COMPOSICIÓN: Cada TABLETA recubierta de OLANZAPINA LA SANTÉ® 5 mg contiene 5 mg de olanzapina. Cada TABLETA recubierta de OLANZAPINA LA SANTÉ® 10 mg contiene 10 mg de olanzapina.

INDICACIONES: OLANZAPINA LA SANTÉ® está indicado como medicamento antipiscótico alternativo en el tratamiento de la esquizofrenia. También se indica como tratamiento alternativo de pacientes con manía bipolar, que no han respondido a la terapéutica tradicional.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: OLANZAPINA LA SANTÉ® está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento, pacientes con riesgo conocido de glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, íleo paralítico, insuficiencia cardiaca congestiva, embarazo, lactancia. Se debe tener precaución en pacientes con elevaciones de las transaminasas (ALAT o ASAT), en pacientes con signos y síntomas de deterioro hepático y en aquellos tratados con medicamentos potencialmente hepatotóxicos. Se debe tener precaución en pacientes con recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos por cualquier causa. Se recomienda no administrar el medicamento o suspenderlo en pacientes con historia de depresión de la médula ósea o toxicidad inducida por el medicamento con la ocurrencia de fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de síndrome maligno neuroléptico. El medicamento debe usarse cautelosamente en pacientes que tienen una historia de convulsiones o presentan condiciones asociadas con convulsiones. El riesgo de disquinesia tardía aumenta con la exposición a largo plazo y por lo tanto si aparecen los signos y síntomas de disquinesia tardía se debe reducir la dosis o descontinuar el medicamento. Para los efectos primarios de la olanzapina sobre el sistema nervioso central debe tenerse precaución cuando es administrado en combinación con otros medicamentos centralmente activos y alcohol. Puede antagonizar los efectos agonistas directos o indirectos de la dopamina. Es recomendable que la presión arterial sea medida periódicamente, especialmente en pacientes mayores de 65 años. Debe tenerse precaución cuando es administrada con medicamentos que aumentan el intervalo QT, especialmente en el anciano. No se recomienda su administración en pacientes con enfermedad de Parkinson.

Se debe tener precaución o evitar su uso (según el criterio médico) en casos de administración concomitante de fármacos que puedan inducir hipotensión, bradicardia o depresión respiratoria, historia de enfermedad cardiovascular (antecedente de infarto de miocardio, isquemia (angina), falla cardiaca o anormalidades de la conducción cardiaca), enfermedad cerebrovascular y condiciones que puedan predisponer al paciente a hipotensión (p. ej., deshidratación, hipovolemia o tratamiento con antihipertensivos), ya que puede producirse hipotensión o síncope secundario al medicamento, lo cual puede incrementar el riesgo médico en estos pacientes.

Los pacientes tratados con antipsicóticos atípicos deben ser monitorizados con respecto a síntomas relacionados con la hiperglicemia, tales como, polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad. Pacientes con diagnóstico de diabetes mellitus en quienes se inicie tratamiento con antipsicóticos atípicos, se debe realizar una monitorización regular de la glicemia; de igual manera se debe realizar control de la glicemia en pacientes con factores de riesgo para diabetes mellitus (p. ej., pacientes con obesidad o historia familiar de diabetes). En algunos casos la hiperglicemia resuelve luego de suspender el fármaco, aunque otros pacientes han requerido la continuación de un tratamiento antidiabético. Si se presentan signos o síntomas de disquinesia tardía con olanzapina, se recomienda suspender el tratamiento e instaurar otras medidas terapéuticas. Debido a que la olanzapina puede producir somnolencia, alteración de las funciones cognitivas y de las habilidades motoras, se debe advertir al paciente evitar el manejo de maquinaria, automóviles o realizar actividades que requieran ánimo vigilante o destrezas motoras. Debido a que se puede producir alteración en la capacidad de disminuir la temperatura corporal, se debe informar al paciente tener precaución con actividades o situaciones que puedan contribuir a la elevación de la temperatura corporal, tales como, ejercicio intenso, exposición a calor extremo, la administración concomitante con fármacos anticolinérgicos o en situaciones de deshidratación. La olanzapina se debe utilizar con precaución en sujetos con riesgo de neumonía por aspiración. Debido a que la posibilidad de intento de suicidio es inherente en los pacientes con esquizofrenia y enfermedad bipolar, se recomienda un acompañamiento y supervisión estrecha durante la terapia y prescribir pequeñas cantidades de tabletas con el propósito de reducir el riesgo de sobredosis. En pacientes con antecedentes de alteración de la función hepática y en quienes de acuerdo con el criterio médico se considere el uso de olanzapina, se debe realizar supervisión periódica de las transaminasas. La olanzapina no se encuentra aprobada para el tratamiento de pacientes con psicosis relacionada con demencia; se ha reportado un incremento del riesgo de muerte en estos pacientes tratados con fármacos antipsicóticos atípicos. En estudios controlados con placebo en pacientes con demencia relacionada con psicosis hubo una mayor incidencia de eventos adversos cerebrovasculares, incluyendo eventos fatales.

REACCIONES ADVERSAS:

Los eventos adversos reportados con mayor frecuencia son: Somnolencia, sequedad de boca, astenia, agitación, cefalea, nerviosismo, insomnio, hostilidad, reacción paranoide, rinitis, constipación, dispepsia, mareos, vértigo, ansiedad, depresión y ganancia de peso.

