COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de MOVIPREN® contiene 4 mg de tiocolchicósido y 400 mg de ibuprofeno. Cada TABLETA de MOVIPREN® contiene 8 mg de tiocolchicósido y 600 mg de ibuprofeno

Forma farmacéutica: Tabletas.

Concentración: Tiocolchicósido 4 mg/ ibuprofeno 400 mg, tiocolchicósido 8 mg/ ibuprofeno 600 mg.

Condición de venta: Venta bajo fórmula médica.

Vía de administración: Vía oral.

Titular y/o importador: Laboratorios Bussié S.A.

CONDICIÓN DE ALMACENAMIENTO Y TIEMPO DE VIDA ÚTIL: Almacenar a temperatura menor de 30°c en el envase y empaque original. Mantener lejos del calor, humedad y luz directa.

Tiempo de vida útil 2 años.

INDICACIONES: Indicado para espasmos dolorosos musculo esqueléticos.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Tiocolchicocido se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, su absorción inicia se realiza en un tiempo menor de 3 minutos. Los niveles de concentración máxima son de aproximadamente 17 ng/mL, se detectan dentro de la primera hora en la mayoría de los sujetos. El metabolismo del tiocolchicósido origina 3 metabolitos principales: M1, M2 y M3. Después de una dosis oral única de 8 mg de tiocolchicósido, la Cmax y el ABC (el área bajo la curva de concentración plasmática) de M1 son de alrededor de 60 ng/mL y 130 ng.h/mL, respectivamente. Para M2 es mucho menor: la Cmax es alrededor de 13 ng/mL y el ABC0-3 van desde 15,5 ng.h/mL y ABC0-24 39,7ng.h / ml. Por estudios de medicamento marcado radiactivamente el M1 y M2 representan más del 75% de la radioactividad total en circulación.

La distribución hacia los tejidos es rápida, el tiocolchicósido se une a proteínas en un 13%, principalmente a la albumina. La vida media de eliminación plasmática oscila entre dos y seis horas. Después de la administración oral, tiocolchicósido se metaboliza por primera vez en la aglicona 3-demethyltiocolchicine o M2 este paso se produce principalmente por el metabolismo intestinal, posteriormente el M2 por glucuro-conjugacion pasa a M1.La eliminación del tiocolchicosido es rápida, tiene un tiempo medio de residencia (MRT) de 5-6 h. Se estima que el principal mecanismo de eliminación del fármaco es extra-renal (75% del total).Después de la administración oral, de tiocolchicocido marcado radiactivamente, la radiactividad total se excreta principalmente en las heces (79%), mientras que la orina la excreción representa sólo el 20%.

El ibuprofeno se absorbe con rapidez después de la administración oral en el hombre, pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas. El volumen aparente de distribución de ibuprofeno tras administración oral es de 0,1 a 0,2 L/kg, con una fuerte unión a proteínas plasmáticas entorno al 99%. El Ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación del grupo isobutilo y sus metabolitos carecen de actividad farmacológica.

La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera total al cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada y un 90% se elimina en forma de metabolitos inactivos, principalmente como glucurónidos. Sólo el 1% del fármaco original es eliminado en orina sin transformar.

Se puede considerar que el tiocolchicósido a dosis terapéuticas puede causar toxicidad hepática en algunos pacientes, aunque esta se produce con poca frecuencia.

No hay hasta el momento estudios clínicos que soporten si existe correlación entre insuficiencia renal y la toma de tiocolchicósido.

Tiocolchicodio se excreta por leche materna.

FARMACODINÁMICA: El tiocolchicósido es un fármaco semisintético, es un sulfurado del colchicósido, un glucósido contenido en la planta Colchicum autumnale, estudios experimentales han demostrado sus propiedades GABA-miméticas y glicinérgicas, las cuales son consideradas potentes mediadores en la activación de la relajación muscular. Su mecanismo de acción más importante es mediante la unión selectiva de los receptores GABA y su consecuente activación ocasionan un efecto relajante muscular y analgésico a nivel central. El tiocolchicósido interactúa especialmente con la sub-población A de receptores GABA.

GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Relajante muscular de acción central/Analgésico, antiinflamatorio no esteroideo.

ATC: M03BX05 /M01AE01

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Pacientes con hipersensibilidad a los principios activos del medicamento (tiocolchicósido y/o ibuprofeno) y/o cualquiera de los componentes de la fórmula incluyendo colchicina u otras sustancias químicamente relacionadas, salicilatos u otros AINEs. Antecedentes de convulsiones o lesión cerebral, alteraciones de la barrera hematoencefalica o pacientes con riesgo de producir convulsiones, disfunción hepática y/o renal severas, embarazo, lactancia, menores de 18 años, mujeres en edad fértil que no estén tomando medidas anticonceptivas. Pacientes con antecedente de miastenia gravis, parálisis flácida o hipotonía muscular. Pacientes con úlcera péptica o intestinal, porfiria, antecedentes de sangrado gastrointestinal. Pacientes con diagnostico de asma, broncoespasmo, urticaria, angioedema, pólipos nasales y/o rinitis aguda secundaria a la toma de ASA u otros AINEs. Administrar con precaución o evitar su empleo en pacientes con deplección de volumen intravascular, alteraciones de la coagulación, pacientes con alteraciones hematológicas, hipertensión o aquellos con alteración de la función cardiaca.

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS:

Las reacciones adversas más frecuentes son: Cefalea, dispepsia, pirosis, epigastralgia, alteración en la consistencia de las heces y reacciones alérgicas.

Menos frecuentes: Fotosensibilidad, náuseas y dolor abdominal, los efectos se presentaron en una incidencia similar a la reportada en el grupo placebo.

