COMPOSICIÓN:

Principio activo: Montelukast sódico equivalente a Montelukast 10 mg.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en pacientes adultos y niños de 15 años de edad y mayores, para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles a la aspirina y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. Para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica (estacional y perenne).

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, niños menores de 15 años, embarazo y lactancia.

EFECTOS ADVERSOS:

Experiencia en ensayos clínicos: Debido a que los ensayos clínicos se realizan bajo condiciones muy diversas, tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro fármaco y no se podría reflejar las tasas observadas en la práctica clínica. En la siguiente descripción de experiencia en ensayos clínicos, reacciones adversas se detallan independientemente de la evaluación de causalidad.

Las reacciones adversas más comunes (incidencia ≥5% y superior que el placebo; detallada en orden de frecuencia descendente) en ensayos clínicos controlados fueron: Infección respiratoria superior, fiebre, cefalea, faringitis, tos, dolor abdominal, diarrea, otitis media, influenza, rinorrea, sinusitis, otitis.

Adultos y adolescentes de 15 años a más con asma: Montelukast se ha evaluado para seguridad en aproximadamente 2950 pacientes adultos y adolescentes de 15 años y más en ensayos clínicos. En ensayos clínicos controlados por placebo, las siguientes experiencias adversas con Montelukast informadas se presentaron en más o igual de1% de pacientes y en una incidencia superior que en pacientes tratados con placebo:

La frecuencia de eventos adversos menos comunes fue comparable entre montelukast y placebo.

El perfil de seguridad de montelukast, cuando se administra como una única dosis para prevenir EIB en pacientes adultos y adolescentes de 15 años a más, estuvo conforme con el perfil de seguridad previamente descrito para montelukast.

De forma acumulativa, 569 pacientes se sometieron a prueba con montelukast por al menos 6 meses, 480 para 1 año, y 49 para dos años en ensayos clínicos. Con tratamiento prolongado, el perfil de experiencias adversas no cambió significativamente.

Pacientes pediátricos de 6 a 14 años con asma: Montelukast se ha evaluado para seguridad en 476 pacientes pediátricos de 6 a 14 años. De manera acumulativa, 289 pacientes pediátricos fueron tratados con montelukast para al menos 6 meses y 241 para 1 año o más en ensayos clínicos. El perfil de seguridad de montelukast en el ensayo de eficiencia pediátrica, de doble ciego, de 8 semanas fue generalmente similar al perfil de seguridad para adultos. En pacientes pediátricos de 6 a 14 años que recibieron montelukast, los siguientes eventos ocurrieron con una frecuencia ≥ 2% y con más frecuencia que en pacientes pediátricos que recibieron placebo: Faringitis, influenza, fiebre, sinusitis, náuseas, diarrea, dispepsia, otitis, infección viral y laringitis. La frecuencia de eventos adversos menos frecuentes fue comparable con Montelukast y placebo. Con tratamiento prolongado, el perfil de experiencia adversa no cambió significativamente.

El perfil de seguridad de montelukast, cuando se administra como única dosis para prevenir EIB en pacientes pediátricos de 6 años a más, estuvo conforme con el perfil de seguridad previamente descrito para montelukast.

En estudios que evalúan la tasa de crecimiento, el perfil de seguridad en estos pacientes pediátricos estuvo conforme con el perfil de seguridad previamente descrito para montelukast. En un estudio doble ciego de 56 semanas que evalúa la tasa de crecimiento en pacientes pediátricos de 6 a 8 años que reciben montelukast, los siguientes eventos no se observaron anteriormente con el uso de montelukast en este grupo de edad se presentaron con una frecuencia ≥ 2% y con más frecuencia que en pacientes pediátricos que recibieron placebo: Cefalea, rinitis (infecciosa), varicela, gastroenteritis, dermatitis atópica, bronquitis aguda, infección dental, infección cutánea y miopía.

Pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma: Montelukast se ha evaluado para seguridad en 573 pacientes pediátricos de 2 a 5 años en estudios de dosis única y múltiple. De manera cumulativa, 426 pacientes pediátricos de 2 a 5 años fueron tratados con montelukast durante mínimo 3 meses, 230 durante 6 meses o más, y 63 pacientes por 1 año o más en ensayos clínicos. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad que reciben montelukast, se presentaron los siguientes eventos con una frecuencia ≥ 2% y con más frecuencia que en pacientes pediátricos que recibieron placebo: Fiebre, tos, dolor abdominal, diarrea, cefalea, rinorrea, sinusitis, otitis, influenza, sarpullido, dolor de oído, gastroenteritis, eczema, urticaria, varicela, neumonía, dermatitis y conjuntivitis.

