COMPOSICIÓN:

LOSARTÁN 50 mg SANDOZ: Cada TABLETA recubierta contiene 50 mg de losartán.

LOSARTÁN 100 mg SANDOZ: Cada TABLETA recubierta contiene 100 mg de losartán.

MÉTODO DE USO: LOSARTÁN potásico se toma una vez al día con algún líquido, no necesariamente con las comidas. Igual que en los pacientes con falla cardiaca, con cada incremento de dosis se requiere mantener al paciente bajo vigilancia médica (por ej., con monitoreo de la presión sanguínea y de la pulsación cardiaca) tras la primera dosis hasta que la presión sanguínea se haya estabilizado en un nivel clínicamente satisfactorio. El médico asistente decidirá sobre la duración del uso del medicamento.

Duración del uso: Es muy importante que usted siga tomando LOSARTÁN mientras su médico le diga que lo haga.

INDICACIONES:

LOSARTÁN SANDOZ 50 mg: Tratamiento de la hipertensión.

LOSARTÁN SANDOZ 100 mg: Antihipertensivo.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia. No indicado en niños menores de 15 años. Efectos secundarios: Puede presentar ligero vértigo pasajero. Interacción con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal moderada a severa (TFG menor o igual a 60 ml/min).

REACCIONES ADVERSAS: La siguiente convención ha sido utilizada para la clasificación de los efectos secundarios: Muy común (≥ 1/10), común (≥ 1/100, < 1/10), poco común (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10,000, < 1/1000), muy raro (< 1/10,000), no conocido (no se puede estimar de los datos disponibles).

En estudios clínicos controlados en hipertensión esencial, se ha reportado infrecuentemente la ocurrencia de mareo, raramente la de exantema o de efectos ortostáticos dependientes de la dosis. La hipotensión sintomática puede ocurrir particularmente en pacientes con depleción de sal y/o déficit de volumen (por ej., en diuréticos en dosis altas, insuficiencia cardiaca severa)

Angina pectoris, somnolencia, vértigo, estreñimiento pueden ocurrir raramente, astenia, fatiga, edema, dolor abdominal, palpitaciones, cefalea, insomnio.

En un estudio clínico controlado con pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda (Estudio LIFE), se reportaron comúnmente los siguientes efectos indeseables:

Sistema nervioso: Vértigo.

Desórdenes generales: Astenia/fatiga.

En estudios clínicos controlados de insuficiencia cardiaca se presentaron reportes ocasionales de astenia/fatiga, disnea e hipotensión incluyendo la hipotensión ortostática, vértigo, cefalea, malestares gastrointestinales (por ej., náusea, emesis, diarrea), reacciones cutáneas (por ej., exantema, eritema, prurito). En casos raros puede ocurrir síncope, fibrilación auricular, parestesia.

En un estudio clínico controlado (Estudio RENAAL) en pacientes con diabetes de tipo II y proteinuria, los efectos indeseables que ocurrieron con más frecuencia en conexión con LOSARTÁN fueron: Astenia/fatiga, vértigo, hipotensión, hipoglucemia e hipercalemia. Las quejas subsecuentes en el Estudio RENAAL ocurrieron con más frecuencia con LOSARTÁN potásico que con el placebo: Hipotensión ortostática, síncope, palpitaciones, enfermedad similar a la gripe, diarrea, infección del tracto urinario, anemia y dolor en la espalda.

Se han reportado las reacciones adversas siguientes en el periodo poscomercialización:

Investigaciones: En estudios clínicos controlados de hipertensión esencial, se presentó hipercalemia (potasio sérico superior a 5.5 mmol/l) en 1.5% de los pacientes, raramente un aumento de creatinina sérica. Las raras elevaciones en SGPT desaparecieron en su mayoría tras el cese del tratamiento.

En estudios clínicos controlados de insuficiencia cardiaca, se presentaron ocasionalmente aumentos en la urea de la sangre, creatinina sérica, potasio sérico.

En un estudio clínico controlado (Estudio RENAAL) en pacientes con diabetes de tipo II y proteinuria, el 9.9% de los pacientes tratados con LOSARTÁN y un 3.4% de los pacientes tratados con placebo desarrollaron hipercalemia 5.5 > mEq/l.