De rara incidencia: Alteraciones de la presión arterial, menorragia, sialorrea, fasciculaciones, incontinencia urinaria, rubor facial y visión borrosa. También se ha reportado alteraciones del sueño (somnolencia, insomnio) y cansancio.

• Los efectos adversos clasificados por sistemas son:

Sistema Digestivo: Dispepsia, epigastralgia, pirosis alteración de la consistencia de las heces y/o diarrea, dolor abdominal, nauseas, vomito. Además puede presentar alteración de la función hepática.

Sistema Respiratorio: Dificultad respiratoria.

Sistema Circulatorio: Alteraciones de la presión arterial.

Sistema Urinario: Alteración de la función renal.

Sistema nervioso y sensorial: Cefalea, somnolencia, cansancio, insomnio y mareos.

Piel mucosas y anexos: Rash, dermatitis.

Sistema musculoesqueletico: Fasciculaciones.

Sistema genito urinario: Incontinencia urinaria, menorragia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Acido acetil salicílico (ASA): La coadministración con el ibuprofeno reduce el efecto antiagregante plaquetarío del acido acetil salicílico, se recomienda utilizar dos horas antes o 30 minutos después de ASA para evitar la interacción.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): La coadministración de AINEs puede incrementar el riesgo de efectos a adversos a nivel gastrointestinal.

Antihipertensivos: En pacientes hipertensos el ibuprofeno puede reducir la actividad antihipertensiva de estos por lo que debe realizarse un seguimiento médico.

Metotrexate: Se debe tener especial cuidado en pacientes que consumen metotrexate u otros medicamentos nefrotóxicos, dado que el ibuprofeno podría incrementar la toxicidad de estos.

Cloramfenicol: Puede incrementar su toxicidad.

PRECAUCIONES: Estudios preclínicos demostraron que con la ingesta de tiocolchicósido se evidencia riesgo de aneuploidía, la cual se considera un factor de riesgo teratogenico, de toxicidad embrio-fetal, aborto espontáneo y reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo de cáncer. El Tiocolchicósido no debe utilizarse en el tratamiento de trastornos músculo esquelético de carácter crónico. Se recomienda iniciar con las dosis más baja terapéuticas.

Puede producir reacciones de fotosensibilidad, por lo tanto no se recomienda la exposición solar mientras se ingiere el medicamento. Se recomienda disminuir la dosis en caso de diarrea.

Evitar su empleo en pacientes con deplección del volumen intravascular, alteraciones de la coagulación, alteraciones hematológicas, hipertensión o en aquellos que presentan alteración de la función cardiaca.

Tener precaución de descartar la existencia de diagnostico o antecedentes de enfermedad convulsiva, pacientes con lesión cerebral, alteraciones de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica o en aquellos con factores de riesgo o predisposición a desarrollar síndrome convulsivo, para no utilizar el medicamento.

Se debe evaluar la función renal y/o hepática. Pacientes con disfunción hepática severa. se debe considerar la relación riesgo-beneficio y administrar con precaución o evitar su uso en pacientes con alteración de la función renal y en aquellos con alteración leve o moderada de la función hepática.

Tener precaución de descartar embarazo y evitar su uso o suspender inmediatamente si se determina y consultar con el médico tratante, dado su efecto teratogenico.

Tener precaución durante el proceso de lactancia de no administrar el producto puesto que se excreta por leche materna.

Tener precaución de no utilizar en menores de 16 años. No existen estudios que soporten su uso.

Tener precaución en pacientes que sufran sangrado gastrointestinal, ulcera péptica o porfiria intestina de no utilizar el medicamento por que incrementa procesos de sangrado.

Tener precaución en pacientes con diagnóstico de asma, broncoespasmo, urticaria, angioedema, pólipos nasales y/o rinitis aguda secundarios a la toma de ácido acetilsalicílico u otros AINES de exacerbar esto procesos.

POSOLOGÍA Y MODO DE USO: Puede ser administrado preferiblemente después de las comidas.

Tiocolchicósido/ibuprofeno 8 mg/ ibuprofeno 600 mg: Tomar una tableta cada 12 horas.

Tiocolchicósido 4 mg/ ibuprofeno 400 mg: Tomar una tableta cada 8 horas.

La dosis oral máxima de tiocolchicosido es de 16 mg en 24 horas la duración del tratamiento no debe ser superior a 7 días consecutivos.

• Esquema de dosificación:

En pacientes con Insuficiencia hepática: No se recomienda su uso en insuficiencia hepática moderada.

Insuficiencia renal: No debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina <30 ml/min).

Dosis en pediatría: No debe suministrarse en menores de 18 años.

En pacientes de geriatría: no hay estudios.

TOXICIDAD:

Embarazo: Existen datos limitados sobre el uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el potencial de riesgo para el embrión y el feto son desconocidos. Los estudios en animales han demostrado efectos teratogénicos.

Lactancia materna: Se excreta por leche materna por lo que está contraindicado durante la misma.

Fertilidad: Estudios preclínicos observaron en ratas metabolitos que ejercen un efecto aneugénico, por lo que concluyeron que puede ser un factor de riesgo para el deterioro de la fertilidad humana.

SOBREDOSIFICACIÓN: Si ocurriera sobredosis, se recomienda supervisión médica y medidas sintomáticas.

PRESENTACIÓN: Caja por 10, 15, 30, 20, 40, 60, 100, 120 tabletas (Reg. San. INVIMA 2015M-0016446). (Reg. San. INVIMA 2015M-0016464).

Fabricado por:

LABORATORIOS BUSSIÉ S.A.

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E-mail: laboratorios@bussie.com.co

Bogotá D.C. Colombia

®Marca Registrada

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese a temperatura inferior a 30°C en el envase y empaque original, protegido del sol y la luz.

Tiempo de vida útil: 2 años.