COMPOSICIÓN: 100 g de CREMA contienen 1 g de bifonazol.

CÓDIGO MIPRES: CANESTEN 02912.

INDICACIONES: Dermatomicosis. Micosis cutáneas causadas por dermatofitos, levaduras, mohos y otros hongos, como Malassezia furfur y Corynebacterium minutissimum: Tiña del pie, tiña de la mano, tiña corporal, tiña inguinal, pitiriasis versicolor, candidiasis superficial y eritrasma.

MECANISMO DE ACCIÓN: El bifonazol inhibe la biosíntesis del ergosterol en dos planos diferentes, lo que lo distingue de otros derivados azólicos y de otros antimicóticos que sólo actúan sobre uno de los planos. La inhibición de la síntesis de ergosterol determina una alteración estructural y funcional de la membrana citoplásmica.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El bifonazol penetra bien en las capas infectadas de la piel. Las concentraciones en los distintos estratos cutáneos, a las 6 horas de su administración, varían desde 1000 µg/cm3 en el estrato superior de la epidermis (estrato córneo) hasta 5 µg/cm3 en el estrato papilar. Todas las concentraciones determinadas se sitúan, pues, dentro del intervalo de actividad antimicótica fiable.

El periodo de residencia en la piel —medido por la acción protectora de los cobayas frente a las infecciones— dura de 48 a 72 horas para la crema de bifonazol y de 36 a 48 horas para la solución de bifonazol.

Los estudios farmacocinéticos efectuados tras la aplicación tópica sobre la piel humana intacta han mostrado que sólo se absorbe una pequeña cantidad del bifonazol (0,6%-0,8% de la dosis); las concentraciones séricas resultantes se situaron siempre por debajo del límite de detección (es decir, <1 ng/mL). Se observó únicamente una ligera absorción tras la aplicación sobre piel inflamada (2%-4% de la dosis respectiva). En vista de sus concentraciones plasmáticas extremadamente bajas (en general, inferiores a 5 ng/mL), no cabe prever ningún efecto sistémico de este medicamento después de su aplicación tópica.

En un estudio con la administración de dosis múltiples, es decir, dos dosis de 50 mg de bifonazol (gel para el cabello al 1%) durante 5 días, en el que intervinieron 8 mujeres voluntarias sanas, las medias geométricas de las concentraciones plasmáticas del bifonazol en el primer día oscilaron entre 0,024 y 0,062 ng/mL y las del 5º día, entre 0,15 y 0,18 ng/mL. Estas concentraciones no son mayores que las descritas entre los voluntarios sanos y los pacientes de otros estudios anteriores tratados con las formulaciones en crema y en solución al 1%.

El bifonazol atraviesa la barrera placentaria de las ratas.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Precauciones especiales de conservación: Conservar por debajo de 30 ºC.

Instrucciones de uso y manipulación: Conservar todos los medicamentos correctamente y mantenerlos alejados del alcance y de la vista de los niños.

Evitar el contacto con los ojos.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico/efectos farmacodinámicos.

El bifonazol es un derivado imidazólico (código ATC DO1AC10) con un espectro antimicótico amplio que abarca los dermatofitos, las levaduras, los mohos y otros hongos como Malassezia furfur. También actúa sobre Corynebacterium minutissimum.

Los valores CIM para los hongos mencionados se sitúan en una región inferior a 0,062-4 (16) µg/mL de sustrato. El bifonazol muestra una acusada actividad fungicida frente a los dermatofitos, en particular las especies de Trichophyton. El efecto fungicida completo se alcanza ya con una concentración aproximada de 5 µg/mL y a partir de una exposición de 6 horas. En el caso de las levaduras, como las especies de Candida, el efecto del bifonazol en concentraciones de 1-4 µg/mL es fundamentalmente fungistático pero en concentraciones de 20 µg/mL, resulta fungicida.

Los valores CIM de bifonazol frente a los cocos Gram-negativos, excluidos los enterococos, varían entre 4 y 16 µg/mL. Los valores CIM para las corinebacterias oscilan entre 0,5 y 2 µg/mL.

La situación de resistencia al bifonazol es favorable. Son muy raras las cepas con resistencia primaria entre las especies fúngicas sensibles. Los estudios realizados hasta la fecha no revelan la aparición de resistencia secundaria entre las cepas primariamente sensibles.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al (los) principio (s) activo (s) o a alguno de los excipientes. Embarazo.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Los datos preclínicos de seguridad y los datos farmacocinéticos en humanos no indican que deban preverse efectos perjudiciales para la madre y el niño cuando se utiliza bifonazol durante el embarazo. Sin embargo, no se dispone de datos clínicos. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de bifonazol durante el primer trimestre del embarazo.

Lactancia: Se desconoce si el bifonazol se excreta en la leche materna. La excreción de bifonazol en la leche se ha estudiado en animales. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han mostrado la excreción de bifonazol/metabolitos en la leche. Se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con bifonazol.

Fertilidad: Los estudios preclínicos no indican que el bifonazol pueda alterar la fertilidad masculina o femenina.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y USO DE MAQUINARIA: No se han observado efectos sobre la capacidad de conducción o uso de maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS: Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación del bifonazol. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente a partir de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar su frecuencia de forma fiable.

Trastornos generales y del lugar de administración:

— Dolor en el lugar de administración, edema periférico (en el lugar de administración).

— Lesiones de la piel y del tejido subcutáneo.

— Dermatitis de contacto, dermatitis alérgica, eritema, prurito, exantema, urticaria, ampollas, exfoliación cutánea, eccema, sequedad de piel, irritación cutánea, maceración de la piel, sensación de ardor en la piel.

Estos efectos secundarios revierten tras suspender el tratamiento.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Datos limitados sugieren que puede ser posible una interacción entre el bifonazol tópico y la warfarina, lo que provocaría un aumento en el índice internacional normalizado (INR). Si el bifonazol se utiliza en un paciente que recibe tratamiento con warfarina, debe controlarse adecuadamente.

ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES DE USO:

Los pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a otros antifúngicos imidazólicos (por ejemplo, econazol, clotrimazol, miconazol) deben tomar con precaución los productos que contienen bifonazol.

Los pacientes en tratamiento con warfarina deben vigilarse cuando se utilice bifonazol de forma concomitante.

Niños menores de 2 años usar bajo supervisión médica.

Algunos de los excipientes de la crema de bifonazol y de la solución cutánea de bifonazol pueden reducir la eficacia de los productos de látex, como preservativos y diafragmas, cuando se aplican en la zona genital. El efecto es temporal y sólo se produce durante el tratamiento.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Bifonazol en crema: Uso una vez al día, preferiblemente por la noche antes de acostarse. Se aplicará una capa fina sobre la región afectada de la piel y luego se friccionará.

Para obtener una curación duradera, hay que aplicar, de manera fiable y durante un periodo suficiente, tratamiento con la crema de bifonazol.

Local 1 vez al día. Continuar el mismo tratamiento durante 2 semanas después de la desaparición de los síntomas. Para uso externo. Aplíquese mediante fricciones.

SOBREDOSIS: No procede.

PRESENTACIÓN: CANESTEN® ULTRA Crema al 1%, tubo por 15 g (Reg. San. No. INVIMA 2016M-008060-R3).

BIBLIOGRAFÍA: A disposición del cuerpo médico.

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