FÓRMULA: La ampolleta o frasco ámpula contiene:

Bromuro de rocuronio 50 mg

Vehículo cbp 5 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Bloqueador neuromuscular no despolarizante (BNMND).

Coadyuvante en el inicio y mantenimiento de la anestesia general total intravenosa o balanceada.

Relajación muscular para la intubación endotraqueal con técnica habitual o de secuencia rápida.

Relajación muscular durante cirugías.

Relajación muscular durante ventilación mecánica.

Relajación muscular en estados convulsivos (refractarios, estatus epilepticus, intoxicaciones, tétanos, terapia electroconvulsiva, etc.).

Relajación muscular para disminuir la intensidad y efectos de las fasciculaciones musculares secundarias a la administración de Succinilcolina (Dosis de pre-inducción no-fasciculatoria o dosis de precurarización).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al Rocuronio o al ión bromuro.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo el rocuronio se deberá usar con cuidado ya que no hay datos clínicos disponibles para evaluar los efectos del uso de rocuronio en esta condición.

En las mujeres sometidas a cesáreas se recomienda el uso de dosis de 0.6 mg/kg de peso, al haberse observado que así solo existe un paso mínimo de Rocuronio a la circulación fetal, sin afectarse la puntuación APGAR, el tono muscular del neonato, ni su adaptación cardio-respiratoria.

La reversión del bloqueo neuromuscular debido a agentes BNMND puede verse afectada negativamente o incluso inhibida en los casos en que la paciente haya recibido sulfato de magnesio, como en los casos de toxemia gravídica, por lo tanto se deberán disminuir las dosis y realizar monitoreo estricto.

Durante la lactancia el médico tratante deberá evaluar los beneficios frente a los riesgos de usar rocuronio, ya que no existen estudios clínicos que definan sus efectos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las más frecuentes son: Dolor/inflamación en el sitio de inyección, alteración de signos vitales y acción prolongada del efecto clínico.

Según la clasificación sistema - órgano MedRDA son:

Poco común/rara (<1/100, >1/10,000): Taquicardia, hipotensión, ineficacia terapéutica, disminución del efecto terapéutico, aumento del efecto terapéutico, bloqueo neuromuscular prolongado, tiempo de recuperación prolongado.

Muy rara: (< 1/10,000): Hipersensibilidad, reacción anafiláctica, reacción anafilactoide, shock anafiláctico, shock anafilactoide, parálisis flácida, shock circulatorio, brocoespasmo, edema angioneurótico, urticaria, erupción cutánea eritematosa, debilidad muscular, miopatía esteroidea, edema facial, complicaciones respiratorias en anestesia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay datos científicos en humanos que indiquen riesgo clínico relevante relacionado al uso de Rocuronio y efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Aumento del Efecto:

a. Anestésicos inhalados: Enfluorano, Isofluorano, Sevofluorano, Desfluorano; también se puede inhibir la reversión con inhibidores de la acetilcolinesterasa.

b. Suxametonio, como en los casos de intubación con este agente.

c. Corticosteroides: En casos de largos periodos de administración concomitantemente con Rocuronio.

d. Antibióticos: Aminoglucósidos, acilamino-penicilinas, lincosamida.

e. Otros: Diuréticos, quinidina, quinina, sales de magnesio, bloqueadores de canales de calcio, beta - bloqueadores, sales de litio, anestésicos loco-regionales (incluso bupivacaína epidural), fenitoína (Administrada en el momento).

Disminución del Efecto:

a. Fenitoína o carbamazepina: Admón. crónica previa

b. Inhibidores de la Proteasa: Gabexato, unilastatina.

Efecto del Rocuronio sobre otros medicamentos:

Se reporta incompatibilidad física de Rocuronio al agregarse a soluciones que contengan: Anfotericina, amoxacilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, eritromicina, famotidina, enoximona, furosemida, hidrocortisona, insulina, metilprednisolona, metohexital, tiopental, trimetroprim, vancomicina, intralipid.

Se debe realizar el lavado de la vía de infusión con solución de cloruro de sodio 0.9 % si se está usando la misma vía para diferentes medicamentos y Rocuronio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se cuenta con información al respecto en la actualidad.

PRECAUCIONES GENERALES: Dentro del espectro farmacodinámico del Rocuronio está la parálisis de los músculos respiratorios, por lo que solo debe ser empleado por médicos especialistas en el manejo integral del paciente incluyendo el soporte ventilatorio total.

Igual que con los otros BNMND, debido a la variabilidad interindividual entre los pacientes se debe estar alerta a la respuesta individual y las posibles dificultades en el desarrollo de las diferentes técnicas (intubación, mantenimiento de la relajación, extubación, etc.) u otros objetivos terapéuticos planteados para realizar los ajustes necesarios.

