COMPOSICIÓN: Cada cápsula blanda contiene Acetaminofén 500 mg, Fenilefrina clorhidrato 10 mg, Cafeína anhidra 30 mg, Cetirizina diclorhidrato 5 mg

INDICACIONES: Medicación sintomática para tratamiento del resfriado común.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento.

REACCIONES ADVERSAS:

Acetaminofén: Poco comunes pero serias en la piel conocidas como el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática generalizada aguda. Excepcionalmente alergias manifestadas por un simple rash cutáneo que cede al suspender el tratamiento. Trombocitopenia muy poco frecuente. Otros efectos adversos como cefalea, náusea y mareo se presentan raramente.

Pueden presentarse también reacciones de hipersensibilidad que incluyen reacciones cutáneas, angioedema.

Cafeína: cuando se administra en dosis terapéuticas, puede ocasionar temblores, taquicardia sinusal y una mayor concentración mental. Otras reacciones adversas incluyen diarrea, excitación, irritabilidad, insomnio, tics musculares y palpitaciones. Grandes dosis pueden provocar ansiedad intensa, miedo y crisis de angustia.

Fenilefrina: se puede presentar inquietud, alucinaciones, ansiedad, nerviosismo, debilidad, mareos, dolor precordial, disconfor, tremor, distress respiratorios, palidez y respuesta pilomotora.

Cetirizina: a las dosis recomendadas tiene efectos adversos menores en el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareos, agitación, sequedad de boca y molestias gastrointestinales. El más frecuente ha sido la somnolencia, la cual está relacionada con la dosis. En algunos casos, se ha reportado la estimulación paradójica del SNC.

INTERACCIONES:

Acetaminofén:

Alcohol: La ingesta de bebidas alcohólicas junto con acetaminofén podría provocar daño hepático, se recomienda evitar la ingesta de alcohol durante el tiempo que consuma el medicamento. Los pacientes que consumen alcohol deben ser alertados de que pueden estar en riesgo de presentar daño hepático o sangrado gástrico por el uso del Acetaminofén solo o en combinación con otros analgésicos o antipiréticos. En alcohólicos crónicos, no deben administrarse más de 2 g/24 horas de acetaminofén.

Anticoagulantes orales. En muy raras ocasiones, normalmente con altas dosis, se podría potenciar los efectos anticoagulantes por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación por parte de acetaminofén.

Anticonceptivos orales: Podrían aumentar el aclaramiento plasmático del acetaminofén, disminuyendo sus efectos.

Debe tenerse cuidado cuando se administra concomitantemente con otras aminas simpaticomiméticas porque los efectos combinados sobre el sistema cardiovascular pueden ser perjudiciales para el paciente. El acetaminofén puede interferir con los sistemas de detección de glucosa reduciendo en 120% los valores medios de la glucosa.

Cetirizina: No se han reportado hasta la fecha. Al igual que con otros antihistamínicos es aconsejable evitar el consumo excesivo de alcohol y el uso de tranquilizantes durante el tratamiento.

Fenilefrina clorhidrato: Los a-bloqueantes y otros fármacos con actividad a-bloqueante como las fenotiazinas, tioxantinas o el haloperidol antagonizan directamente los efectos de la fenilefrina, propiedad que puede ser utilizada para contrarrestar dosis excesivas de esta. Aunque la fenilefrina no estimula los receptores beta, sí que actúa como un ligando para los mismos, de manera que la administración previa de un ß-bloqueante, al ocupar los receptores puede dejar libre una mayor cantidad del fármaco capaz de estimular los receptores a. Por este motivo, los ß-bloqueantes pueden aumentar los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina. La atropina bloquea la bradicardia refleja producida por la fenilefrina y potencia sus efectos presores.