Pacientes pediátricos de 6 a 23 meses con asma: No se ha establecido la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos menores de 12 meses con asma.

Montelukast se ha evaluado para seguridad en 175 pacientes pediátricos de 6 a 23 meses. El perfil de seguridad de Montelukast en un estudio clínico controlado por placebo, doble ciego, de 6 semanas fue generalmente similar al perfil de seguridad en pacientes adultos y pediátricos de 2 a 14 años. En pacientes pediátricos de 6 a 23 meses que reciben montelukast, se presentaron los siguientes eventos con una frecuencia ≥ 2% y con más frecuencia que en pacientes pediátricos que recibieron placebo: Infección respiratoria superior, jadeo; otitis media; faringitis, tonsilitis, tos; y rinitis. La frecuencia de eventos adversos menos comunes fue comparable entre montelukast y placebo.

Adultos y adolescentes de 15 años a más con rinitis alérgica estacional: Montelukast se ha evaluado para seguridad en 2199 pacientes adultos y adolescentes de 15 años a más en ensayos clínicos. Montelukast administrada una vez al día en la mañana o en la noche tuvo un perfil de seguridad similar al del placebo. En ensayos clínicos controlados por placebo, se informó el siguiente evento con montelukast con una frecuencia ≥ 1% y en una incidencia mayor que el placebo: Infección respiratoria superior, 1.9% de pacientes que recibió montelukast versus 1.5% de pacientes que recibió placebo. En un estudio clínicos controlado por placebo de 4 semanas, el perfil de seguridad estuvo conforme con lo observado en estudios de 2 semanas. La incidencia de somnolencia fue similar a la del placebo en todos los estudios.

Pacientes pediátricos de 2 a 14 años con rinitis alérgica estacional: Montelukast se ha evaluado en 280 pacientes pediátricos de 2 a 14 años en un estudio de seguridad de grupo paralelo, controlado por placebo, doble ciego, multicéntrico, de 2 semanas. MONTELUKAST administrado una vez al día en las noches tuvo un perfil de seguridad similar al del placebo. En este estudio, se presentaron los siguientes eventos con una frecuencia ≥ 2% y en una incidencia mayor que el placebo: Cefalea, otitis media, faringitis e infección respiratoria superior.

Adultos y adolescentes de 15 años a más con rinitis alérgica perenne: Montelukast se ha evaluado para seguridad en 3357 pacientes adultos y adolescentes de 15 años a más con rinitis alérgica perenne de los cuales 1632 recibieron montelukast en dos estudios clínicos de 6 semanas. Montelukast administrado una vez al día tuvo un perfil de seguridad conforme con el observado en pacientes con rinitis alérgica estacional y similar al del placebo. En estos dos estudios, se reportaron los siguientes eventos con montelukast con una frecuencia ≥ 1% y en una incidencia superior que el placebo: Sinusitis, infección respiratoria superior, cefalea sinusal, tos, epistaxis y ALT elevada. La incidencia de somnolencia fue similar a la del placebo.

Pacientes pediátricos de 6 meses a 14 años con rinitis alérgica perenne: La seguridad en pacientes de 2 a 14 años con rinitis alérgica perenne se sustenta mediante la seguridad en pacientes de 2 a 14 años con rinitis alérgica estacional. La seguridad en pacientes de 6 a 23 meses se soporta mediante datos de estudios farmacocinéticos y de seguridad & eficacia en asma en esta población pediátrica y de los estudios farmacocinéticos en adultos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Teofilina, prednisona y prednisolona: Montelukast se ha administrado con otras terapias usadas de forma rutinaria en las profilaxis y tratamiento crónico de asma sin incremento aparente en reacciones adversas. En estudios de interacción farmacología, la dosis clínica recomendada de montelukast no tuvo efectos clínicamente importantes en la farmacocinética de los siguientes fármacos: Teofilina, prednisona y prednisolona.