Se recomienda realizar la extubación una vez que se haya comprobado el grado de recuperación neuromuscular suficiente para mantener una ventilación espontánea, contemplando también las interacciones medicamentosas que pudieran incidir en la depresión respiratoria y/o en la recurarización.

Las reacciones anafilácticas se pueden presentar con el uso de cualquier relajante muscular o BNMND, los antecedentes de este tipo de reacciones se deben considerar ya que se han reportado reacciones anafilácticas cruzadas.

En casos de tratamientos de larga duración con BNMND (frecuente en UCI) se han observado condiciones de debilidad o parálisis muscular prolongada; también se han reportado casos de miopatías relacionados a tratamientos prolongados de BNMND y administración concomitante de corticosteroides.

Se recomienda el uso de monitoreo (TOF) para optimizar la dosificación y manejo del objetivo terapéutico, tratando de evitar la infra o la supra - dosificación y las maniobras desincronizadas a la relajación muscular adecuada (la dosificación deberá atender las condiciones y respuestas particulares de cada paciente y su nivel de relajación necesaria definida por el médico tratante).

Si para la intubación del paciente se utilizó succinilcolina (suxametonio) se deberá esperar la recuperación neuromuscular para poder administrar la dosis de Rocuronio.

Las condiciones clínicas que pueden influir en la farmacocinética y farmacodinamia del rocuronio son:

a. Enfermedad hepato-biliar e insuficiencia renal: Se ha observado que se prolonga el tiempo de acción a dosis de 0.6 mg/kg. (el Rocuronio se elimina por orina y bilis).

b. Déficit hemodinámico: En casos clínicos con tiempos circulatorios prolongados, como en enfermedades cardiovasculares, edad avanzada, estados edemetasos importantes, el tiempo de inicio de acción y la duración del efecto pudieran prolongarse.

c. Alteraciones neuromusculares: En casos de poliomielitis, miastenia gravis, síndrome miasténico (Eaton Lambert) el manejo y dosificación de cualquier BNMND deberá ser individualizada, con las menores dosis posibles, ya que la respuesta es muy variable en intensidad, calidad y duración, implicando un monitoreo estricto.

d. Hipotermia: Se pudiera intensificar y prolongar la duración del efecto del bloqueo neuromuscular.

e. Quemaduras: Se puede desarrollar resistencia al efecto de los BNMND; se deberá individualizar la dosis según respuesta y se recomienda monitoreo estricto.

f. Obesidad: Si la dosificación se calcula con el peso real se podrá observar mayor duración de la acción clínica con un periodo de recuperación prolongado.

g. Alteraciones hidroelectrolíticas y de ph: La disminución del potasio, del calcio, la deshidratación, la hipoproteinemia, el aumento del magnesio, el aumento del CO2 y la acidosis, son condiciones que aumentan los efectos clínicos del Rocuronio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Solo debe ser usado por médicos especialistas en el campo de los BNMND o bajo la supervisión de médicos experimentados.

La dosis debe ser individualizada y dinámica. Tomando en consideración el método anestésico empleado, duración y tipo del manejo quirúrgico, métodos de analgesia y sedación-hipnosis utilizado, duración y tipo de ventilación mecánica, interacciones medicamentosas y muy puntualmente las condiciones del paciente.

Se recomienda el uso de una técnica de monitoreo adecuada y eficiente para el manejo del objetivo terapéutico, la dosificación oportuna y la extubación y ventilación segura.

La vía de administración es Intravenosa, ya sea en bolo o infusión.

Anestesia:

Adultos: Son recomendaciones generales o referenciales para la intubación traqueal, relajación muscular en eventos anestésico - quirúrgicos, y en el manejo de pacientes en UCI.

Intubación traqueal:

a. 0.6 mg/kg de peso, lográndose condiciones de intubación a los 60 segundos en la mayoría de los pacientes en condiciones de cirugía programada, recomendándose intubar a los 90 segundos.

b. 1.0 mg/ kg de peso, se recomienda esta dosis para la intubación endotraqueal de secuencia rápida, donde se buscan condiciones de intubación a los 60 segundos.

Dosis mayores: Debe existir una razón fundamentada para elevar las dosis en un paciente específico.

Se han administrado dosis iniciales de hasta 2 mg/kg de peso sin que se hayan observado alteraciones cardiovasculares.

El uso de este esquema de dosificación disminuye el tiempo de latencia y aumenta el tiempo de duración de la acción.

Dosis de Mantenimiento:

a. 0.15 mg/kg de peso, para los eventos anestésico-quirúrgicos de corta duración.

b. 0.075 - 0.1 mg/kg de peso, en los casos de anestesia inhalada prolongada.

Las dosis de mantenimiento se deberán administrar cuando haya una recuperación del 25 % de la altura de la respuesta al estímulo único (frente a la respuesta control) o ante la presencia de 2 a 3 respuestas a la estimulación en tren de cuatro (TOF).

