamaño de la articulación y en la severidad de los hallazgos. La siguiente información de dosificación puede ser útil como guía: Articulaciones grandes 10-20 mg, medianas 5-10 mg, pequeñas 2-5 mg de hexacetónido de triamcinolona.

Población pediátrica: La guía Alemana interdisciplinaria y de tratamiento basado en la evidencia para la artritis juvenil idiopática recomienda la administración de 0.5-1 mg/kg de hexacetónido de triamcinolona para articulaciones grandes, y adaptaria de al tamaño de las articulaciones pequeñas.

SOBREDOSIFICACIÓN: La intoxicación aguda con hexacetónido de triamcinolona no se conoce. En casos de sobredosis, el incremento de los eventos adversos son particularmente sobre el sistema endocrino (ver sección 4.8), metabolismo y balance electrolítico. No se conoce ningún antídoto para INTROXPAN®.

PRESENTACIÓN: 10 ampollas con 1 mL cada una de suspensión para inyección (Reg. San. No. INVIMA 2014M-0015015).

LABORATORIOS BIOPAS COLOMBIA

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