COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA de NOVASLEEP contiene:
Eszopiclona 2 o 3 mg
Excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Hipnótico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: Eszopiclona es un agente hipnótico no benzodiacepínico indicado para el tratamiento del insomnio. Eszopiclona es el S(+)-enantiómero de la mezcla racémica de zopiclona. Eszopiclona no tiene relación estructural con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiacepinas, barbitúricos u otros fármacos con propiedades hipnóticas. Eszopiclona es más activo y 50 veces más afín por el receptor de benzodiacepinas, en comparación al enantiómero R(-)-zopiclona. Eszopiclona es el responsable de la mayor parte de la actividad farmacológica de la mezcla racémica de zopiclona.

Eszopiclona parece tener un tiempo de acción corto, lo que puede minimizar o prevenir los efectos no deseados residuales del uso de hipnóticos; así como poseer una menor incidencia de efectos anticolinérgicos, lo que representaría una ventaja comparativa con la mezcla racémica de zopiclona.

Aunque el mecanismo de acción exacto de eszopiclona es desconocido, se cree que sus efectos son el resultado de la interacción con el ácido gamma aminobutírico (GABA) en el complejo del receptor GABA-A, o por una interacción alostérica en el receptor de benzodiacepinas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la eszopiclona o a los excipientes del producto, embarazo, lactancia y menores de 18 años; miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, personas que requieran ánimo vigilante, evítese el uso concomitante con alcohol y otros depresores del SNC.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos secundarios: Las principales reacciones observadas de la administración de eszopiclona se enumeran en orden decreciente de frecuencia según las siguientes definiciones: eventos adversos frecuentes son aquellos que se reportaron en por lo menos el 1% pacientes; eventos adversos infrecuentes son las que se produjeron en menos del 1% de los pacientes, pero en al menos el 0.1% de los pacientes; eventos adversos raros son los que ocurrieron en menos del 0.1% de los pacientes.

Generales:

Frecuente: dolor en el pecho, cefalea, infección viral.

Poco frecuentes: reacción alérgica, celulitis, edema facial, fiebre, halitosis, malestar general, rigidez de cuello, fotosensibilidad.

Sistema cardiovascular:

Frecuentes: cefalea.

Poco frecuentes: hipertensión arterial.

Raras: tromboflebitis.

Sistema digestivo:

Frecuentes: sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitos.

Poco frecuentes: anorexia, colelitiasis, aumento del apetito, melena, ulceración de la boca, sed, estomatitis ulcerosa.

Raros: colitis, disfagia, gastritis, hepatitis, hepatomegalia, daño hepático, úlcera gástrica, estomatitis, edema lingual, hemorragia rectal.

Enfermedades hematológicas y sistema linfático:

Infrecuentes: anemia, linfadenopatías.

Metabólicos y nutricionales:

Frecuentes: edema periférico.

Poco frecuentes: hipercolesterolemia, ganancia de peso, pérdida de peso.

Raras: deshidratación, gota, hiperlipemia, hipopotasemia.

Sistema musculoesquelético:

Poco frecuentes: artritis, bursitis, trastornos articulares (sobre todo inflamación, rigidez y dolor), calambres en las piernas, miastenia, fasciculaciones.

Raros: artrosis, miopatía, ptosis.

Sistema nervioso:

Frecuentes: ansiedad, confusión, depresión, mareos, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia.

Infrecuentes: agitación, apatía, ataxia, labilidad emocional, hostilidad, hipertonía, hiperestesia, incoordinación, insomnio, pérdida de memoria, neurosis, nistagmo, parestesia, disminución de reflejos, trastornos del pensamiento (principalmente dificultad para concentrarse), vértigo.

Raros: marcha anormal, disforia, hiperestesia, hipoquinesia, neuritis, neuropatías, estupor, temblores.

Sistema respiratorio:

Frecuentes: infección.

Infrecuentes: asma, bronquitis, disnea, epistaxis, hipo, laringitis.

Piel:

Frecuentes: prurito.

Infrecuentes: acné, alopecia, dermatitis por contacto, piel seca, eczema, decoloración de la piel, sudoración, urticaria.

Raras: eritema multiforme, furunculosis, herpes zoster, hirsutismo, erupción maculopapular, erupción vesicular.Órganos de los sentidos:

Frecuentes: sabor desagradable.

Infrecuentes: conjuntivitis, ojo seco, otalgia, otitis externa, otitis media, tinnitus, trastorno vestibular.