Montelukast en una dosis de 10 mg una vez al día dosificada a estado estable farmacocinético, no causó cambios clínicamente significativos en la cinética de una dosis intravenosa de teofilina [con predominancia de citocromo P450 (CYP) 1A2 sustrato]. Montelukast en dosis de ≥ 100 mg diario dosificadas en estado estable farmacocinético, no causó ningún cambio clínicamente significativo en perfiles plasmáticos de prednisona o prednisolona después de la administración de prednisona oral o prednisolona intravenosa.

Anticonceptivos orales, terfenadina, digoxina y warfarina: En estudios de interacción farmacológica, la dosis clínica recomendada de montelukast no tuvo efectos clínicamente importantes en la farmacocinética de los siguientes fármacos: Anticonceptivos orales (noretindrona 1 mg/etinilestradiol 35 mcg), terfernadina, digoxina y warfarina. Montelukast en dosis de ≥ 100 mg dosificado diariamente a estado estable farmacocinético no altero de manera significativa las concentraciones plasmáticas de componente de un anticonceptivo oral con noretindrona 1 mg/etinilestradiol 35 mcg. Montelukast en una dosis de 10 mg una vez al día dosificada a estado estable farmacocinético no cambió el perfil de concentración plasmática de terfenadina (un sustrato de CYP3A4) o fexofenadina, el metabolito carboxilatado, y no prolongó el intervalo QTc después de la co-administración con terfenadina 60 mg dos veces al día; no cambió el perfil farmacocinético o eliminación urinaria de digoxina inmunoreactiva; no cambió el perfil farmacocinético de warfarina (principalmente un sustrato de CYP2C9, 3A4 y 1A2) o influyó el efecto de una única dosis oral de 30 mg de warfarina en tiempo después de trombina o Proporción Internacional Normalizada (INR).

Hormonas de la tiroides, hipnóticos sedantes, agentes antiinflamatorios no esteroideo, benzodiacepinas y descongestivos: A pesar que no se realizaron estudios de interacción específica, Montelukast se usó de manera concomitante con una gran variedad de medicamentes prescritos con frecuencia en estudios clínicos sin evidencia de interacciones adversas clínicas. Estas medicaciones incluyeron hormonas de la tiroides, hipnóticos sedantes, agentes antiinflamatorios no esteroideo, benzodiacepinas y descongestivos.

Inductores de enzimas citocromo P450 (CYP): Fenobarbital, que induce metabolismo hepático, disminuyó el área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) de montelukast en casi 40% después de una única dosis de 10 mg de montelukast. No se recomienda ningún ajuste de dosis para Montelukast. Es razonable realizar un monitoreo clínico apropiado cuando se coadministran potentes inductores de enzimas CYP, como fenobarnital o rifampicina, con Montelukast.

Montelukast es un potente inhibidor de CYP2C8 in vitro. Sin embargo, datos de un estudio clínico de interacción entre medicamentos involucrando montelukast y rosiglitazona (un representante de sustrato de investigación de fármacos principalmente metabolizados por CYP2C8) en 12 individuos sanos demostraron que la farmacocinética de rosiglitazona no se alteró cuando se coadministraron los fármacos, indicando que montelukast no inhibe CYP2C8 in vivo. Por lo tanto, no está previsto que montelukast altera el metabolismo de fármacos metabolizados por esta enzima (por ejemplo, paclitaxel, rosiglitazona y repaglinida).

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No es útil para el manejo del episodio agudo del asma. Si con el consumo de este medicamento se observa cambio de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Código ATC: R03DC03

PRESENTACIÓN: Caja por 3 blister de Alu/Alu por 10 tabletas recubiertas. Caja por 30 tabletas(Reg. San. INVIMA 2016M-0016826).

Fecha de vigencia del Reg. San. 01 de marzo de 2021.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.

Vida útil: Dos (2) años a partir de la fecha de fabricación.

BIBLIOGRAFÍA: Http://www.druglib.com/.

Material exclusivo para el cuerpo médico.

Fabricante: HETERO LABS LIMITED UNIT V.

Titular: HETERO LABS LIMITED.

Importador: SEVEN PHARMA COLOMBIA S.A.S.

Calle 134 No. 7-83 Torre 1 piso 5, oficina 152 Teléfono: 8053083 /www.sevenpharma.net Bogotá, D. C., Colombia