COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA de OCAM PROTECT® 15 mg Tabletas contiene: 15 mg de Meloxicam y 20 mg de Esomeprazol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones:

OCAM PROTECT® 15 mg Tabletas está indicado como analgésico y antiinflamatorio en el tratamiento coadyuvante de afecciones que cursen con inflamación y dolor, tales como osteoartritis (artrosis o enfermedad articular degenerativa) y artritis reumatoidea, especialmente en pacientes con riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales o síntomas asociados a los AINE, en quienes se han agotado otras alternativas de tratamiento.

Duración del tratamiento:

Cinco a diez días, una tableta al día. Se recomienda iniciar el tratamiento y continuar el mismo con las mínimas dosis terapéuticas.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas:

Farmacodinamia:

OCAM PROTECT® Tabletas es un medicamento que contiene meloxicam y esomeprazol. El esomeprazol es un S-isómero del omeprazol con efecto antisecretor gástrico, cuyo mecanismo de acción es realizado a través de la inhibición de la bomba de protones a nivel de las células parietales gástricas. Presenta un efecto rápido, eficaz y sostenido en el control de la acidez, lo cual explica las altas tasas de efectividad clínica obtenidas. El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con acción preferencial sobre la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2) y con efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Actúa bloqueando la síntesis de prostaglandinas mediante una acción inhibitoria preferencial sobre la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2), la cual se encuentra directamente implicada en la respuesta inflamatoria. Su acción preferencial sobre la COX-2 hace que el meloxicam tenga un perfil de tolerabilidad gastrointestinal más favorable (de una manera dosis dependiente) en comparación con otros AINE no selectivos. Sin embargo, se sabe que los AINE (incluyendo los de acción preferencial sobre lo COX-2 como el meloxicam) pueden producir aun efectos adversos gastrointestinales. De igual manera, la evidencia ha demostrado que la acidez intragástrica facilita el inicio y el incremento en la severidad del daño ocasionado por los AINE sobre el tracto gastrointestinal. Por esta razón, la utilización de esomeprazol en terapia combinada con los AINE (incluyendo el meloxicam) disminuye el pH intragástrica, lo cual, a su vez, contribuye en la prevención/disminución de complicaciones y síntomas gastrointestinales adversos asociados a los AINE.

OCAM PROTECT® Tabletas representa uno alternativa de tratamiento analgésico y/o antiinflamatorio en aquellos pacientes con factores de riesgo de gastropatía, en quienes, gracias a la acción farmacológica del esomeprazol, se desea prevenir o disminuir aún más el riesgo de complicaciones y efectos adversos gastrointestinales del meloxicam, riesgo que en sí mismo es bajo cuando se le compara con los AINE tradicionales o no selectivos.

Farmacocinética:

OCAM PROTECT® Tabletas ha sido desarrollado con una tecnología farmacéutica que no sólo impide las interacciones de tipo farmacéutico entre los dos principios activos (meloxicam y esomeprazol), sino que permite respetar las propiedades farmacocinéticas de cada uno de los principios activos en forma independiente. El diseño farmacéutico de OCAM PROTECT® Tabletas permite que se liberen los principios activos en sus respectivos sitios de absorción a nivel gastrointestinal: el meloxicam se libera de manera inmediata a nivel gástrico, mientras que el esomeprazol se libera en el intestino; esto, a su vez, evita las posibles interacciones que pudieran presentarse a nivel de la absorción de los dos principios activos. La combinación de esomeprazol + meloxicam contenido en OCAM PROTECT® Tabletas no presenta interacción a nivel metabólico, debido a que los dos principios activos tienen rutas metabólicas diferentes. El meloxicam es metabolizado por el citocromo P450 2C9, mientras que el esomeprazol es metabolizado por otras isoformas diferentes del citocromo P450: CYP2C 19 y CYP3A4. Los diferentes estudios clínicos realizados con la combinación de esomeprazol y AINE no han evidenciado efectos adversos relacionados con esta combinación, ni tampoco eventos adversos que hicieran sospechar algún tipo de interacción farmacocinética. Otros datos farmacocinéticos son:

