COMPOSICIÓN: Cada mL de NEOLAG® ONE Suspensión Oftálmica Estéril, contiene nepafenaco 3 mg.

NEOLAG® ONE Suspensión Oftálmica Estéril, cuenta con un dispensador oftálmico de PRESION SOSTENIDA (OSD, por sus siglas en inglés), un sistema multidosis para gotas oculares 100% SIN PRESERVANTES, que utiliza la tecnología de punta sellada y filtrado estéril del aire de ventilación, que evita el ingreso de contaminantes al interior del dispositivo. El sellado de la punta del dispositivo previene que la gota remanente luego de su aplicación regrese al interior del frasco. Un sofisticado sistema de filtrado del aire de ventilación evita el ingreso de aire contaminado al interior del dispositivo. La integridad microbiana del dispositivo se evaluó mediante dos pruebas en condiciones extremas: la eficacia del sistema de sellado de la punta se evaluó sumergiendo la punta del dispositivo en un medio con Pseudomonas aeruginosa (107 unidades formadoras de colonias) 2 veces al día por 5 días, sin que se presentara crecimiento bacteriano. La integridad de sistema de ventilación del dispositivo completo se probó en una cámara con una alta concentración de esporas de Bacillus subtilis, sin que se presentara crecimiento bacteriano en la solución. La prueba de integridad del sellado de la punta y la del filtro de ventilación, se realizaron con dispositivos llenos de medio de cultivo para demostrar la integridad microbiana de los dispositivos. Este dispositivo asegura que la solución en su recorrido no entre en contacto con metales. El dispositivo OSD es fácil de usar: intuitivo y preciso en la dosificación de la gota, recipiente fácilmente comprimible, con diseño y tamaño compacto, que permite la administración justa de la gota.

INDICACIONES: Indicado para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados a la cirugía de cataratas.

USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS:

Embarazo: Efectos teratógenos.

Categoría C para el embarazo: Los estudios de reproducción realizados con nepafenaco en conejos y ratas en dosis orales de hasta 10 mg/kg/día no han revelado indicios de teratogenia debida a nepafenaco, pese a la inducción de toxicidad materna. En esta dosis, la exposición a nepafenaco y amfenaco en el plasma de los animales fue, en el caso de las ratas, de aproximadamente 70 y 630 veces la exposición en el plasma de los seres humanos en la dosis oftálmica tópica humana recomendada, y en el caso de los conejos, de 20 y 180 veces la exposición en el plasma de los seres humanos, respectivamente. En las ratas, las dosis tóxicas a nivel materno 10 mg/kg se asociaron a distocia, aumento de las pérdidas posteriores a la implantación, menor peso y crecimiento fetal y menor supervivencia fetal. Se ha demostrado que nepafenaco atraviesa la barrera placentaria en las ratas. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción realizados con animales no siempre predicen la respuesta humana, nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3 % debe usarse durante el embarazo únicamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Efectos no teratógenos. Debido a los efectos conocidos de los fármacos inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas en el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterial), se debe evitar el uso de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3 % durante las últimas etapas del embarazo.

Madres en período de lactancia: Nepafenaco se excreta en la leche de ratas en período de lactancia. Se desconoce si este fármaco se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe proceder con precaución cuando se administre nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3 % a una mujer en período de lactancia.

Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y eficacia de nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3 % en pacientes pediátricos menores de 10 años.

Uso geriátrico: No se han observado diferencias generales de seguridad y eficacia entre los pacientes ancianos y más jóvenes.

Uso con otros medicamentos oftálmicos tópicos. Nepafenaco (Suspensión Oftálmica de Nepafenaco) al 0,3 % puede administrarse junto con otros medicamentos oftálmicos tópicos, como betabloqueantes, inhibidores de la anhidrasa carbónica, agonistas alfa, ciclopléjicos y midriáticos. Si se usa más de un medicamento oftálmico tópico, deben administrarse con una diferencia de al menos 5 minutos entre uno y otro.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa, a cualquiera de los excipientes, o a otros fármacos antiinflamatorios (AINES).

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Al igual que con otros colirios, la visión borrosa transitoria y otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad de conducir o utilizar máquinas. Si aparece visión borrosa durante la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS: Debido a que los estudios clínicos se realizan en condiciones sumamente variables, los índices de reacciones adversas observados en los estudios clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con los índices en los estudios clínicos de otro fármaco y puede que no reflejen los índices observados en la práctica.

Reacciones adversas graves y otras reacciones adversas importantes:

— Aumento del tiempo de sangrado.

— Demora de la cicatrización.

— Efectos corneales.

Reacciones adversas oculares: Las reacciones adversas oculares más frecuentemente informadas después de la cirugía de cataratas fueron opacidad capsular, disminución de la agudeza visual, sensación de cuerpo extraño, aumento de la presión intraocular y sensación pegajosa. Estas reacciones se produjeron en aproximadamente 5 a 10 % de los pacientes. Otras reacciones adversas oculares que se produjeron con una incidencia de aproximadamente 1 a 5 % incluyeron edema conjuntival, edema corneal, ojo seco, formación de costra en el margen del párpado, molestia ocular, hiperemia ocular, dolor ocular, prurito ocular, fotofobia, lagrimeo y desprendimiento vítreo. Algunas de estas reacciones pueden ser consecuencia del procedimiento quirúrgico de cataratas.

Reacciones adversas no oculares: Las reacciones adversas no oculares informadas con una incidencia de 1 a 4 % incluyeron cefalea, hipertensión, náuseas/vómitos y sinusitis.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Farmacodinamia: El nepafenaco es un profármaco que muestra una débil actividad inhibitoria sobre la enzima ciclooxigenasa (COX) en la vía de síntesis de las prostaglandinas, sin embargo, su metabolito activo amfenaco es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. El amfenaco inhibe tanto la COX-1 como la COX-2 y ha mostrado mayor potencia para inhibir la COX-2 que el ketorolaco y el bromfenaco.

Farmacocinética: El profármaco nepafenaco se convierte a la forma activa amfenaco por hidrólisis enzimática intraocular. El profármaco nepafenaco exhibe una más rápida penetración corneal que otros AINES convencionales. El profármaco nepafenaco muestra el tiempo más corto para alcanzar el pico de concentración y la mayor concentración en el humor acuoso que ketorolaco 0.4% y bromfenaco 0.09%. La permeabilidad corneal superior del nepafenaco se debe probablemente a su estructura molecular no cargada, en tanto que otros AINES poseen estructuras ácidas. La rápida penetración del nepafenaco como tal a través de la córnea, puede reducir los eventos adversos sobre la superficie ocular. La conversión de nepafenaco a amfenaco se presenta predominantemente en el tejido vascular intraocular, especialmente en la retina y la coroides. Las tasas de conversión de nepafenaco son más altas en los sitios más posteriores del ojo debido a la más alta actividad de hidrolasa en estos tejidos: es el doble de la actividad en el cuerpo ciliar en comparación con la córnea, y 20 veces más alta en la retina y coroides que en la córnea.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Aumento del tiempo de sangrado con algunos fármacos antiinflamatorios no esteroides, incluido nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3 %, existe el potencial de aumento del tiempo de sangrado debido a interferencia con la agregación trombocítica. Ha habido informes que indican que los fármacos antiinflamatorios no esteroides aplicados en los ojos pueden causar un aumento del sangrado de los tejidos oculares (incluido hipema) junto con la cirugía ocular. Se recomienda usar nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3 % con precaución en pacientes con tendencias conocidas al sangrado o que están recibiendo otros medicamentos que puedan prolongar el tiempo de sangrado. Demora de la cicatrización los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINEs) tópicos, incluido nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3 %: pueden retardar o demorar la cicatrización. También se sabe que los corticosteroides tópicos retardan o demoran la cicatrización. El uso concomitante de fármacos AINE tópicos y corticosteroides tópicos puede aumentar el potencial de problemas de cicatrización. Efectos corneales: el uso de fármacos AINE tópicos puede ocasionar queratitis. En algunos pacientes susceptibles, el uso continuado de fármacos AINE tópicos puede ocasionar ruptura del epitelio, adelgazamiento corneal, erosión corneal, ulceración corneal o perforación corneal; estos eventos pueden constituir una amenaza para la vista. Los pacientes con indicios de ruptura del epitelio corneal deben interrumpir inmediatamente el uso de fármacos AINE tópicos, incluido nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3 %, y se debe hacer un control cuidadoso de la salud de la córnea. La experiencia posterior a la comercialización con fármacos AINE tópicos indica que es posible que los pacientes con cirugías oculares complicadas, denervación corneal, defectos del epitelio corneal, diabetes mellitus, enfermedades de la superficie ocular (p. Ej., síndrome de ojo seco), artritis reumatoide o repetidas cirugías oculares en un período corto tengan un mayor riesgo de eventos adversos corneales que pueden llegar a constituir una amenaza para la vista; los fármacos AINE tópicos deben usarse con precaución en estos pacientes. La experiencia posterior a la comercialización con fármacos AINE tópicos también indica que el uso más de un día antes de la cirugía o el uso posterior a los 14 días después de la cirugía puede aumentar el riesgo del paciente y la gravedad de los eventos adversos corneales. Uso de lentes de contacto: nepafenaco (suspensión oftálmica de nepafenaco) al 0,3 % no debe administrarse mientras se usan lentes de contacto.

MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Solo para uso ocular. Si más de un producto medicinal tópico oftálmico está siendo usado, estos deben ser administrados con una diferencia de al menos 5 minutos. Los ungüentos oftálmicos deben ser administrados en último lugar. Si una dosis es olvidada, una sola gota debe ser aplicada tan pronto como sea posible antes de volver a la rutina regular. No usar doble dosis para reemplazar la dosis olvidada. Para prevenir la contaminación de la punta del gotero y de la suspensión, se debe tener precaución en no tocar los párpados, áreas circundantes u otras superficies con la punta del gotero del frasco.

POSOLOGÍA:

Para el dolor y la inflamación asociado con la cirugía de catarata: Una gota aplicada en el(los) ojo(s) afectado(s) una vez al día iniciando un día antes de la cirugía de catarata y continuando en el día de la cirugía y por las dos 2 primeras semanas (14 días) del periodo posoperativo. Una gota adicional debería ser administrada 30-120 minutos antes de la cirugía. El tratamiento puede ser extendido a las primeras 3 semanas (21 días) del periodo posoperativo como indicación del médico.

Para la reducción del riesgo del edema macular asociado con la cirugía de catarata en pacientes diabéticos: o La dosis Nepafenaco 0.3 % Suspensión Oftálmica es 1 gota en el(los) ojo(s) afectado(s) una vez al día. La dosificación inicia un día previo a la cirugía, continuando el día de la cirugía y hasta 90 días del periodo posoperatorio. Una gota adicional debería ser administrada 30-120 minutos antes de la cirugía.

Pacientes pediátricos: La seguridad y eficacia del nepafenaco no ha sido establecida en pacientes pediátricos. Su uso no está recomendado en estos pacientes hasta que información adicional esté disponible.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal: Nepafenaco no ha sido estudiado en pacientes con enfermedad hepática o falla renal. No se justifica ajuste de dosis en estos pacientes, ya que la exposición sistémica es muy baja tras la administración ocular tópica.

Población geriátrica: No se han observado diferencias globales en la seguridad y eficacia entre pacientes mayores y pacientes jóvenes.

PRESENTACIÓN: NEOLAG® ONE suspensión oftálmica, frasco gotero por 5 mL, cada mL contiene 36 gotas, aproximadamente. CÓDIGO MIPRES: 2710. (Reg. San. INVIMA 2018M-0018295). Venta con fórmula facultativa.

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Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura inferior de 30°C en su envase y empaque original.