MECANISMO DE ACCIÓN: El modo de acción de la nitazoxanida en contra de vermes o helmintos se da a través de la inhibición de una enzima indispensable para la vida del parásito, más específicamente actúa inhibiendo la polimerización de la tubulina en los helmintos. En el caso de los protozoarios, los estudios de resonancia de electrones y bioquímicos han demostrado que la piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa, reducen la ferredoxina, la que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitroheterocíclicos como nitazoxanida.

En estos organismos la nitazoxanida es reducida a un radical tóxico en un orgánulo del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual contiene hidrogenasa PFOR y ferredoxina.

INDICACIÓN: La nitazoxanida es un antiparasitario de amplio espectro, indicado para disentería amebiana (Entamoeba histolytica/dispar), giardiasis (Giardia lamblia y Giardia intestinalis) y helmintiasis (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancilostomíase, Trichuris trichiura, Taenia spp. e Hymenolepis nana). La nitazoxanida también está indicada en el tratamiento de infecciones por Blastocystis hominis, Balantidium coli, Isospora belli y de diarreas causadas por Cryptosporidium parvum (y todas las especies de Cryptosporidium de acometimento en humanos), aunque su eficacia en el tratamiento de C. parvum en personas inmunodeficientes se vio comparada con la de un placebo. Se ha aprobado el uso de la nitazoxanida para reducir el impacto del daño celular provocados por rotavirus.

Antes de la administración del medicamento es necesaria la consulta médica para determinar el tratamiento adecuado. En todo caso por lo general se toma durante 3 días a intervalos de 12 horas y con alimentos. La nitazoxanida no trata la deshidratación causada por diarreas excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo esté recuperando líquidos.

FARMACOCINÉTICA: La nitazoxanida es un pro fármaco, seguida de su administración es rápidamente hidrolizado a su metabolito activo, la tizoxanida, 99% del cual se une a proteínas del plasma sanguíneo.

Las concentraciones pico se observan de 1 - 4 horas después de su administración. Los comprimidos y suspensión oral no son bioequivalentes. La biodisponibilidad de la suspensión oral es del 70% respecto a la de los comprimidos. Los alimentos aumentan el grado de absorción. La nitazoxanida se une extensamente a las proteínas del plasma (> 99%.) Se hidroliza rápidamente a tizoxanida, la cual experimenta posteriormente una conjugación, principalmente por glucuronidación. La tizoxanida se elimina por la orina, la bilis y las heces; el glucurónido se elimina por la orina y la bilis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: La nitazoxanida está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los ingredientes de la formulación.

Los pacientes diabéticos deben ser informados que la suspensión reconstituida de nitazoxanida contiene 1,48 gramos de sacarosa/5 ml.

La nitazoxanida no es más efectiva que el placebo en el tratamiento de la diarrea producida por Criptosporidium parvum en los pacientes con sida o inmunocomprometidos.

La seguridad y eficacia y eficacia de la diarrea producida por Giardia no ha sido establecida en pacientes inmunocomprometidos incluyendo los infectados por HIV.

El empleo durante el embarazo y lactancia, cuando fuer a estrictamente necesario, se encuentra bajo la decisión y responsabilidad del médico.

EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen dolor abdominal (6,6% a 7,8%), diarrea (2,1% a 4,2%), y las náuseas (3%). Los efectos secundarios que se producen en menos de 1% de los pacientes incluyen vómitos, anorexia, flatulencia, dispepsia, estreñimiento, boca seca, y sed.

La incidencia de efectos secundarios gastrointestinales suele estar relacionada con la dosis. El dolor abdominal, diarrea y coloración de la orina se producen con más frecuencia en los sujetos tratados con las dosis más altas (1 gramo dos veces al día).

Los efectos secundarios sobre el sistema nervioso incluyen dolor de cabeza (3,1%). El mareo, somnolencia, insomnio, temblor, hipoestesia y han sido comunicados por menos de 1% de los pacientes.

