MITRUL 15 MG
CICLOBENZAPRINA
Cápsulas de liberación prolongada
1 Caja, 10 Cápsulas de liberación prolongada,
Para visualizar el contenido completo de la IPPA (información para prescribir amplia), deberá iniciar sesión.
COMPOSICIÓN:
Principio activo: Ciclobenzaprina.
Concentración: 15 mg.
Forma farmacéutica: Cápsula de liberación prolongada.
Presentación comercial: Caja por 10 cápsulas de liberación prolongada.
Categoría terapéutica: Agentes relajantes musculares de acción central
MECANISMO DE ACCIÓN: Los estudios en modelos animales muestran que la Ciclobenzaprina actúa a nivel del SNC a nivel del tronco cerebral. A nivel de medula espinal tendría un efecto superpuesto que podría contribuir a la actividad relajante muscular total. Es un relajante del músculo esquelético que alivia el espasmo muscular local sin interferir con la función muscular
La evidencia indica que el efecto neto de la Ciclobenzaprina es una reducción de la actividad motora somática tónica, influyendo tanto sobre motoneuronas gamma (y) como alfa (a). los estudios farmacológicos en animales demostraron una similitud entre los efectos de ciclobenzaprina y los antidepresivos tricíclicos estructuralmente relacionados. Estos efectos incluyen: Antagonismo reserpínico, potenciación de la noradrenalina, potente acciones anticolinérgicos periféricas y centrales, y sedación.
INDICACIONES Y FARMACOLOGÍA: Relajante muscular, útil en el manejo de espasmos musculares dolorosos de musculo esquelético.
MITRUL® debe ser utilizado solo por periodos cortos (dos a tres semanas), no se ha demostrado evidencia suficiente de la efectividad de su uso por tiempo más prolongado y debido a que los espasmos musculares generalmente son de presentación aguda o de corta duración, la terapia prolongada rara vez se justifica
Ciclobenzaprina alivia el espasmo del músculo esquelético de origen local, sin interferir con la función muscular. Ciclobenzaprina no ha demostrado tener efectividad en el espasmo muscular debido a la enfermedad o lesión del sistema nervioso central (espasticidad).
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. Uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) u otros fármacos serotoninérgicos o dentro de los 14 días posteriores a su discontinuación. Se han descrito convulsiones febriles y muertes en pacientes que recibieron ciclobenzaprina (o antidepresivos tricíclicos estructuralmente similares) en forma concomitante con fármacos inhibidores de la MAO, o durante la fase de recuperación aguda del infarto de miocardio, y en pacientes con arritmias, alteraciones en la conducción o bloqueo cardiaco, y/o insuficiencia congestiva, o hipertiroidismo.
No se debe administrar a pacientes ancianos o con función hepática deteriorada.
Poblaciones especiales:
Ancianos: El AUC de la ciclobenzaprina aumenta en 40% y la vida media de eliminación se prolonga en mayores de 65 años hasta 50 horas en comparación con sujetos más jóvenes (32 horas).
Se desconoce la farmacocinética de ciclobenzaprina en sujetos con disfunción hepática severa. No se recomienda en pacientes con disfunción hepática ni en ancianos.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría B. No hay estudios adecuados ni controlados en mujeres embarazadas. Solo debe utilizarse en embarazo si se requiere claramente y el beneficio supera el potencial riesgo para el feto. No se sabe si se excreta por la leche materna y se debe tener precaución cuando se administre a mujer lactante.
Su seguridad y eficacia no se han estudiado en niños.
PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS: Sequedad en la boca, mareos, fatiga, constipación, somnolencia, náuseas, dispepsia. Síncope, malestar; taquicardia, arritmia, vasodilatación, palpitación, hipotensión; vómitos, anorexia, diarrea, dolor abdominal, gastritis, sed, flatulencia, edema de lengua, función hepática anormal; anafilaxis, angioedema, prurito, edema facial, urticaria, exantema; debilidad; crisis epiléptica, ataxia, vértigo, disartria, temblores, hipertonía, convulsiones, calambres musculares, desorientación, insomnio, depresión, sensaciones anormales, ansiedad, agitación, psicosis, pensamientos y sueños anormales, alucinaciones, excitación, parestesia, diplopía.
Las reacciones adversas más comunes en dos estudios de eficacia clínica que duraron 14 días y en el estudio de farmacocinética con dosis repetidas que duró 7 días se presentan en tablas a continuación.
|
Índice de las reacciones adversas más comunes en >3% de los pacientes en cualquier grupo de tratamiento en los dos estudios Fase 3, doble ciego. |
|||
|
Ciclobenzaprina 15 mg N= 127 |
Ciclobenzaprina 30 mg N= 126 |
Placebo N=128 |
|
|
Sequedad de boca |
6% |
14% |
2% |
|
Mareos |
3% |
6% |
2% |
|
Fatiga |
3% |
3% |
2% |
|
Constipación |
1% |
3% |
0% |
|
Somnolencia |
1% |
2% |
0% |
|
Náuseas |
3% |
3% |
1% |
|
Dispepsia |
0% |
4% |
1% |
|
Índice de las reacciones adversas más comunes en >?% de los pacientes tratados con Ciclobenzaprina 30 mg |
|
|
Ciclobenzaprina 30 mg N= 36 |
|
|
Somnolencia |
100% |
|
Sequedad de Boca |
58% |
|
Dolor de Cabeza |
17% |
|
Mareos |
19% |
|
Visión borrosa |
3% |
|
Náuseas |
8% |
|
Disgeusia |
6% |
|
Palpitaciones |
6% |
|
Temblor |
6% |
|
Garganta seca |
8% |
|
Acné |
6% |
|
Alteración de la atención |
6% |
|
Insomnio |
0 |
INTERACCIONES: MITRUL® puede tener interacciones de riesgo de vida con los inhibidores de la MAO. MITRUL® puede aumentar los efectos del alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC. La ciclobenzaprina está estrechamente relacionada con antidepresivos tricíclicos como amitriptilina e Imipramina. En estudios a corto plazo en dosis mayores a las recomendadas se han descrito reacciones serias sobre el sistema nervioso central Los antidepresivos tricíclicos pueden bloquear la acción antidepresiva de guanetidina y compuestos que actúan de manera similar. Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar el riesgo de convulsiones en pacientes que toman tramadol.