Sangre y sistema linfático: Anemia, trombocitopenia.

Sistemas nerviosos: Migraña.

Respiración, pulmones y tórax: Tos.

Estómago y digestión: Diarrea, disfunciones hepáticas, hepatitis.

Tracto renal y urinario: Como resultado de un sistema renina-angiotensina inhibido, se han reportado disfunciones renales incluyendo la falla renal en pacientes de riesgo, que generalmente desaparecen con la descontinuación del tratamiento.

Piel y tejido: Urticaria, prurito.

Músculos y huesos: Mialgia, artralgia.

Sistema inmunológico: Reacciones anafilácticas. Angioedema con hinchazón de la laringe y glotis con obstrucción resultante inducida de las vías respiratorias y/o rostro, labios, faringe y/o lengua han sido reportados muy raramente en pacientes tratados con LOSARTÁN; algunos de estos pacientes habían anteriormente habían presentado angioedema con otros medicamentos, incluyendo los inhibidores ECA. Muy raramente, se han reportados eventos adversos de vasculitis, incluyendo la púrpura Henoch-Schönlein.

INTERACCIONES: Otros agentes antihipertensivos pueden aumentar la acción hipotensora de LOSARTÁN. El uso concomitante con otras sustancias que pueden inducir la hipotensión como reacción adversa (como los antidepresivos tricíclicos, antidepresivos, antipsicóticos, baclofeno, y amifostina) pueden aumentar el riesgo de hipotensión.

LOSARTÁN es predominantemente metabolizado por el citocromo P450 (CYP) 2C9 al metabolito activo carboxi-ácido. En un estudio clínico, se puedo verificar que fluconazol (inhibidor de CYP2C9) disminuye la exposición al metabolito activo en aprox. un 50%. Se detectó que el tratamiento concomitante de LOSARTÁN con rifampicina (inductor de enzimas del metabolismo) causó una reducción del 40% en las concentraciones de plasma del metabolito activo. La relevancia clínica de este efecto no es conocida. No se han detectado diferencias de exposición con el tratamiento concomitante con fluvastatina (un inhibidor débil de CYP2C9).

Como ocurre con otros productos que bloquean la angiotensina II o sus efectos, el uso concomitante de otros productos medicinales que retienen el potasio (por ej., los diuréticos ahorradores de potasio: Amilorida, triamtereno, espironolactona) o que pueden aumentar los niveles de potasio (por ej., la heparina), suplementos de potasio o sustitutos de sal con contenido de potasio pueden conllevar a aumentos en el potasio sérico. No se recomienda la co-medicación.

Se han reportado aumentos reversibles en las concentraciones de litio sérico y toxicidad durante la administración concomitante de litio con inhibidores de ECA. Se han reportado de igual manera casos muy raros con antagonistas de receptores de angiotensina II. La coadministración de litio y LOSARTÁN debe realizarse con cautela. Si esta combinación es esencial, se recomienda monitorear los niveles de litio sérico durante el uso concomitante.

Cuando los antagonistas de angiotensina II son administrados simultáneamente con AINEs (es decir, inhibidores selectivos de COX-2 inhibidores, ácido acetilsalicílico en dosis antiinflamatorias y AINEs no selectivos), puede presentarse una atenuación del efecto antihipertensivo. El uso concomitante de antagonistas de angiotensina II o diuréticos y AINEs pueden conllevar a un riesgo mayor de empeoramiento de la función renal, incluyendo posible falla renal aguda, y un aumento del potasio sérico, especialmente en pacientes con función renal deficiente preexistente. La combinación debe ser administrada con cautela, especialmente en pacientes mayores. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y se debe tener en consideración el monitoreo de la función renal tras el inicio de la terapia concomitante, y periódicamente de ahí en adelante.