Raras: hiperacusia, iritis, midriasis, fotofobia.

Sistema urogenital/mamas:

Frecuentes: dismenorrea, ginecomastia.

Infrecuentes: amenorrea, congestión mamaria, neoplasia de mama, dolor mamario, mastitis, cistitis, disuria, hematuria, litiasis renal, dolor renal, menorragia, metrorragia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, metrorragia, vaginitis.

Raras: oliguria, pielonefritis, uretritis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: Etanol: un efecto depresor aditivo sobre el rendimiento psicomotor se ha observado con la administración concomitante de eszopiclona y etanol.

Olanzapina: La administración concomitante de eszopiclona y olanzapina afecta ciertas funciones corticales, disminuyendo las puntuaciones del DSST (Digital Symbol Substitution Test). Fármacos que inhiben el CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, troleandomicina). El uso concomitante de eszopiclona y ciertas medicamentos que inhiben el CYP3A4 puede aumentar las concentraciones plasmáticas de eszopiclona, lo que puede aumentar la incidencia de efectos secundarios como somnolencia, mareos, disminución de las funciones psicomotora y cognitiva, y cambios de comportamiento.

Fármacos que inducen el CYP3A4 (rifampicina): El uso concomitante de eszopiclona y rifampicina puede provocar la disminución de las concentraciones plasmáticas de eszopiclona y su eficacia terapéutica debido a la inducción del metabolismo mediado por CYP3A4. Los niveles sanguíneos de la mezcla racémica de zopiclona se redujeron en un 80% cuando se administró concomitantemente con rifampicina. Un resultado similar se espera con la coadministración de eszopiclona y rifampicina.

Fospropofol: El uso concomitante de eszopiclona y fospropofol puede dar lugar a efectos cardiorespiratorios aditivos debido a la acción sedante de ambos fármacos. Se recomienda la monitorización del paciente para detectar posibles efectos adversos y/o realizar posibles ajustes de la dosis.

Depresores del SNC (hidromorfona, oxicodona, zolpidem, tapentadol): El uso concomitante de hidromorfona y otros depresores del SNC, como sedantes e hipnóticos, puede dar lugar a efectos depresores aditivos en el SNC, incluyendo depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda y coma.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Precauciones: Úsese con precaución en pacientes geriátricos; su uso no debe exceder de 3 semanas.

Advertencias:

Efectos depresores del sistema nervioso central: eszopiclona puede causar un menor nivel de alerta mental en la mañana posterior al consumo, deteriorando la coordinación motora. El riesgo aumenta con la dosis, los pacientes que consumen dosis de 3 mg no deben conducir ni realizar actividades que requieren alerta mental completa durante la mañana después de su consumo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosificación:

Adultos: La dosis inicial recomendada es de 2 mg, inmediatamente antes de acostarse.

Como la dosis de 3 mg es más eficaz para mantener el sueño, el tratamiento puede iniciarse con esta dosis o puede ser aumentada hasta este valor si el tratamiento se ha iniciado con una dosis menor. Se recomienda no administrar el producto conjunta o inmediatamente después de ingerir alimentos con alto contenido de grasas, éstos pueden retrasar la absorción del fármaco y reducir el efecto sobre la latencia del sueño.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación: Los signos y síntomas de la sobredosis por medicamentos depresores del SNC suele corresponde a la exacerbación de los efectos farmacológicos. Deterioro de la conciencia desde somnolencia hasta coma se ha descrito tras la sobredosificación con depresores del SNC. En raras ocasiones, se han reportado muertes después de la sobredosis con la mezcla racémica de zopiclona.

Tratamiento general de la sobredosis: El tratamiento consiste en tomar las medidas sintomáticas y de apoyo general al paciente. Si se estima conveniente puede usarse el lavado gástrico para disminuir la absorción del medicamento. Los líquidos intravenosos deben ser administrados según sea necesario. El flumazenil puede ser útil. Se debe monitorizar constantemente la respiración, el pulso y la presión arterial. La hipotensión y depresión del SNC deben ser controladas y tratadas apropiadamente. El valor de la diálisis en el tratamiento de la sobredosis no ha sido determinado.

PRESENTACIONES:

NOVASLEEP por 2 mg caja por 10 tabletas.

Reg. San. INVIMA 2023M-0021072.

NOVASLEEP por 3 mg caja por 10 tabletas.

Reg. San. INVIMA 2021M-0020462.

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad