COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene: 6 mg y 30 mg de deflazacort.

EFECTOS CARCINOGÉNICOS: La carcinogenicidad es consistente con la de otros glucocorticoides.

INDICACIONES: Terapia corticosteroide sistémica.

Deflazacort es un glucocorticoide con propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras indicado para el tratamiento de

Enfermedades reumáticas: Artritis psoriásica, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda, tenosinovitis aguda no específica, artritis gotosa aguda, osteoartritis postraumática, sinovitis de osteoartritis, epicondilitis.

Enfermedades del colágeno: Lupus eritematoso sistémico, carditis reumática aguda, polimialgia reumática, poliarteritis nodosa, dermatomiositis sistémica (polimiositis), arteritis temporal, granulomatosis de Wegener.

Enfermedades dermatológicas: Pénfigo, dermatitis bullosa herpetiforme, eritema multiforme grave (enfermedad de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa, micosis fungoide, psoriasis grave, dermatitis seborreica grave.

Enfermedades alérgicas: Control de reacciones alérgicas graves o incapacitantes sin respuesta a drogas no esteroideas, rinitis alérgica estacional o perenne, asma bronquial, dermatitis de contacto, dermatitis atópica, enfermedad del suero, reacciones de hipersensibilidad medicamentosa.

Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis sistémica, síndrome de Loeffler, sarcoidosis, neumonía alérgica, fibrosis pulmonar idiopática, neumonía aspirativa.

Enfermedades hematológicas: Púrpura trombocitopénica idiopática, trombocitopenia secundaria, anemia hemolítica adquirida (autoinmune), eritroblastopenia, anemia congénita hipoplástica (eritroide).

Enfermedades neoplásicas: Leucemia, linfoma, mieloma múltiple.

Enfermedades renales: Síndrome nefrótico.

FARMACOCINÉTICA: El Deflazacort administrado por vía oral es bien absorbido y es inmediatamente convertido por las esterasas plasmáticas en un metabolito farmacológicamente activo (D 21-OH). Este metabolito alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1.5 a 2 horas. Este metabolito se une en 40% a las proteínas plasmáticas. No tiene afinidad por la globulina transportadora de corticosteroides (transcortina). Su vida media plasmática es de 1.1 a 1.9 horas. Su eliminación es principalmente renal. En las primeras 8 horas se elimina el 70% de la dosis administrada. El 30% restante es eliminado por las heces.

El metabolismo del derivado D 21-OH es extenso. Solo el 18% de la excreción urinaria es del compuesto, mientras los metabolitos Deflazacort 6-beta-hidroxi representan un tercio de la eliminación urinaria.

FARMACODINAMIA: Deflazacort es un glucocorticoide. Sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores son utilizados en varias enfermedades y son comparables a otros esteroides antiinflamatorios.

El deflazacort podría causar

— Inhibición de la absorción intestinal de calcio e incremento en la excreción urinaria de calcio.

— Reducción de volumen óseo trabecular y del contenido mineral óseo.

— Efectos diabetogénicos en sujetos normales, en individuos con historia familiar de diabetes y en pacientes diabéticos.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al deflazacort o a cualquier componente de la formulación, o en pacientes que estén recibiendo inmunizaciones virales vivas.

USO EN EL EMBARAZO Y DURANTE LA LACTANCIA: No existen estudios adecuados sobre reproducción humana con glucocorticoides, pero se han descrito efectos teratogénicos en animales por uso de glucocorticoides. El deflazacort mostró un efecto teratogénico en ratas y conejos en forma dosis dependiente.

El uso durante el embarazo o durante la lactancia debe ser considerado solamente cuando los beneficios potenciales superen los riesgos potenciales de su uso.

Niños cuyas madres recibieron glucocorticoides durante el embarazo deben ser cuidadosamente observados en relación con posibles signos de hipoadrenalismo. Los glucocorticoides son excretados en la leche materna y pueden causar la supresión del crecimiento e hipoadrenalismo en los niños; por lo tanto, madres recibiendo glucocorticoides deben ser advertidas para que no amamanten a sus hijos.

El deflazacort no afectó la fertilidad y la capacidad de reproducción en estudios con animales.

REACCIONES ADVERSAS

La siguiente categorización CIOMS para la frecuencia es usado cuando aplique: Muy común: (>10%); Común: (>1% y <10%); No común: (>0.1% y <0.1%); Raro: >0.01%); no conocido (no puede ser estimado a partir de la información disponible).

Desórdenes endocrinos: La supresión de la función del eje hipotalámo-hipofisis-suprarenales (no común), incluye insuficiencia suprarrenal después de la suspensión del tratamiento (no conocida) (ver Precauciones), cambio en los hábitos corporales (fenotipo cuchingoide (no común), aumento de peso (común) y cara de luna (no común), hirsutismo (no común), amenorrea (no común), diabetes mellitus (no común) alteración del crecimiento en niños (no conocido).

Desórdenes de los ojos: Cataratas subcapsulares posteriores (no conocido), aumento de la presión intraocular (no conocido), coriorretinopatía (no conocido- ver Precauciones y advertencias).