El bloqueo dual (por ejemplo, agregando un inhibidor de ECA a un antagonista de receptores de angiotensina II) debe estar limitado a casos definidos individualmente con monitoreo cercano de la función renal. Algunos estudios han mostrado que en pacientes con enfermedad ateroesclerótica establecida, falla cardiaca, o con diabetes con daño en los órganos finales, los bloqueos duales del sistema renina-angiotensina-aldosterona están asociados con una mayor frecuencia de hipotensión, síncopa, hipercalemia, y cambios en la función renal (incluyendo la falla renal aguda) si comparamos con el uso de un agente único del sistema renina-angiotensina-aldosterona.

ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad.

Angioedema: Los pacientes con historial de angioedema (hinchazón en la cara, labios, garganta y/o lengua) deben ser monitoreados de cerca.

Hipotensión y desequilibrio de electrolitos/líquidos: La hipotensión sintomática, especialmente tras la primera dosis y tras un aumento de dosis, puede ocurrir en pacientes que estén depletados de volumen y/o sodio a raíz de una terapia diurética vigorosa, restricción de sal en la dieta, diarrea o vómito. Estas condiciones deben ser corregidas antes de la administración de LOSARTÁN, o se debe usar una dosis inicial más baja. Esto aplica también a niños/jóvenes entre los 6 y los 18 años de edad.

Desequilibrios electrolíticos: Los desequilibrios electrolíticos son comunes en pacientes con deterioro renal, con o sin diabetes, y deben ser tratados. En un estudio clínico realizado en pacientes diabéticos de tipo 2 con nefropatía, la incidencia de hiperkalemia fue más alta en el grupo tratado con LOSARTÁN comparado con el de placebo. Por consiguiente, las concentraciones plasmáticas de potasio así como los valores de depuración de creatinina deben ser monitoreados de cerca, especialmente en pacientes con falla cardiaca y con depuración de creatinina entre los 30-50 ml/min.

El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y sustitutos de sal con contenido de potasio con LOSARTÁN no está recomendado.

Deterioro hepático: Con base en datos farmacocinéticos que muestran un significativo aumento de las concentraciones plasmáticas de LOSARTÁN en pacientes cirróticos, se debe considerar una dosis menor en pacientes con un historial de deterioro hepático. No hay experiencia terapéutica con LOSARTÁN en pacientes con deterioro hepático severo. Por consiguiente, LOSARTÁN no debe ser administrado a pacientes con deterioro hepático severo.

LOSARTÁN no está recomendado en niños con deterioro hepático.

Deterioro renal: Como resultado de la inhibición del sistema renina-angiotensina, se han reportado cambios en la función renal, incluyendo la falla renal (en particular, en pacientes cuya función renal depende del sistema de renina-angiotensina-aldosterona (SAAR) como son los pacientes con insuficiencia cardiaca severa o disfunción renal preexistente). Tal como ocurre con otros productos medicinales que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, se han reportado de igual manera aumentos en la urea sanguínea y en la creatinina sérica en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria hacia un solo riñón funcional; estos cambios en la función renal pueden ser reversibles con la descontinuación de la terapia. LOSARTÁN debe ser usado con cautela en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria hacia un solo riñón funcional.

Uso en pacientes pediátricos con deterioro renal: LOSARTÁN no está recomendado en niños con tasa de filtración glomerular < 30 ml/min/1.73 m2 ya que no se dispone de datos al respecto.

La función renal debe ser monitoreada con regularidad durante el tratamiento con LOSARTÁN, ya que puede verse deteriorada. Esto aplica particularmente cuando LOSARTÁN es administrado en presencia de otras condiciones de salud (fiebre, deshidratación) que probablemente deterioren la función renal.

El uso concomitante de LOSARTÁN con inhibidores de ECA ha mostrado que deteriora la función renal. Por consiguiente, el uso concomitante no está recomendado.

Transplante renal: No hay experiencia con pacientes con transplante renal reciente.

Hiperaldosteronismo primario: Los pacientes que sufren de hiperaldosteronismo primario generalmente no responden a los productos medicinales antihipertensivos que actúan a través de la inhibición del sistema de renina-angiotensina. Por consiguiente, el uso de LOSARTÁN no está recomendado.

Enfermedad coronaria del corazón y enfermedad cerebrovascular: Como con cualquier otro agente antihipertensivo, una disminución excesiva de la presión sanguínea en pacientes con enfermedad cardiovascular y enfermedad cerebrovascular podría resultar en infarto del miocardio o accidente cerebrovascular.

