COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA con cubierta entérica contiene Mesalazina 500 mg.

INDICACIONES: Tratamiento alternativo de ataque agudo de colitis ulcerativa.

PROPIEDADES:

Mecanismo de acción: Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. La producción de la mucosa de metabolitos del ácido araquidónico por la mucosa intestinal se incrementa en los pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal, tanto a través de las vías ciclooxigenasa como de la lipoxigenasa. Mesalazina parece disminuir la inflamación mediante inhibición de la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa, disminuyendo de este modo, la producción de prostaglandinas, leucotrienos y ácidos hidroxieicosatetraenoico (HETEs), respectivamente. Igualmente, se postula a ser un eliminador de radicales libres o un inhibidor del factor de necrosis tumoral (TNF). Su acción parece ser más local que sistémica.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: La administración oral de mesalazina tableta con cubierta entérica permite el paso intacto por el estómago, intestino delgado (sin ser absorbido) y liberarse en el sitio de acción local para generar su efecto terapéutico. La biodisponibilidad por vía oral es de 20 al 28% aproximadamente. Distribución: Volumen de distribución = 0.2 L/kg. La unión de la mesalazina y N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43% y 78%, respectivamente. Biotransformación: La mesalazina se metaboliza de forma presistémica por la mucosa intestinal y en el hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA), farmacológicamente inactivo. La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de las bacterias colónicas. Eliminación: La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, son eliminados a través de las heces (72%), por vía renal (13-30% como N-Ac-5-ASA y de 2-8% sin cambios). La vida media de eliminación de 5-ASA y N-Ac-5-ASA es de aproximadamente 25 horas (entre 2-296 horas). Alrededor de un 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ácido salicílico o sus derivados. Severos disturbios en la función del riñón y del hígado. Úlcera duodenal y gástrica. Diátesis hemorrágica (predisposición al sangrado). No usar en niños ni en pacientes con hipersensibilidad a los benzoatos.

REACCIONES ADVERSAS:

Trastornos del sistema linfático y sanguíneo: Muy raras: Alteración del recuento hemático (anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia). Trastornos del sistema nervioso: Raras: Cefaleas, mareos. Muy raras: Neuropatía periférica. Trastornos cardiacos:Raras: Miocarditis, pericarditis. Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: Muy raras: Reacciones pulmonares alérgicas y fibróticas (incluyendo disnea, tos, broncoespasmo, alveolitis, eosinofilia pulmonar, infiltración pulmonar, neumonitis). Trastornos gastrointestinales: Raras: Dolor abdominal, calambres abdominales, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, heces decoloradas y tenesmo rectal. Muy raras: Pancreatitis aguda. Trastornos renales y urinarios: Muy raras: Deterioro de la función renal, incluyendo nefritis intersticial aguda y crónica, e insuficiencia renal. Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: Muy raras: Alopecia. Trastornos músculo esqueléticos y del tejido conectivo: Muy raras: Mialgia, artralgia. Trastornos del sistema inmune: Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad tales como exantema alérgico, fiebre medicamentosa, síndrome de lupus eritematoso, pancolitis. Trastornos hepatobiliares: Muy raras: Cambios en las variables de función hepática (aumento en las transaminasas y parámetros de colestasis), hepatitis, hepatitis colestásica. Trastornos del sistema reproductor: Muy raras: Oligospermia (reversible).