Los efectos adversos que afectan al cuerpo en su conjunto incluyen astenia, fiebre, dolor (pélvico/espalda), síndrome gripal, dolor de oído, y escalofríos en menos del 1% de los pacientes.

Los efectos secundarios metabólicos consisten en un aumento de la creatinina y SGPT en menos de 1% de los pacientes.

Los efectos secundarios dermatológicos incluyen prurito, erupción cutánea, y el sudor en menos del 1% de los pacientes.

Los efectos secundarios oculares incluyen una coloración amarillo pálido de los ojoso (<1%).

Los efectos secundarios respiratorios incluyen epistaxis, rinitis, enfermedad pulmonar, y faringitis.

Los efectos secundarios genitourinarios incluyen orina coloreada, disuria, amenorrea, metrorragia, y edema de los labios.

Los efectos secundarios musculo esqueléticos incluyen mialgia, calambres en las piernas y fractura ósea espontánea.

Los efectos secundarios cardiovasculares incluyen taquicardia, síncope, e hipertensión.

Los efectos secundarios hematológicos incluyen la anemia y la leucocitosis.

INTERACCIONES: El principal metabolito de la tizanoxamida, se une extensamente a las proteínas del plasma (> 99,9%). Por lo tanto, se debe tener precaución al administrar nitazoxanida simultáneamente con otros fármacos con estrechos márgenes terapéuticos que también se unen extensamente a las proteínas, así como la posibilidad de una competencia por los sitios de unión (p. ej., la warfarina).

Los estudios han demostrado que tizoxanida no tiene ningún efecto inhibitorio significativo sobre las isoenzimas del citocromo P450. Aunque no se han realizado estudios de interacción fármaco-fármaco in vivo, no se espera que se produzca ninguna interacción significativa cuando la nitazoxanida se administra conjuntamente con medicamentos que son metabolizados o inhibidos por las enzimas del citocromo P450.

ADVERTENCIAS: No se han estudiado las sobredosis, se han administrado hasta 4000 mg del medicamento a voluntarios sanos sin presentar efectos secundarios distintos a los ya relacionados.

Los pacientes con desórdenes gastrointestinales deberán tomar el medicamento con alimentos, porque puede incrementar sus molestias; este medicamento produce cambio en la coloración de la orina, si persiste la coloración avise a su médico; la farmacocinética de nitazoxanida en pacientes con compromiso de la función renal o hepática no ha sido estudiada, por lo tanto debe de ser administrada con precaución en pacientes con enf. hepática ó biliar, enf. renal y en pacientes con enf. renal y hepática combinada; puede presentarse elevación leve de ALT y AST durante el tto., que desaparece al suspenderlo; Se recomienda realizar, al final del tto., análisis coprológicos a fin de controlar la erradicación de formas maduras e inmaduras de parasitosis intestinales.

DOSIFICACIÓN: Oral.

• Tabletas:

La dosis usual de NITOXIPAR para casos de amebiasis (quistes y trofozoítos), giardiasis, tricomoniasis y helmintiasis, es de 1 tableta de 500 mg, dos veces al día, por 3 días consecutivos.

En casos de fasciolasis, la dosis es de 1 tableta de 500 mg, dos veces al día, por 7 días consecutivos.

• Suspensión:

Amebiasis, giardiasis y helmintiasis: 7,5 mg/kg, cada 12 horas, por 3 días consecutivos.

Fasciolasis: 7,5 mg/kg, cada 12 horas, por 7 días consecutivos.

DEFINICIÓN: NITOXIPAR es nitazoxanida que es un antiparasitario de amplio uso, pertenece a la familia de los nitrotiazoles y es un derivado de sintético de la sialicilamida.

PRESENTACIÓN: NITOXIPAR, nitazoxanida viene en presentación de caja por 6 tabletas de 500 mg. NITOXIPAR en frasco suspensión 100 mg/5 ml frasco por 30 ml.

(Reg. San. INVIMA 2009M-0009713 y Reg. San. INVIMA 2009M-0009263).

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