INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones:

Síntomas gastrointestinales asociados con gastritis crónica (como ardor estomacal, náuseas, vómitos), dispepsia no ulcerosa. Enfermedad por reflujo gastroesofágico. Puede ser usado en patologías de regulación de la motilidad digestiva y aceleración de la evacuación gástrica, por ejemplo, dispepsia funcional, gastroparesia idiopática o asociada a la neuropatía diabética, anorexia nerviosa, condiciones postquirúrgicas con vagotomía y antrectomía, esofagitis, hernia de diafragma.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Características farmacológicas:

Farmacodinámica:

Mosaprida es un procinético, regula la motilidad digestiva y acelera la evacuación gástrica. Mosaprida se une selectivamente a los receptores 5HT4, facilita la liberación de acetilcolina (Acho) en las terminaciones nerviosas colinérgicas del plexo mientérico, estimulando la actividad motora del tracto gastrointestinal superior.

El metabolito activo M1 de mosaprida muestra una débil actividad antagonista sobre receptores 5HT3.

Mosaprida, a diferencia de metoclopramida y domperidona, no muestra actividad sobre receptores dopaminérgicos D2, por lo que está libre de efectos adversos sobre el sistema nervioso central, como el síndrome extrapiramidal, depresión o aumento de la secreción de prolactina.

Mosaprida no muestra afinidad por receptores 5HT1, 5HT2, α1-adrenérgicos, β-adrenérgicos, muscarínicos o GABA aún a concentraciones de 100 mM, ni actúa sobre canales iónicos a nivel cardiaco, a diferencia de cisaprida que muestra afinidad por receptores 5HT2, D2 y α1-adrenérgicos.

Farmacocinética:

En voluntarios sanos, mosaprida 5 a 40 mg se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal después de la administración de una dosis única, alcanzando la concentración máxima en 0.5 a una hora, mostrando una farmacocinética linear; con dosis de 5 mg el pico de concentración plasmática (Cmáx) es de 30.7 ng/ml y el área bajo la curva (ABC) es de 67 ng·h/ml.

La vida media de eliminación (t½) es de 1.4 a 2.0 horas y el tiempo medio de residencia es de 2.4 a 3.2 horas. El tmáx, t½ y el tiempo medio de residencia son independientes de la dosis administrada.

El volumen de distribución aparente (Vd) es de 1.7 a 3.5 L/kg. Mosaprida se une en un 97% a las proteínas plasmáticas, por lo que no es dializable. Mosaprida se biotransforma principalmente en el hígado, por citocromo P450. Las concentraciones del metabolito activo M1 después de la administración de una sola dosis de 40 mg de mosaprida se alcanzan 0.5 horas después de su administración; la Cmáx del metabolito activo es aproximadamente una sexta parte de la concentración del fármaco no alterado. Mosaprida después de la administración de una sola dosis vía oral, se elimina en un 7.1 a 11.4% en orina, principalmente como metabolito activo (7.0 a 11.0%). El aclaramiento corporal total (Cl) de mosaprida es de 56.2 a 80.0 L/h. La eliminación del metabolito M1 es más lenta que la del fármaco no alterado (t½: 4.3±0.8 h). El porcentaje de recuperación en orina es independiente de la dosis administrada.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de sus componentes. No debe administrarse en niños, mujeres embarazadas o en período de lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Es bien tolerado. No tiene efectos sobre el sistema nervioso central.

No tiene actividad antidopaminérgica, por lo que no causa efectos extrapiramidales.

Sólo se han informado efectos secundarios leves y relacionados con actividad procinética: diarrea, ruidos hidroaéreos, cólicos abdominales.

Ocasionalmente cefaleas.

Estos síntomas han sido transitorios en todos los casos. Otros efectos muy infrecuentes: astenia, sensación de inestabilidad, vértigo y eosinofilia.

Se han observado incrementos de transaminasas hepáticas (TGO y TGP), fosfatasa alcalina y gamma-glutamil-transpeptidasa (gamma GT).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas:

La administración concomitante con anticolinérgicos (Sulfato de Atropina; Bromuro de Butil escopolamina) puede disminuir la acción del Citrato de Mosaprida, por lo que se recomienda ampliar los intervalos de administración entre ambas medicaciones.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias:

Debe administrarse con precaución en pacientes ancianos, y pacientes con función hepática o renal disminuida.

Precauciones:

La administración concomitante con anticolinérgicos puede disminuir la acción de Mosaprida, por lo que se recomienda ampliar los intervalos de administración entre ambas medicaciones.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y modo de uso:

Adultos: Tabletas de 5 o 10 mg administradas 2-3 tabletas diarias.

La dosis varía entre 15-30 mg/día, antes o después de las comidas.

En los ancianos, la dosis total puede ser disminuida a 7,5 mg/día antes o después de las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación:

No se conocen reportes. En caso de presentarse manejo sintomático y de soporte.

PRESENTACIÓN:

MOXAR 5 mg tabletas.

Caja por 30 tabletas.

Registro INVIMA 2015M-0004329-R1, versión 1, abril 2014.

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