Cafeína: Los efectos estimulantes de la cafeína pueden ser aditivos con los de otras sustancias que estimulan el sistema nervioso central. La cafeína debe ser evitada o utilizada con precaución si el paciente se encuentra medicado con metilfenidato, modafinilo, nicotina, pemolina, pseudoefedrina, fenilpropanolamina o beta bloqueantes u otros simpaticomiméticos. La combinación de cafeína con estos fármacos puede producir nerviosismo, irritabilidad, insomnio y arritmias cardíacas. La administración concomitante de cafeína y fenilpropanolamina ha producido ocasionalmente accidentes cerebrovasculares, por lo que la administración conjunta de ambos fármacos debe ser evitada.

Las quinolonas antibacterianas (norfloxacina, ciprofloxacina, enoxacina, etc.) reducen la eliminación de la cafeína, lo que puede originar un aumento exagerado de los efectos farmacológicos de esta sustancia.

La cafeína interacciona igualmente con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) potenciando los efectos simpaticomiméticos de estos que pueden traducirse en arritmias cardíacas o grave hipertensión.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Adminístrese con precaución en pacientes con asma, úlcera péptica o duodenal, enfermedad cardiovascular, hipertensión, hipertiroidismo. Adminístrese con precaución en pacientes con glaucoma o hipertrofia prostática. Embarazo o lactancia, consulte a su médico antes de tomar este producto. Este producto contiene acetaminofén, no supere los 3 g por día, según posología no más de 2 cápsulas cada 24 horas. Este producto no es indicado para menores de edad, suspenda su uso y consulte a su médico si los síntomas empeoran o duran más de 7 días. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal. Diabetes mellitus y glaucoma. Si los síntomas persisten, se debe consultar a un médico.

Uso en Embarazo y Lactancia: Consulte a su médico antes de tomar el producto.

Acetaminofén: Datos epidemiológicos del uso oral de dosis terapéuticas de acetaminofén, indican que no se producen efectos indeseables ni en la embarazada, en el feto ni en el recién nacido. Los estudios de reproducción no muestran malformaciones ni efectos fototóxicos. Por lo que, bajo condiciones normales de uso, el acetaminofén se puede usar durante el embarazo, después de la evaluación del beneficio-riesgo. Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 µg/mL (de 66,2 a 99,3 µmoles/L) al cabo de 1 o 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, en la orina de los lactantes no se ha detectado acetaminofén ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 horas. No se han producido comunicaciones de efectos adversos en niños.

Acetaminofén se puede utilizar en mujeres en periodo de lactancia si no se excede la dosis recomendada. Se debe tener precaución en el caso de uso prolongado.

Fenilefrina: No se han realizado estudios controlados en humanos. La información es limitada en cuanto a la excreción de fenilefrina en leche materna humana o animal. Un riesgo para el lactante no puede ser descartado.

Cetirizina: No se han informado riesgos fetales en los estudios de reproducción en animales. No se dispone de estudios controlados durante el embarazo, por lo que deberá evitarse el uso de Cetirizina durante el embarazo. Cetirizina está contraindicada durante la lactancia, pues se excreta por la leche materna.

Cafeína: Las mujeres embarazadas, y las personas que sufren afecciones médicas o que son sensibles a la cafeína deberían tener cuidado y moderar su consumo. Los posibles efectos en el embarazo y en el bebé debido a un consumo habitual superior a estos niveles permanece abierta. Por esta razón, y debido a la metabolización lenta de la cafeína en el embarazo, se recomienda moderar el consumo de esta sustancia, independientemente de su origen, durante la gestación.

DOSIFICACIÓN: Adultos: 1 cápsula cada 12 horas.