Falla cardiaca: En pacientes con falla cardiaca, con o sin deterioro renal, hay riesgo -igual que con otros medicamentos que actúan sobre el sistema de renina-angiotensina- de hipotensión arterial severa, y deterioro renal (frecuentemente agudo).

No hay suficiente experiencia terapéutica con LOSARTÁN en pacientes con falla cardiaca y deterioro renal severo concomitante, en pacientes con falla cardiaca severa (clase IV NYHA) así como en pacientes con falla cardiaca y arritmias cardiacas sintomáticas con riesgo para la vida. Por consiguiente, LOSARTÁN debe ser usado con cautela en estos grupos de pacientes. La combinación de LOSARTÁN con un beta bloqueador debe ser usada con cautela.

Estenosis aórtica y de la válvula mitral, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica: Como es el caso con otros vasodilatadores, está indicada cautela en pacientes que sufran de estenosis aórtica o mitral, o de cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

Otras advertencias y precauciones: Como se pudo observar para los inhibidores de enzimas conversores de la angiotensina, LOSARTÁN y los demás antagonistas de la angiotensina son aparentemente menos efectivos para bajar la presión arterial en pacientes de raza negra que en los no negroides, posiblemente a raíz del mayor predominio de estados de baja renina en la población hipertensa de raza negra.

POSOLOGÍA: Es necesario compensar posibles deficiencias de sal o de líquidos antes de empezar el tratamiento LOSARTÁN.

La dosis usual es la siguiente:

Para la presión sanguínea alta: La dosis usual es 50 mg de LOSARTÁN potásico una vez al día.

El efecto máximo de reducción de la presión sanguínea se observa cerca de 3-6 semanas tras el inicio de la terapia.

Una dosis de 50 mg de LOSARTÁN potásico dos veces al día (en la mañana/al atardecer) o de 100 mg de LOSARTÁN potásico una vez al día (por la mañana) puede permitir lograr mayores éxitos en algunos pacientes.

Si se requiere una reducción adicional de la presión sanguínea, el médico podrá combinar el LOSARTÁN con otros medicamentos reductores de la presión sanguínea, particularmente con diuréticos (por ej., la hidroclorotiazida).

Dosificación en pacientes mayores (más de 65 años de edad), con función renal disminuida, pacientes en tratamiento de diálisis: No se requieren cambios en la dosis inicial en los pacientes mencionados.

Falla cardiaca: La dosis inicial es de 12,5 mg LOSARTÁN potásico una vez al día.

En general se debe incrementar la dosis, dependiendo de la tolerancia individual, con intervalos de una semana a 25 mg LOSARTÁN potásico una vez al día y luego a la dosis usual de mantenimiento de 50 mg de LOSARTÁN potásico una vez al día.

Enfermedad renal debida a la diabetes (diabetes mellitus de tipo 2) y excreción de proteína incrementada (proteinuria a partir de 0.5 g/día) como parte del tratamiento para la presión alta: La dosis inicial usual es de 50 mg LOSARTÁN potásico una vez al día. Dependiendo de la caída que se presente en la presión sanguínea, la dosis puede ser aumentada a 100 mg una vez al día. LOSARTÁN puede ser administrado conjuntamente con otros medicamentos reductores de la presión sanguínea (por ej., diuréticos, calcio antagonistas, alfa- o beta-bloqueadores así como medicamentos reductores de la presión sanguínea activos centralmente), y también con insulina y otros medicamentos reductores de la presión sanguínea centralmente activos de uso generalizado usados por vía oral (sulfonilureas, glitazonas e inhibidores de glucosidasa).

PRESENTACIÓN COMERCIAL: LOSARTÁN 50 mg tabletas recubiertas (Reg. San. INVIMA 2009M-0010223), caja por 30 tabletas recubiertas.

LOSARTÁN 100 mg tabletas recubiertas (Reg. San. INVIMA 2009M-0010212), caja por 30 tabletas recubiertas.

Departamento Médico Novartis de Colombia S. A.

SANDOZ

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar en su envase y empaque original a una temperatura no mayor a 30 °C.