COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene Levomepromazina Maleato equivalente a Levomepromazina base 25 mg.

Cada TABLETA contiene Levomepromazina Maleato 135,3 mg equivalente a Levomepromazina base 100 mg.

INDICACIONES: Neuroléptico.

PROPIEDADES:

Mecanismo de acción: Antipsicótico fenotiazínico. Antidopaminérgico, estimula la producción de prolactina. Presenta intensa actividad antiemética, anticolinérgica, sedante y bloqueante alfa-adrenérgica. También posee cierta actividad antipruriginosa, anestésica local y analgésica.

FARMACOCINÉTICA: Su biodisponibilidad es de 50%. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan entre 1 y 3 horas después de la administración oral. La duración de la acción es de aproximadamente 4 h. Se metaboliza en el hígado, sus metabolitos son derivados sulfóxidos y un derivado o-demetilado activo. Se elimina con las heces y la orina, el 1% en forma inalterada.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las fenotiazinas, depresión central o coma producido por depresores del sistema nervioso central. No debe administrarse concomitantemente con medicamentos que produzcan leucopenia.

REACCIONES ADVERSAS:

Trastornos endocrinos: Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia), disregulación térmica. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Aumento de peso, intolerancia a la glucosa, hiperglucemia. Trastornos psiquiátricos: Indiferencia, reacciones de ansiedad, variaciones del estado de ánimo. Trastornos del sistema nervioso: Sedación o somnolencia (más frecuente al principio del tratamiento), hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, problemas de acomodación ocular), síndrome neuroléptico maligno, discinesias precoces (tortícolis espasmódicas, crisis oculógiras, trismus) o tardías, síndrome extrapiramidal (acinesia, acatisia, hipertonía, excitación motora). Trastornos cardiacos: Muy raramente, como con otros neurolépticos, prolongación del intervalo QT, que puede desencadenar arritmia ventricular. Existen informes aislados de muerte súbita con posibles causas de origen cardiaco, así como casos de muerte súbita inexplicable en pacientes que reciben neurolépticos fenotiazínicos. Trastornos vasculares: Se han notificado casos de tromboembolismo venoso, incluyendo casos de embolismo pulmonar, a veces mortal, y casos de trombosis venosa profunda con medicamentos antipsicóticos. Trastornos hepatobiliares: Ictericia colestásica. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Fotosensibilidad y alergia. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Impotencia, frigidez y muy raramente, priapismo. Trastornos oculares: disminución del tono ocular, retinopatía pigmentaria. Procedimientos médicos y quirúrgicos: Positivación de la determinación de anticuerpos antinucleares sin clínica de lupus eritematoso. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Agranulocitosis, leucopenia. Trastornos gastrointestinales: Muy raramente, enterocolitis necrótica, que puede poner en peligro la vida, estreñimiento e íleo paralítico.

INTERACCIONES:

Levodopa: La administración conjunta de levodopa con Levomepromazina, antagoniza los efectos de la levodopa. En el caso de aparición de síndrome extrapiramidal inducido por la administración de neurolépticos, no se utilizará levodopa si no que se utilizará un anticolinérgico. Alcohol: La ingestión de alcohol aumenta el efecto sedante de los neurolépticos. Sales, óxidos e hidróxidos de aluminio, magnesio y calcio, producen una disminución de la absorción digestiva de los neurolépticos fenotiazínicos. Se aconseja tomarlos, al menos con 2 horas de diferencia. Antihipertensivos: Efecto aditivo de la actividad antihipertensiva y mayor riesgo de hipotensión ortostática. Otros depresores del sistema nervioso central: Sedantes, derivados morfínicos (analgésicos y antitusígenos), barbitúricos, antihistamínicos H1, hipnóticos, ansiolíticos, clonidina y sustancias relacionadas, metadona y talidomida. Al administrar este tipo de productos concomitantemente con Levomepromazina, se producirá un mayor efecto depresor del sistema nervioso central. Atropina y otras sustancias atropínicas: Antidepresivos tipo imipramina, antihistamínicos H1, sedantes, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, producen una adición de las reacciones adversas de tipo atropínico (retención urinaria, estreñimiento, sequedad de boca). Fármacos que pueden prolongar el intervalo QT: Antiarrítmicos: Quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil. Antibióticos: Eritromicina, cotrimoxazol, trimetropim-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina. Fármacos que actúan sobre la motilidad gastrointestinal: Cisaprida. Antihistamínicos: Terfenadina, astemizol. Hipolipemiantes: Probucol. Otros agentes psicotrópicos: Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas. Otros agentes: Organofosforados y vasopresina. Fármacos metabolizados por el sistema del citocromo P450 2D6: La Levomepromazina y sus metabolitos no hidroxilados son inhibidores del citocromo P450 2D6. La administración conjunta de Levomepromazina con fármacos metabolizados mayoritariamente a través del sistema enzimático del citocromo P450 2D6 puede producir un aumento de las concentraciones plasmáticas de dichos fármacos. Entre estos fármacos se encuentran: Antidepresivos tricíclicos: Amitriptilina, clomipramina, disipramina, imipramina. Antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina: Fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, paroxetina. Antiarrítmicos: Encainida, flecainida, propafenona. Betabloqueantes: Metoprolol, propranolol. Antitusígenos: Codeína, dextrometorfano. Otros neurolépticos: Perfenazina. Anticolinérgicos: Hay estudios con otras fenotiazinas (clorpromazina) en los que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de la fenotiazina, con inhibición de su efecto, por disminución de su absorción. Cabergolina: La administración de cabergolina y Levomepromazina podría disminuir la eficacia terapéutica de ambos fármacos. La cabergolina es un agonista de los receptores dopaminérgicos D2, mientras que la Levomepromazina se comporta como antagonista de dichos receptores, por ende, su administración conjunta provocaría un antagonismo de sus acciones farmacológicas. Se recomienda no administrar cabergolina a los pacientes tratados con Levomepromazina.

PRECAUCIONES: Adminístrese con precaución a pacientes con afecciones cardiovasculares, hepáticas, feocromocitoma, taquicardia, insuficiencia cardíaca, epilepsia o parkinsonismo. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Síndrome neuroléptico maligno: En el caso de hipertermia inexplicable, se interrumpirá el tratamiento, ya que puede ser uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno, descrito con el tratamiento con neurolépticos, cuyas manifestaciones clínicas incluyen rigidez, hipertermia y trastornos vegetativos. Debe advertirse al paciente, que si aparece fiebre alta, dolor de garganta, úlceras en la boca o cualquier otro signo sugerente de infección, acuda a consulta para realizar una evaluación médica y de laboratorio con la finalidad de descartar una agranulocitosis. Utilizar Levomepromazina con precaución en: Ancianos (mayor susceptibilidad a los efectos de sedación e hipotensión ortostática). Afecciones cardiovasculares graves (hipotensión). Insuficiencia renal y/o hepática (riesgo de sobredosificación). En los tratamientos prolongados se recomienda vigilancia de la presión ocular y control hematológico. Los pacientes epilépticos, deben monitorizarse estrechamente debido a que el umbral epileptógeno puede descender. Los neurolépticos fenotiazínicos, pueden potenciar la prolongación del intervalo QT, que incrementa el riesgo de comienzo de arritmias ventriculares serias, de tipo torsades de pointes, hecho que es potencialmente fatal (muerte súbita). La prolongación QT se exacerba, en particular, en presencia de bradicardia, hipokalemia y prolongación QT congénita o adquirida (por ejemplo inducida por medicamentos). Si la situación clínica lo permite deben realizarse evaluaciones médicas y de laboratorio para excluir posibles factores de riesgo, antes de iniciar el tratamiento con un agente neuroléptico, y cuando se considere necesario durante el tratamiento. Tromboembolismo venoso: Casos de tromboembolismo venoso, a veces fatal, han sido observados con el uso de medicamentos antipsicóticos. Por lo tanto, Levomepromazina debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo para tromboembolismo. Se ha observado hiperglucemia o intolerancia a la glucosa en pacientes que reciben tratamiento con Levomepromazina. Aquellos pacientes con diagnóstico confirmado de diabetes mellitus o con factores de riesgo para padecer diabetes y que comiencen a tomar Levomepromazina, deben recibir durante el tratamiento un control adecuado de su glucemia. Uso en niños: No utilizar en niños menores de 3 años. Los pacientes pediátricos pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente propensos los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC, sarampión, gastroenteritis o deshidratación. A causa de que los síntomas extrapiramidales pueden confundirse con los signos sobre el SNC de una enfermedad primaria no diagnosticada, responsable del vómito (p. ej, síndrome de Reye) y otras encefalopatías, evitar el uso de antipsicóticos y otras hepatotoxinas en niños y adolescentes cuyos signos y síntomas sugieran la existencia de síndrome de Reye. Uso precautorio, recomendándose vigilancia estricta durante el tratamiento. Evitar la exposición prolongada al sol, o utilizar protectores solares. Utilizar con precaución en climas calurosos, pues aumenta la susceptibilidad a la hipertermia. Comunicar al médico si aparece fiebre, dolor de garganta, erupciones, temblores, ictericia o alteración de la visión. Se aconseja la suspensión gradual de tratamientos prolongados, para evitar el riesgo de síndrome de retirada o la rápida recaída en la enfermedad. Durante tratamientos crónicos deben realizarse recuentos sanguíneos y revisiones oftálmicas periódicas. Por el riesgo de somnolencia diurna, se debe advertir a los pacientes que no deberán conducir vehículos ni utilizar máquinas, sobre todo al principio del tratamiento. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Levomepromazina solución oral puede ser perjudicial para personas con fenilcetonuria porque contiene aspartame, que es una fuente de fenilalanina. Levomepromazina solución oral contiene propilenglicol. Puede producir síntomas parecidos a los del alcohol, por lo que puede disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria.