DESCRIPCIÓN: El Acetaminofén, actúa por inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central, y a diferencia de los AINEs tiene un bajo efecto inhibitorio de las síntesis periférica de estas. Su eficacia analgésica-antipirética es comparable a la del ácido acetilsalicílico, pero supera su perfil de seguridad, ya que no lesiona la mucosa gástrica, ni produce problemas hemorrágicos o hematológicos. Tras una dosis terapéutica de acetaminofén, la concentración sérica máxima se produce al cabo de 1-2 horas de la ingesta. La vida media es de 1,5-3 horas y el pico sérico no suele exceder de 20 µg/mL (130 µmol/L). Este fármaco se metaboliza en el hígado por tres vías distintas: la sulfatación, la glucuronización y la oxidación microsomal en el citocromo P450. Las dos primeras metabolizan el 95% del fármaco y producen moléculas inactivas que se excretan en orina. En el contexto de una sobredosis, estas vías se saturan, desviándose mayor cantidad de fármaco hacia la oxidación, que produce N-acetil-p-benzoquinoinamina (NAPQI), metabolito hepatotóxico que en condiciones normales se conjuga con el glutatión para ser eliminado vía renal. Cuando el glutatión se agota, el NAPQI se liga a macromoléculas hepáticas y provoca necrosis centrolobulillar. La unión a las proteínas plasmáticas es variable, después de la dosis terapéutica, 90% a 100% puede recuperarse en la orina en el primer día, posteriormente de la conjugación hepática con ácido glucorónico (cerca del 60%), con ácido sulfúrico (cerca del 35%), o con cisteína (cerca del 3%) han sido detectadas pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados y acetilados.

La cafeína actúa estimulando al sistema nervioso central produciendo un efecto temporal de restauración del nivel de alerta y eliminación de la somnolencia. La cafeína actúa como un inhibidor competitivo de los receptores de adenosina que se encuentran en las células del cerebro. También estimula el centro respiratorio, incrementando la frecuencia y profundidad de la respiración. Sus propiedades broncodilatadoras son más débiles que las de la teofilina. La Cafeína tiene la capacidad de aumentar el efecto analgésico del acetaminofén. Se absorbe rápidamente después de administración oral, distribuyéndose ampliamente. Su vínculo con las proteínas plasmáticas, principalmente con la albúmina, es de un 10% a un 35% y el volumen de distribución es de 0,6 a 0,7 L/kg. La cafeína atraviesa rápidamente las membranas celulares, como también la barrera hematoencefálica y placentaria, alcanzando grandes concentraciones en todo el cuerpo, inclusive en el encéfalo. En adultos la cafeína es metabolizada en gran parte vía oxidación, desmetilación y acetilación por la subfamilia CYP1A2 de la isoenzima citocromo P450, es eliminada en la orina como ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina, 7-metilxantina, 1,7-dimetilxantina (paraxantina), 5 acetilamino-6-formilamino-3-metiluracil (AFMU), y otros metabolitos con solo un 1% de fármaco modificado. El tiempo de vida media de eliminación es de cerca de 3 a 6 horas.

La Fenilefrina posee actividad predominantemente α-adrenérgica y no tiene un efecto estimulante significativo sobre el SNC a las dosis habituales. Se emplea para el alivio sintomático de la congestión nasal. Por vía oral, se absorbe de forma irregular siendo, además rápidamente metabolizada en el hígado y en el intestino por la monoaminooxidasa. Se desconocen cuáles son los metabolitos y como se eliminan.

La Cetirizina es un antihistamínico no sedante de larga duración y tiene cierta actividad estabilizante de los mastocitos. Se utiliza para el alivio sintomático de afecciones alérgicas como rinitis y urticaria crónica. Es un antihistamínico potente, con un potencial bajo de somnolencia a las dosis terapéuticas usuales y con propiedades antialérgicas adicionales. Es un antagonista H1 selectivo sin prácticamente efectos sobre otros receptores, por lo que está prácticamente libre de efectos anticolinérgicos y antiserotoninérgicos. La Cetirizina inhibe la fase inicial de la reacción alérgica mediada por la histamina y también reduce la migración de las células inflamatorias y la liberación de mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía.

La Cetirizina se absorbe en el tubo digestivo tras su administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente en una hora. La comida retrasa el tiempo en alcanzar concentraciones plasmáticas máximas, pero no disminuye la cantidad de fármaco absorbido. Está fuertemente unida a las proteínas plasmáticas y tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 10h en adultos. La Cetirizina se excreta principalmente por la orina, mayoritariamente como fármaco inalterado. La Cetirizina no parece atravesar, en grado significativo, la barrera hematoencefálica.

PRESENTACIÓN: NOXPIRIN QUICKGELS, caja por 10 cápsulas blanda (Reg. San. No. INVIMA 2016M -0017025)

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