COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada CÁPSULA Blanda contiene 300 mg de simeticona + 60 mg citrato de alverina.

CÓDIGO MIPRES: METEOSPASMYL [Alverina citrato]; [Simeticona] - Código MIPRES principio activo-concentración: 3961.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiespasmódico.

MECANISMO DE ACCIÓN: El citrato de alverina reduce la sensibilidad de las proteínas contráctiles del músculo liso al calcio, adicionalmente bloquea los canales de calcio dependientes de bajo voltaje (low voltage-activated - LVA) en la superficie de las células musculares lisas e inhibe los receptores que liberan calcio intracelular. Esta doble acción reduce la contractilidad de las células musculares lisas e interrumpe los espasmos (efecto antiespasmódico). El citrato de alverina también puede modular el control de los nervios motores en el tracto GI, lo que puede afectar la regulación del tránsito intestinal. Su acción inhibitoria sobre los canales de calcio puede alterar el umbral de despolarización de los mecanoreceptores y de las neuronas sensibles, lo que disminuye su excitabilidad en respuesta a los estímulos nociceptivos.

El citrato de alverina actúa sobre las terminaciones nerviosas en el tracto GI y modifica la forma en que los mecanorreceptores responden a los estímulos mecánicos y químicos. En un modelo de rata de distensión rectal inducida por contracción abdominal, el citrato de alverina mostró propiedades viscerales anti nociceptivas. En modelos de roedores, el citrato de alverina tuvo efectos antagónicos en los subtipos del receptor 5-HT1A, bloqueando así la desgranulación de los mastocitos y/o impidiendo la activación de los receptores 5-HT1 en los terminales nerviosos de las fibras sensoriales del colon. Los datos de estudios de unión in vitro con tejido de roedor demostraron que el citrato de alverina tenía una alta afinidad por los receptores 5-HT1A y una débil afinidad por los subtipos 5-HT3. Esta información sugiere que los receptores 5-TH1A están involucrados en la hipersensibilidad rectal inducida por 5-HTP; y que el citrato de alverina actúa como un antagonista selectivo en el subtipo de receptor 5-HT1A para inhibir 5-HTP (precursor de 5-HT) y 8-OH-DPAT (un agonista selectivo de 5-HT1A) inducida por hipersensibilidad rectal.

En resumen, en la vía eferente, Alverina bloquea los receptores de serotonina 5HT3, modulando la contracción del músculo liso, reduciendo la sensación de dolor provocada por el espasmo, así mismo reduce la respuesta motora al dolor provocando parcialmente la analgesia visceral al paciente.

Alverina bloquea los receptores de serotonina 5HT1A de las neuronas de la vía aferente, disminuyendo la transmisión de sensación de dolor en el SNC. Con este segundo mecanismo se completa lo que llamamos Analgesia visceral, disminuyendo la hipersensibilidad visceral e incrementando el umbral del dolor.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: Gelatina (bovina), glicerol, dióxido de titanio (E171).

Incompatibilidades: En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsulas blandas.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: El citrato de alverina se absorbe desde el tracto GI y se convierte rápidamente en su metabolito farmacológicamente activo y metabolitos inactivos. La concentración plasmática máxima se alcanza 60-90 minutos después de la administración oral. La excreción renal es la principal vía de eliminación de los metabolitos de la alverina.

Después de la administración oral, la simeticona no se absorbe. Pasa a través del tracto gastrointestinal antes de ser excretado sin cambios.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Grupo farmacoterapéutico: Agentes contra padecimientos funcionales del estómago e intestino.

Código ATC: A03AX58.

CONTRAINDICACIONES: METEOSPASMYL® está contraindicado en:

• Insuficiencia hepática.

• Insuficiencia renal.

• Pacientes geriátricos (edad avanzada).

• Antecedentes de reacción alérgica o de intolerancia a la alverina o a sus excipientes.

• Debe emplearse con precaución en pacientes: Glaucomatosos

REACCIONES ADVERSAS: Debido a la presencia de la alverina, pueden presentarse raros casos de urticaria a veces con edema laríngeo, shock, raros casos de padecimiento hepático regresivo a la interrupción del tratamiento.

Reacciones adversas a causa de la presencia de alverina:

• Casos esporádicos de urticaria, con a veces edemas en la laringe, choque.

• Casos esporádicos de efectos hepáticos regresivos al interrumpir el tratamiento.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: METEOSPASMYL® exhibe efectos farmacológicos, debido a la modulación del gradiente de iones de calcio a través de la membrana celular, mecanismo de acción diferente a los antagonistas de los receptores muscarínicos y medicamentos musculotropos, por lo que efectos aditivos pudieran observarse con la administración simultánea de alcaloides de la belladona, agentes antiparkinsonianos (trihexifenidilo) y antihistamínicos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Los estudios de potencial mutagénico con METEOSPASMYL®, tanto por observaciones de la mutación genética en células de linfoma murino como por medio de la prueba de Ames revelaron que no existe ninguna actividad mutagénica con la administración del producto farmacéutico. Ningún efecto teratogenético ni embriotóxico se observó a la dosis de 0.20 y 0.55 ml/kg/día, tampoco a las dosis de 1.5 ml/kg/día.

En la rata, la administración oral de simeticona en tres generaciones consecutivas no afectó la fertilidad o la capacidad reproductora general.

Toxicidad: La determinación de la DL50 para el producto METEOSPASMYL® por vía oral en ratas a dosis única, fue de 425 mg/kg por vía intraperitoneal = 170 mg/kg.

La toxicidad de simeticona = DL50 > 15 ml/kg de peso.

Advertencias: Puede ocurrir hipotensión, somnolencia, cansancio, cefalea y sequedad de mucosa oral.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN: Los blísters de PVC/aluminio de las cápsulas de METEOSPASMYL® deben almacenarse a una temperatura inferior a 30 °C.

Los blísters de PVC/PE/PVDC-aluminio de las cápsulas METEOSPASMYL® no requieren condiciones especiales de almacenamiento.

No hay requisitos especiales para la eliminación de las cápsulas METEOSPASMYL®.

Fabricado por: Mayoly Spindler

Importado y distribuido por:

LABORATORIOS BIOPAS S.A.

Calle 127A No. 53A - 45 - Oficina: 1202.

Teléfono: +57 1 7 432121 - Bogotá, D. C., Colombia

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Una cápsula blanda de 2 a 3 veces por día antes de las comidas.

Vía de administración: Oral.