INTERACCIONES:

Anticoagulantes cumarínicos: Posible potenciación de los efectos anticoagulantes (aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal). Glucocorticoides: Posible aumento de los efectos secundarios gástricos. Sulfonilureas: Posible aumento de los efectos hipoglucemiantes. Metotrexato: Posible aumento del potencial tóxico del metotrexato: Toxicidad renal, hematológica y disminución de la absorción de ácido fólico. Probenecid/sulfinpirazona: Posible atenuación de los efectos uricosúricos. Espironolactona/furosemida: Posible atenuación de los efectos diuréticos. Rifampicina: Posible atenuación de los efectos tuberculostáticos. En los pacientes tratados al mismo tiempo con azatioprina, 6-mercaptopurina, o tioguanina debe tenerse en cuenta un posible incremento de los efectos míelo supresores de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina. Se recomienda una monitorización de las células blancas sanguíneas y en consecuencia debería ajustarse la dosificación. Los laxantes del tipo lactulosa o similares pueden impedir la liberación de mesalazina. Vacuna contra la varicela: Los derivados de 5-ASA pueden potenciar el efecto adverso de las vacunas que contiene este virus. El principal riesgo es el desarrollo de Síndrome de Reye, una condición asociada al uso de salicilatos en niños con varicela.

PRECAUCIONES: A criterio del médico que atiende al paciente, se realizarán controles de sangre (recuento hemático, parámetros de la función hepática tales como ALT o AST; creatinina sérica) y orina (tiras reactivas) antes y a lo largo del tratamiento. Se han notificado casos de insuficiencia hepática y aumento de enzimas hepáticas cuando se trata con mesalazina. Por lo tanto mesalazina está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave. Mesalazina 500 mg tableta con cubierta entérica no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal. Se debe monitorizar la función renal a intervalos regulares (creatinina sérica), especialmente al inicio del tratamiento. Se debe establecer el funcionamiento renal mediante uroanálisis y creatinina sérica antes y durante el tratamiento, a criterio del médico. En los pacientes que desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar nefrotoxicidad inducida por la mesalazina. El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos conocidos, debe aumentar la frecuencia de monitorización de la función renal. Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser monitorizados cuidadosamente durante el tratamiento. Se han comunicado raramente reacciones de hipersensibilidad cardíaca inducidas por mesalazina (mio y pericarditis). Se han descrito muy raramente discrasias sanguíneas graves. Se recomienda realizar hemograma para el recuento diferencial antes y durante el tratamiento, a criterio del médico. Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a los preparados que contienen sulfasalazina (riesgo de alergia a los salicilatos), deben ser sometidos a una estricta vigilancia médica cuando empiecen el tratamiento con mesalazina 500 mg tableta con cubierta entérica. En el caso de que aparezcan reacciones de intolerancia, como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa, o rash, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento. Como pauta, se recomiendan pruebas de seguimiento 14 días después del comienzo del tratamiento, y luego otras dos a tres pruebas a intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de control cada tres meses. Si se producen síntomas adicionales, deben realizarse estos exámenes de control inmediatamente. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No hay indicios de que mesalazina tenga efecto sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Esta declaración tiene como finalidad informar a los padres y a los niños de que el producto contiene un nivel bajo de alcohol.

DOSIFICACIÓN: La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente. Se recomienda la siguiente dosificación: Vía de administración: Oral. Tomar 1 tableta con cubierta entérica en la mañana, al mediodía y antes de acostarse, con o sin alimentos, enteras, con suficiente agua. La duración del tratamiento debe ser determinada por el médico.

SOBREDOSIFICACIÓN: Existe una experiencia clínica limitada en relación a la sobredosis con mesalazina, que no indica toxicidad renal o hepática. No hay un antídoto específico y el tratamiento es sintomático y de mantenimiento. Los efectos de sobredosis pueden ser similares a los de toxicidad por salicitatos: Tinnitus, vértigo, dolor de cabeza, confusión, somnolencia, sudoración, convulsiones, hiperventilación, disnea, vómitos y diarrea. En intoxicación grave, puede ocurrir: Alteración del equilibrio electrolítico y el pH sanguíneo, hipertermia, deshidratación y daño orgánico.

PRESENTACIÓN: Caja plegadiza por 30 tabletas, blíster PVC/PVDC azul/aluminio por 10 tabletas. Reg. San. INVIMA 2014M-0002898-R1.

HUMAX PHARMACEUTICAL, S. A.

CONSERVACIÓN: Manténgase a una temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.