• Meloxicam: El meloxicam presenta una buena absorción oral, alcanzando uno biodisponibilidad aproximada del 90%; su absorción no es alterada por lo ingesta simultánea de alimentos. El meloxicam se une a las proteínas plasmáticas en un 99%, y sus máximas concentraciones plasmáticas son dosis-dependientes, alcanzando su estado estable después de tres a cinco días de administración repetida. Logra concentraciones máximas en 2,5 a 7 horas luego de una dosis de 15 mg. La vida media de meloxicam es aproximadamente de 20 a 24 horas, lo cual permite su administración una vez al día. El meloxicam alcanza concentraciones efectivas en líquido sinovial (aproximadamente 50% de las concentraciones plasmáticas). Presenta una extensa biotransformación hepática por el citocromo P450 2C9 y se elimina en un 50% por vía renal y el resto por vía biliar o través de las heces; menos del 3% de la dosis se excreta en forma inalterada. La insuficiencia hepática o renal leves no alteran lo farmacocinética del meloxicam, aunque se recomiendan las dosis más bajas de 7,5 mg/día en estos pacientes.

• Esomeprazol: El esomeprazol presenta una biodisponibilidad aproximada del 64% con una dosis única y del 90% luego de dosis repetidas. Las concentraciones plasmáticas incrementan proporcionalmente con la dosis. Los alimentos retrasan y reducen la absorción del esomeprazol, por lo cual algunos recomiendan su administración al menos uno hora antes de las comidas, mientras que otros consideran que este efecto de los alimentos no cambia significativamente el efecto del esomeprazol sobre la acidez gástrica. Presenta una alta unión a proteínas (97%). Presenta un extenso metabolismo hepático por la citocromo P450 CYP2C 19 y CYP3A4. La vida media de eliminación es de 1-1,5 horas y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente a las 1,6 horas. Aproximadamente el 80% de la dosis oral es excretada en forma de metabolitos por la orina y el resto por las heces.

CONTRAINDICACIONES:

OCAM PROTECT® Tabletas está contraindicado en hipersensibilidad conocida a los principios activos (meloxicam o esomeprazol), a los benzoimidazoles sustituidos, a los salicilatos, a otros antiinflamatorios no esteroideos y/o a cualquier otro componente de la fórmula. También se contraindica durante el embarazo y la lactancia, en disfunción hepática severa, en pacientes con diagnóstico de úlcera péptica o intestinal, sangrado gastrointestinal, disfunción ventricular izquierda, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva severa, enfermedad coronaria, cirugía de derivación arterial coronaria (bypass), enfermedad cerebrovascular, porfiria y en pacientes con diagnóstico de asma, broncoespasmo, urticaria, angioedema, pólipos nasales y/o rinitis aguda secundarios a la toma de ácido acetilsalicílico u otros AINE. Se debe administrar con precaución o evitar su empleo en pacientes con depleción del volumen intravascular, alteraciones de la coagulación, pacientes con alteraciones hematológicas, alteración moderada a severa de la función renal y/o alteración moderada de la función hepática, alergia a sulfonamidas y productos relacionados, hiperlipidemia, diabetes, fumadores, enfermedad arterial periférica. Se recomienda iniciar el tratamiento y continuar el mismo con las dosis terapéuticas más bajas y por el menor tiempo requerido. El uso concomitante con el ácido acetilsalicílico (ASA) u otros AINE incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en el embarazo y lactancia:

Está contraindicado el uso de OCAM PROTECT® durante el embarazo y la lactancia.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

No se dispone de estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, se recomienda abstenerse de conducir vehículos y operar maquinaria si se presentan trastornos visuales, somnolencia, vértigo u otro trastorno del sistema nervioso central.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad:

Los diferentes estudios realizados no reportan datos de toxicidad secundarios a la combinación de esomeprazol con AINE. Los eventos adversos reportados corresponden a los ya conocidos para cada uno de los principios activos. Para esomeprazol los estudios preclínicos de vinculación no revelaron riesgos especiales para humanos con base en estudios convencionales de toxicidad repetida, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción. Los estudios de carcinogenicidad en ratas con la mezcla racémica han mostrado hiperplasia de células gástricas ECL y carcinoides. Estos efectos gástricos en la rata son resultado de la hipergastrinemia secundaria a la producción reducida de ácido gástrico y se observan tras el tratamiento a largo plazo en la rata con inhibidores de la secreción ácida gástrica.

Para meloxicam, en el transcurso de estudios preclínicos, el perfil toxicológico del meloxicam ha resultado ser idéntico al de los AINE: ulceraciones y erosiones gastrointestinales, necrosis de las papilas renales con dosis altas cuando se procede a la administración crónica en dos especies animales. Tampoco se han reportado eventos adversos serios que se encuentren relacionados con esta terapia combinada.

Relación riesgo/beneficio:

La combinación de meloxicam + esomeprazol contenida en OCAM PROTECT® 15 mg Tabletas, presenta una excelente relación riesgo/beneficio. Se ha demostrado que la combinación de meloxicam + esomeprazol no incrementa los efectos adversos, ni la toxicidad, ni el riesgo, en comparación a cuando cada uno de estos fármacos son utilizados por separado.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos secundarios:

Varios estudios han demostrado la seguridad y buena tolerabilidad del tratamiento combinado de Esomeprazol con AINE. Los eventos adversos reportados corresponden a los ya conocidos para cada uno de los principios activos. Algunos estudios reportan con esta combinación uno incidencia de eventos adversos similar a la observada en el grupo placebo y en otros estudios se demuestra una menor incidencia de efectos adversos gastrointestinales y un menor riesgo de complicaciones asociadas a los AINE. Tampoco se han reportado eventos adversos serios que se encuentren relacionados con la terapia combinada con Esomeprazol. De acuerdo con los eventos adversos reportados en los diferentes estudios para cada uno de los principios activos (Meloxicam y Esomeprazol), se pueden presentar los siguientes durante el tratamiento con OCAM PROTECT® Tabletas:

• Gastrointestinales: Dolor abdominal, diarrea, constipación, dispepsia, flatulencia, eructos, distensión, náuseas, vómito, sequedad de boca, úlcera péptica, esofagitis, reflujo, pirosis, sangrado gastrointestinal, perforación intestinal, alteración de la función hepática, ictericia, falla hepática, pancreatitis.

• Sistema nervioso: Mareos, vértigo, cefalea, convulsiones, insomnio, somnolencia, ansiedad, nerviosismo, confusión, parestesias, tremor, depresión, enfermedad cerebrovascular aguda.

• Cardiovascular: Angina, dolor torácico, arritmia, palpitaciones, alteraciones de la tensión arterial, falla cardiaca, retención hídrica.

• Respiratorio: Broncoespasmo, precipitación, ataque de asma en pacientes con antecedente de la enfermedad, disnea.

• Hematológico: Anemia, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia.

• Piel: Rash, urticaria, prurito, eritema multiforme, eritrodermia, reacciones de fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, sudoración.

• Musculoesquelético: Artralgia, dolor lumbar, edema articular, dolor muscular, fibromialgias.

• Renal: Albuminuria, hematuria, alteración de la función renal, nefritis intersticial, falla renal.

• Otros: Fatiga, alteración de la visión, alteración del gusto, tinnitus, reacciones alérgicas severas, incluyendo reacciones anafilácticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones:

El esomeprazol puede presentar interacción con diazepam, citalopram, imipramina, fenitoína, warfarina y cisaprida, aunque estas interacciones han sido consideradas de poca significancia clínica. La administración de inhibidores de la CYP3A4, como la claritromicina, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de esomeprazol, aunque en este caso en específico, no se requiere ajuste de la dosificación. Esomeprazol puede disminuir la absorción de ketoconazol e itraconazol. Al igual que ocurre con otros medicamentos que contienen AINE, el uso de meloxicam puede incrementar el riesgo de sangrado cuando se utiliza concomitantemente con antiagregantes, anticoagulantes, trombolíticos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. De igual manera, los AINE pueden incrementar las concentraciones plasmáticas del litio, metotrexate y de los glucósidos cardiotónicos, y pueden incrementar el riesgo de nefrotoxicidad si se administran junto con inhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimus o diuréticos. Puede existir un mayor riesgo de hiperpotasemia al administrar conjuntamente los AINE con los inhibidores de la ECA y/o con diuréticos ahorradores de potasio; también, se pueden reducir los efectos antihipertensivos de algunos fármacos como los inhibidores de la ECA, betabloqueadores, vasodilatadores y diuréticos. Se puede incrementar el riesgo de convulsiones por interacción de los AINE con las quinolonas. Los AINE pueden incrementar los efectos de la fenitoína y de las sulfonilureas. El riesgo de hemorragias digestivas y úlceras asociadas a los AINE y sus complicaciones se pueden incrementar cuando se emplean concomitantemente con ácido acetilsalicílico (ASA) u otros AINE, corticosteroides, antiagregantes (clopidogrel, ticlopidina, cilostazol) y posiblemente con alcohol y pentoxifilina. De igual forma, se puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad durante el uso concomitante con zidovudina. El ritonavir puede incrementar las concentraciones plasmáticas de los AINE. El sucralfate, la colestiramina y el colestipol pueden alterar la biodisponibilidad de algunos AINE. Se debe tener en cuenta el potencial de interacción farmacocinética del meloxicam cuando se administra concomitantemente con medicamentos que inhiben o son metabolizados por CYP 2C9 y/o CYP 3A4. La administración concomitante de ASA a voluntarios sanos tendió a incrementar el ABC (10%) y la Cmáx (24%) de meloxicam.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Es un producto de exclusiva prescripción médica, por lo cual su venta y utilización requiere fórmula médica. Se deben tener presentes las siguientes precauciones y advertencias al utilizar OCAM PROTECT® Tabletas: se recomienda realizar supervisión médica periódica y tener precaución en pacientes que sean sometidos a un tratamiento a largo plazo. En pacientes con antecedentes o síntomas de enfermedad ácido-péptica debe excluirse la presencia de malignidad antes de iniciar la terapia con Esomeprazol, ya que se pueden enmascarar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Al igual que otros medicamentos que contienen AINE, se puede producir una inhibición temporal a la agregación plaquetaria. Los AINEs se deben utilizar con precaución en pacientes que presentan infecciones, ya que pueden enmascarar síntomas como la fiebre, el dolor y la inflamación. Se deben administrar con precaución en pacientes con antecedentes de alergia, especialmente, o fármacos. Se recomienda monitorizar clínica y paraclínicamente a los pacientes sometidos a tratamientos con algún AINE para controlar la aparición de trastornos hematológicos, renales, hepáticos, gastrointestinales u oculares.