Desórdenes gastrointestinales: Dispepsia (no común), úlcera péptica (no común), perforación de la úlcera péptica (no conocida), hemorragia (no común), pancreatitis aguda (no conocida) especialmente en niños, náuseas (no común).

Desórdenes generales y reacciones en el sitio de la administración: Edema (no común).

Desórdenes inmunes: Reacciones alérgicas (no común).

Infecciones e infestaciones: Incremento de la susceptibilidad a infecciones (no común).

Desórdenes del metabolismo y la nutrición: Alteraciones en el metabolismo y balance de los electrolitos (no común), hipokalemia cuando se coadministra con beta 2 agonistas y xantinas (no común) (ver Precauciones y advertencias e Interacciones medicamentosas).

Desórdenes músculo esqueléticos y de tejido conectivo: Debilitamiento del esqueleto (fracturas del esqueleto) (no común); osteoporosis, osteonecrosis avascular (no conocida), pérdida de masa muscular (rara), miopatía (la miopatía aguda puede ser precipitada por relajantes musculares no despolarizantes) (no conocida); tendinitis y ruptura de los tendones cuando es coadministrada con quinolonas (no conocida) (ver Precauciones y advertencias).

Desórdenes nerviosos: Dolor de cabeza (no común), vértigo (no común), cerebro pseudomotor en niños (no conocido).

Desórdenes psiquiátricos: Alteración del sueño (no común) tales como insomnio (no común), sueños anormales (no conocido), alteraciones del ánimo, emociones y comportamiento tales como animo alterado (no común) llanto (no conocido), desórdenes emocionales (no conocido), comportamiento anormal (no conocido), euforia (no conocido), inquietud (no conocido), hipomanía (no conocido) o depresión (no común), síntomas relacionados con la ansiedad tales como: Ansiedad (no conocido), agitación (no conocido), neurosis (no conocido), nerviosismo (no conocido), estado confusional tal como: Desorientación (no conocido), confusión (no común), síntomas psicóticos tales como: Psicosis (no conocido), alucinaciones (no conocido).

Desórdenes de piel y tejido subcutáneo: Adelgazamiento de la piel (no conocido), fragilidad (raro), acné (no común), estrías de la piel (no común).

Desórdenes vasculares: Hematomas (raro), tromboembolismo en particular en pacientes con condiciones subyacentes relacionadas con tendencia a la trombosis (no conocida).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Aunque no fueron detectadas interacciones medicamentosas significativas durante las investigaciones clínicas, se deben tener los mismos cuidados que para los otros glucocorticoides. P. ej.: Puede ocurrir disminución de los niveles de salicilato; aumento del riesgo de hipocalemia cuando se usa concomitante con glucósidos cardiacos o diuréticos, beta 2 agonistas y xantinas (ver Precauciones y reacciones adversas); drogas que inhiben la colinesterasa; drogas que alteren el metabolismo de los glucocorticoides como rifampicina, barbituricos y fenitoina; en pacientes que toman estrógenos pueden disminuir los requerimientos de corticosteroides. Puede producir relajación prolongada después de la administración de relajantes musculares no despolarizantes.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Pacientes en tratamiento o que estarán en terapia con glucocorticoides y están sometidos a un estrés no habitual, pueden necesitar una dosis mayor, antes, durante y después de la condición estresante (ver Posología y forma de administración).

Los glucocorticoides pueden enmascarar signos de infección o presentarse nuevas infecciones durante su uso. Pacientes con infecciones activas (virales, bacterianas o micóticas) deben ser estrechamente monitoreados.

La varicela es particularmente importante pues puede ser fatal en pacientes inmunodeprimidos. Pacientes que están en tratamiento con deflazacort o que recibieron deflazacort u otros esteroides en los últimos 3 meses anteriores deben ser advertidos de evitar el contacto con varicela o herpes zóster. En caso de exposición a esas enfermedades, se debe contactar el médico urgentemente. La inmunoglobulina para varicela/zóster es necesaria en estos pacientes luego de 3 a 10 días de la exposición. Si el diagnóstico de varicela es confirmado, la enfermedad requiere cuidado especializado y tratamiento urgente. El tratamiento con LANTANDIN® no debe ser interrumpido y un aumento de la dosis puede ser necesario.

No emplear en pacientes con tuberculosis activa excepto en algunos casos de tuberculosis fulminante o diseminada, en donde el deflazacort es usado para el control de la enfermedad en conjunto con un adecuado régimen antituberculoso.

Si el deflazacort es necesario para el tratamiento de otras condiciones en pacientes tuberculosos, se debe usar la terapia antituberculosa apropiada.

El tratamiento con glucocorticoides sistémicos pueden causar coriorretinopatia que puede llevar a desórdenes visuales, incluido disminución hasta pérdida de la visión. El uso prolongado de glucocorticoides, incluso a dosis bajas, puede causar coriorretinopatía.

Adminístrese con precaución en pacientes con tuberculosis activa a menos que se utilicen drogas Quimioterápicos.

El uso prolongado de glucocorticoides puede producir una catarata posterior subcapsular o glaucoma. La terapia prolongada puede aumentar la posibilidad de infecciones oculares secundarias a hongos y a virus.