Síndrome serotoninérgico: Se ha descrito el desarrollo de este síndrome, potencialmente fatal, cuando la ciclobenzaprina se usa en combinación con Inhibidores de recaptación de Serotonina (SSRIs), inhibidores de recaptación de serotonina-Norepinefrina (SNRIs), antidepresivos tricíclicos, tramadol, bupropión, meperidina, verapamilo, o Inhibidores de MAO.
Los síntomas del Síndrome Serotoninérgico incluyen: Cambios mentales como confusión, agitación, alucinaciones, inestabilidad autonómica como diaforesis, taquicardia, inestabilidad de presión arterial, hipertermia, anormalidades neuromusculares como tremor, ataxia, hiperreflexia, clonus, rigidez muscular, y/o síntomas gastrointestinales como náuseas, vómito y diarrea).
Información para los pacientes: Cuando MITRUL® se utiliza con alcohol u otro depresor del Sistema Nervioso Central, puede afectar las capacidades mentales y/o físicas necesarias para desempeñar tareas riesgosas tales como manejar maquinaria o vehículo.
Interacciones medicamentosas: MITRUL® puede tener interacciones con riesgo para la vida con los inhibidores de la MAO y puede aumentar los efectos depresore4s del alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC; los antidepresivos tricíclicos pueden bloquear la acción antihipertensiva de guanetidina y compuestos que actúan de manera similar. Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar el riesgo de convulsiones en pacientes que toman tramadol.
PRECAUCIONES: Debe utilizarse con cuidado en pacientes con antecedentes de retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho, mayor presión intraocular y pacientes medicados con anticolinérgicos.
MITRUL® está relacionado con antidepresivos tricíclicos (ej amitriptilina, Imipramina), los cuales pueden producir arritmias tales como taquicardia sinusal, prolongación del tiempo de conducción que pueden llevar al infarto del miocardio y al ACV, puede aumentar los efectos del alcohol, barbitúricos y otros depresores del sistema nervioso central.
DOSIS: Según prescripción médica. La dosis recomendada en adultos para la mayoría de los pacientes es de una cápsula de 15 mg de MITRUL® (ciclobenzaprina clorhidrato de cápsulas de liberación prolongada) una vez al día. Algunos pacientes pueden requerir hasta 30 mg/día, administrada como una cápsula mg MITRUL® de 30 mg o como dos cápsulas de 15 mg una vez al día.
Se recomienda que las dosis se tomen aproximadamente a la misma hora del dia de preferencia al final de la tarde (hacia 5 - 6 pm). No se recomienda el uso de MITRUL® por períodos mayores a 2 o 3 semanas.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
SOBREDOSIS: Aunque rara vez se han reportado, se pueden producir muertes en casos de sobredosis sobre todo si se combina con otras drogas como el alcohol. Se pueden desarrollar rápidamente síntomas y signos de sobredosis y se requiere hospitalización rápidamente.
Los efectos más comunes de la sobredosis son mareo y taquicardia, seguidos de tremor, agitación, coma, ataxia, hipertensión, disartria, confusión, nausea, vómito, alucinaciones. Raras veces paro cardíaco, dolor toráxico, arritmias, hipotensión severa, convulsiones y síndrome neuroléptico maligno. Cambios en el QRS son indicadores de toxicidad por ciclobenzaprina.
Se recomienda monitoreo electrocardiográfico, proteger vía aérea, iniciar líquidos IV y realizar lavado gástrico con carbón activado. No se ha demostrado que la diálisis sea efectiva.
Un aumento del QRS a 0.10 segundos puede ser el mejor indicador de sobredosis. Se debe alcalinizar y mantener pH sérico entre 7,45-7,55. No subir pH a más de 7.60 o bajar PCO2 a menos de 20 mmHg. No se recomiendan antiarrítmicos tipo 1A y 1C (quinidine, disopiramida, y procainamida).
En pacientes con depresión del SNC se recomienda intubación temprana. Las convulsiones se pueden controlar con benzodiazepinas, fenobarbital o fenitoína.
PRESENTACIÓN: Caja por 10 cápsulas de liberación prolongada (Reg. San. INVIMA 2012M-0013738) (en renovación).
ADIUM S.A.S
Para mayor información por favor comunicarse a
Carrera 16 No. 85 -96 - Bogotá, D.C. - Teléfono: PBX 601-6460505
página web: www.adium.com.co
ALMACENAMIENTO: Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar a temperatura menor a 30 °C en su envase y empaque original.,