DOSIFICACIÓN:

Psicosis, agitación y excitación psicomotriz, depresiones graves (asociando antidepresivos): Comenzar con 25-50 mg en 2 a 4 tomas, cada 24 horas. Aumentar progresiva y lentamente los días siguientes, hasta la dosis óptima (100-200 mg, por lo general). Al comienzo del tratamiento, el paciente deberá estar acostado durante la hora siguiente a cada toma. En tratamientos de mantenimiento, la posología media es del orden de 75 mg/día. Para dosis más altas, la presentación más indicada es Levomepromazina 100 mg tableta recubierta. Las presentaciones de Levomepromazina 25 mg tableta recubierta y Levomepromazina 40 mg/mL solución oral, son más adecuadas para dosis menores. Tratamiento sintomático de la ansiedad y/o trastornos del sueño: La dosis diaria se sitúa, generalmente, entre 6 y 12 mg y debe alcanzarse progresivamente, repartida en 3 tomas, durante las comidas (siendo normalmente la dosis de la noche más elevada) o bien, una toma única por la noche, al acostarse. Niños: No utilizar en menores de 3 años. La presentación más adecuada en pediatría, es Levomepromazina gotas, a una dosis de 0,5 a 2 mg/kg/día dividida en 2-3 tomas diarias con las comidas. La dosis no debe exceder los 40 mg diarios en niños menores de 12 años.

SOBREDOSIFICACIÓN: Síndrome parkinsoniano gravísimo, coma. No existe antídoto específico. En caso de intoxicación aguda, se puede combatir con tratamiento sintomático, (adecuado a la intensidad o a la persistencia de las perturbaciones funcionales) y perfusiones venosas de analépticos cardiovasculares.

PRESENTACIÓN: Levomepromazina 25 mg: Caja por 20 tabletas en blíster PVC/aluminio. Caja por 100 tabletas en blíster PVC/aluminio, para uso hospitalario y/o institucional. Reg. San. INVIMA 2007M-0007323. Levomepromazina 100 mg: Caja plegadiza por 20 tabletas en blíster de PVC/aluminio por 10 tabletas cada blíster. Caja plegadiza por 100 tabletas en blíster de PVC/aluminio por 10 tabletas cada blíster. Reg. San. INVIMA 2014M-0003778 R-1.

HUMAX PHARMACEUTICAL, S. A.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperaturas no mayores de 30 °C.