Se conoce la tendinitis y la ruptura de tendón como un efecto de clase de los glucocorticoides. El riesgo de estas reacciones puede estar incrementado por la coadministración de quinolonas. (Ver Reacciones adversas).

La supresión de la función del eje hipotálamo-Hipófisis-suprarrenal inducida por glucocorticoides, depende de la dosis y duración del tratamiento. La recuperación de la función ocurre gradualmente conforme la dosis del esteroide es reducida y retirada. No obstante, la insuficiencia relativa puede persistir por algunos meses después de la suspensión del tratamiento; por lo tanto, en cualquier situación de estrés, la terapia debe ser reinstaurada.

Una rápida reducción de la dosis de corticoides después de un tratamiento prolongado puede llevar a una insuficiencia adrenal aguda la cual puede ser fatal. (Ver Reacciones adversas). Después de una terapia prolongada, la retirada de glucocorticoides debe ser lenta y gradual para evitar el síndrome de rebote de glucocorticoides que incluye: Fiebre, mialgia, artralgia y malestar generalizado. Esto también puede ocurrir en pacientes sin evidencia de insuficiencia suprarrenal.

El uso del LANTADIN® requiere cuidado especial en las siguientes condiciones clínicas

• Cardiopatías o insuficiencia cardiaca congestiva grave (debido al aumento de la retención de agua); hipertensión, manifestaciones tromboembólicas. (Ver Reacciones adversas). Los glucocorticoides pueden causar retención de sales y agua, y aumento de la excreción del potasio. Puede ser necesario adoptar una dieta con suplementación de potasio y restricción de sal (ver Interacciones y reacciones adversas).

• Gastritis o esofagitis; diverticulitis, colitis ulcerativa, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente.

• Diabetes mellitus, osteoporosis, miastenia gravis, insuficiencia renal.

• Inestabilidad emocional o tendencias psicóticas: Reacciones adversas psiquiátricas severas pueden ocurrir durante el tratamiento con esteroides sistémicos. La mayoría de las reacciones desaparecen después de reducir la dosis o de abandonar el tratamiento aunque podría ser necesario un tratamiento específico. (Ver Reacciones adversas).

• Epilepsia.

• Hipotiroidismo y cirrosis (pueden aumentar los efectos glucocorticoides).

• Herpes simple ocular, debido a la posible perforación de la córnea.

• El uso pediátrico prolongado puede suprimir el crecimiento y el desarrollo.

Considerando que complicaciones del tratamiento con glucocorticoides son dependientes de la dosis y duración del tratamiento, debe tomarse una decisión basada en la relación riesgo/beneficio para cada caso individual tanto para la dosis y duración del tratamiento como así mismo si se debe adoptar terapia diaria o intermitente.

Las siguientes reacciones son conocidas como un efecto de clase de los corticoides: Menstruación irregular, leucocitosis.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: El deflazacort es un glucocorticoide derivado de la prednisolona y 6 mg de deflazacort tienen aproximadamente la misma potencia antiinflamatoria que 5 mg de prednisona o prednisolona. La dosis requerida es variable y debe ser individualizada con base en la enfermedad a tratar y la respuesta del paciente.

En casos graves o que representen peligro de vida, pueden ser necesarias dosis altas de LANTADIN®. Cuando el LANTADIN® es usado en tratamientos prolongados, la dosis de mantenimiento debe ser la más baja posible, ajustándose individualmente hasta alcanzar la mínima dosis efectiva. El ajuste de dosis debe ser hecho de acuerdo con el diagnóstico, gravedad de la enfermedad y respuesta y tolerancia del paciente. Las dosis pueden requerir aumento durante periodos de estrés o exacerbación de la enfermedad. Para evitar el síndrome de rebote después de una terapia prolongada, se debe reducir gradualmente la dosis.

Adultos: En enfermedades agudas, y exacerbaciones agudas de condiciones crónicas, se recomiendan inicialmente dosis de hasta 120 mg una vez al día. La dosis usual de mantenimiento para la mayoría de las condiciones es de hasta 18 mg una vez al día.

Niños: Las indicaciones de los glucocorticoides en los niños son las mismas que en los adultos, pero es importante utilizar la menor dosis efectiva. La administración en días alternados puede ser apropiada.

Usualmente la dosis es de 0.25 a 2 mg/kg/día.

SOBREDOSIFICACIÓN: Los reportes de sobredosis con deflazacort han sido raros. Estos reportes estaban asociados con síntomas consistentes con efectos farmacológicos exagerados de la droga y no resultaron en muertes. En la sobredosis aguda se recomienda un tratamiento conservativo de soporte sintomático.

La DL50 oral es mayor que 4.000 mg/kg en animales de laboratorio.

PRESENTACIONES: Comprimidos con 6 mg de deflazacort, cajas de 10 comprimidos (Reg. No. INVIMA 2010 M-13622 R1).

Comprimidos con 30 mg de deflazacort, cajas de 10 comprimidos (Reg. No. INVIMA 2010 M-13704 R1).

CCDS V4

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