Infusión continua: Se recomienda administrar una dosis de carga de 0.6 mg/kg de peso y cuando la actividad neuromuscular empieza a recuperarse se recomienda iniciar la infusión; la velocidad de la infusión deberá ajustarse para mantener la respuesta ante el estímulo único del 10 % o de 1 a 2 respuestas ante la estimulación en tren de cuatro.

Por lo anterior se recomienda monitoreo de la respuesta neuromuscular constante.

a. 0.3 - 0.6 mg/kg/hora, en pacientes con manejo anestésico intravenoso.

b. 0.3 - 0.4 mg/kg/hora en pacientes con manejo anestésico inhalado.

Pediatría:

Las dosis recomendadas en adultos para:

a. Intubación en eventos anestésico-quirúrgicos programados.

b. Dosis de mantenimiento.

Son similares para lactantes (28 días a 23 meses), niños (2 años a 11 años), adolescentes (12 años a 18 años) las dosis para: En los casos de infusión continua las dosis y velocidad de infusión recomendadas en pediatría concuerdan con los criterios mencionados para los adultos, excepto en el grupo de niños los cuales podrían tener requerimientos mas altos.

La experiencia clínica es limitada en casos de neonatos (0 - 1 mes), así como para la intubación de secuencia rápida en pacientes pediátricos, por lo tanto su uso queda sujeto al juicio del médico tratante.

Ancianos y pacientes con alteraciones hepato-biliares y/o insuficiencia renal:

Intubación de Rutina: 0.6 mg/kg

Intubación de secuencia rápida en pacientes donde se espera una acción prolongada: 0.6 mg/kg

Mantenimiento: 0.075 - 0.1 mg/kg

Infusión: 0.3 - 0.4 mg/kg/hora

Obesidad y sobrepeso: Las dosis deberán ajustarse al peso corporal ideal.

Terapia intensiva:

Intubación Endotraqueal: Mismas recomendaciones que en eventos anestésicos.

Dosis de Mantenimiento:

a. los estudios clínicos reportan una amplia variabilidad interindividual en los pacientes, con unas tasas medias de infusión por hora entre 0.2 y 0.5 mg/kg/hora; según la patología de base, características individuales y terapia concomitante.

b. Se recomienda una dosis de carga de 0.6 mg/kg, seguida de la infusión continua al recuperarse un 10% la altura de la respuesta ante un estímulo único o de 1 - 2 respuestas ante la estimulación de tren de cuatro.

c. La dosificación debe ser individualizada, pero la recomendación habitual es de 0.3 a 0.6 mg/kg/hora durante la primera hora de infusión, después se deberá disminuir en las 6-12 horas siguientes hasta encontrar el equilibrio en el bloqueo neuromuscular del 80 - 90 % con la menor dosis posible.

Preparación y manejo para la administración del producto:

El Bromuro de rocuronio en concentraciones nominales de 0.5 mg/ml y 2.0 mg/ml es compatible con:

a. Solución de cloruro de sodio al 0.9 %.

b. Solución de glucosa al 5 %.

c. Solución mixta de glucosa al 5 % en cloruro de sodio 0.9%.

d. Agua inyectable estéril.

e. Solución hartmann.

f. Haemaccel.

g. Hestar 6%.

h. Hestar 10%.

i. Rheomacrodex 10% en solución glucosada.

j. Rheomacrodex 10% en solución salina.

k. Gelafundin.

La administración del medicamento deberá realizarse inmediatamente después de haberse preparado la mezcla y aplicarse en un lapso de 24 horas, el resto de la solución no utilizada deberá desecharse.

Una vez mezclado del producto, permanece estable a temperatura ambiente hasta por 24 horas.

Se deben seguir técnicas asépticas estrictas durante la preparación y administración del producto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis y bloqueo neuromuscular prolongado el paciente debe recibir apoyo ventila torio mecánico y sedación hasta su recuperación. Al inicio de la recuperación se deberá administrar un inhibidor de la acetilcolinesterasa (edrofonio, neostigmeina, piridostigmina) a dosis adecuada.

Si no se obtiene el efecto revertidor se deberá continuar con el apoyo mencionado hasta la recuperación de la respiración espontánea.

Las dosis repetidas de inhibidores de acetilcolinesterasa pueden representar riesgos para el paciente.

PRESENTACIONES: Caja con 12 frascos ámpula con 50 mg en 5 ml. (Reg. San. No. INVIMA 2016M-0016904).

ALMACENAMIENTO: Consérvese en refrigeración entre 2 ºC - 8 ºC. No se congele.

El producto puede ser almacenado fuera de refrigeración a una temperatura de no más de 30 ºC durante 12 semanas como máximo.

Una vez que estuvo fuera de refrigeración, el producto no puede refrigerarse nuevamente.

Pisa Farmacéutica De Colombia S.A.

Cl 20 69 B-36 Bogotá, Colombia.

productos naturales.

Tel: (57) (1) 4111587.