Los AINE se deben administrar con precaución en ancianos, utilizando las dosis más bajas. Algunos AINE pueden interferir en las pruebas de función tiroidea y pueden producir trastornos del sistema nervioso central que podrían influir en la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria. Debe suspenderse su uso si ocurre ulceración péptica o sangrado gastrointestinal. Se recomienda iniciar el tratamiento y continuar el mismo con las dosis terapéuticas más bajas y por el menor tiempo requerido.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adultos: Una tableta al día de OCAM PROTECT® 15 mg Tabletas. Se recomienda iniciar el tratamiento y continuar el mismo con las dosis terapéuticas más bajas y por el menor tiempo requerido.

Poblaciones especiales:

Pacientes con insuficiencia hepática: No requiere ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.

Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. En pacientes con insuficiencia renal severa la máxima dosis recomendada es de 7,5 mg diarios.

Población de edad avanzada: La dosis recomendada para pacientes ancianos a largo plazo es de una tableta de OCAM PROTECT® 15 mg diarios, así como para aquellos pacientes con un aumento en el riesgo de presentar reacciones adversas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Tratamiento de la sobredosis:

No existe información clínica de sobredosis con OCAM PROTECT 15 mg Tabletas.

Sobredosis de Meloxicam:

La sintomatología por sobredosis aguda incluye letargia, somnolencia, náuseas, vómito y dolor epigástrico, que usualmente revierten con medidas de soporte. También se puede presentar hemorragia gastrointestinal. El envenenamiento grave se puede manifestar con hipertensión, insuficiencia renal aguda, disfunción hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, paro cardiaco.

Luego de sobredosis, los pacientes deben recibir manejo de síntomas y tratamiento de soporte. La literatura reporta que se demostró eliminación acelerada de meloxicam con la administración de 4 g de colestiramina cada 8 horas por vía oral.

Sobredosis de Esomeprazol:

No se conoce antídoto específico. Esomeprazol se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, por ello no es fácilmente dializable. Se ha descrito la aparición de síntomas gastrointestinales y debilidad con el uso de 280 mg. Dosis únicas de 80 mg no provocaron ninguna reacción. Se recomienda tratamiento sintomático y medidas generales de soporte.

En los pacientes en quienes se sospeche o confirme una sobredosificación intencional, deben remitirse a valoración por psiquiatría.

PRESENTACIÓN:

OCAM® PROTECT 15 mg Tabletas de liberación retardada, caja por 10 tabletas, Registro INVIMA 2022M-0012364-R2 Rev.02-30/05/2014.

LABORATORIOS BUSSIÉ, S. A.

E-mail: laboratorios@bussie.com.co

Teléfonos: 3351135 - 3648060

Apartados Aéreos: 80417 - 80418

Bogotá D. C., Colombia

®Marca Registrada

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento:

Conservar en su envase y empaque original, en un lugar fresco, seco y protegido de la luz, a temperatura no mayor a 30° C. Mantener este medicamento fuera de la vista y el alcance de los niños.