Otros eventos adversos son: Migraña, taquicardia o bradicardia, palpitaciones, desorden de personalidad, alucinaciones, hiperkinesia, acatisia, parkinsonismo y otros eventos extrapiramidales, coreatetosis, hipertonía, espasmos, incremento del apetito, tremor, náuseas, vómito, edema periférico, dolores musculoesqueléticos y articulares, ambliopía, anormalidades en la visión, incontinencia urinaria, salivación, amnesia, parestesias, dolor abdominal, gastritis, anorexia, apatía, confusión, diarrea, dismenorrea, alteraciones de la menstruación, mastalgia, rash, urticaria, angioedema y reacción anafiláctica, alteración del sueño, eyaculación anormal, incremento de la tos, labilidad emocional, fiebre, flatulencia, distensión abdominal, sed, euforia, reacción maniaca o esquizofrénica, incoordinación, sudoración, hipertensión, injuria intencional o intento de suicidio, reacciones de fotosensibilidad, arritmia cardiaca, evento cerebrovascular, falla cardiaca, alteraciones hematológicas, alteraciones metabólicas (dislipidemia, hiper o hipoglicemia, hiperuricemia), alteración de electrolitos. Se puede producir elevación de las transaminasas, lo cual es reversible al suspender el tratamiento; en los estudios post-mercadeo se han reportado raros casos de hepatitis o colestasis. La olanzapina tiene el potencial de producir alteraciones del juicio y del pensamiento, así como de las habilidades motoras. También, al igual que otros medicamentos antipsicóticos, se puede producir alteración de la motilidad esofágica (incluyendo disfagia) y existe riesgo de broncoaspiración. La olanzapina puede ocasionar hipotensión ortostática asociada con mareos, taquicardia y en algunos pacientes, síncope, especialmente durante el periodo inicial de ajuste de la dosis. Al igual que otros fármacos antagonistas de los receptores de dopamina, la olanzapina puede producir elevación de los niveles de prolactina, lo cual habitualmente es asintomático pero en otros casos podría producir galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia. Se han reportado casos de hiperglicemia (en algunos casos extrema y asociada a cetoacidosis o coma hiperosmolar o incluso muerte), en pacientes tratados con antipsicóticos atípicos, incluyendo la olanzapina. Se han reportado casos de síndrome neuroléptico maligno, cuyas manifestaciones clínicas pueden ser hiperreflexia, rigidez muscular, alteración mental e inestabilidad autonómica (pulso irregular, alteración de la presión arterial, taquicardia, diaforesis y arritmias cardiacas); otros signos asociados con este síndrome han sido elevación de la creatinfosfoquinasa, mioglobinuria (rabdomiolisis) y falla renal aguda. Se puede desarrollar disquinesia tardía y con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada. Se han reportado casos de convulsiones en pacientes tratados con olanzapina; se debe recordar que las condiciones asociadas con una disminución del umbral convulsivo son más frecuentes en los pacientes mayores de 65 años. Al igual que otros fármacos antipsicóticos se puede producir alteración de la capacidad de regular o reducir la temperatura corporal.

INTERACCIONES: Se debe tener precaución al administrar OLANZAPINA LA SANTÉ® concomitantemente con medicamentos potencialmente hepatotóxicos, medicamentos centralmente activos, alcohol, fármacos que incrementen el intervalo QT o aquellos que puedan producir hipotensión (incluyendo antihipertensivos), bradicardia o depresión respiratoria. La olanzapina puede antagonizar los efectos de los fármacos agonistas de la dopamina. Fármacos que inducen la CYP1A2 o la enzima glucoroniltransferasa como el omeprazol, la carbamazepina o la rifampicina, pueden incrementar la depuración de olanzapina. La fluoxetina y la fluvoxamina producen incremento de la concentración máxima de olanzapina. La administración concomitante de olanzapina con litio o con ácido valproico no requiere ajuste de la dosis de estos últimos. Sin embargo, se debe tener presente que la neutropenia puede ser más común cuando se administra olanzapina con valproato. El tabaquismo incrementa la eliminación de la olanzapina.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: La dosis de olanzapina oscila entre 5 y 20 mg/día, aunque la dosis usual recomendada es de 10 mg una vez al día en dosis única. Los alimentos parecen no afectar de manera significativa su absorción. La dosis puede ser ajustada en función de la respuesta a razón de 5 mg, hasta un máximo de 20 mg/día. Los ajustes en la dosis, si se encuentran indicados, deben realizarse a intervalos no menores de 1 semana, tiempo en el cual la olanzapina logra concentraciones estables. La seguridad de una dosis superior a 20 mg/día no ha sido suficientemente evaluada en los estudios clínicos. Se recomienda que las dosis superiores a 10 mg únicamente se administren luego de una re-evaluación clínica. El riesgo de hipotensión ortostática y síncope pueden ser minimizados iniciando la terapia con 5 mg una vez al día. Estudios han demostrado que la farmacocinética de la olanzapina en pacientes con alteración de la función renal es similar a la de los sujetos normales, indicando que no se requieren ajustes en la dosis; sin embargo, los efectos de la alteración renal no han sido estudiados en relación con la eliminación de los metabolitos del fármaco, por lo cual es necesario tener precaución en estos pacientes. Aunque es de esperar que la alteración de la función hepática reduzca la depuración de la olanzapina, un estudio realizado en un número reducido de sujetos con cirrosis reveló poco efecto sobre la farmacocinética. Por otra parte, en pacientes mayores de 65 años la vida media de la olanzapina ha sido 1,5 veces mayor, por lo cual se debe tener precaución y ajustar la dosis en estos pacientes. Aunque se ha demostrado diferencias en la depuración de la olanzapina de acuerdo con el género de los pacientes (en mujeres la depuración del fármaco es un 30% menor), no se han observado diferencias aparentes en la efectividad ni en los efectos adversos, por lo cual no se consideran necesarios los ajustes en las dosis. En fumadores, por su parte, la depuración de la olanzapina es un 40% más grande que en no fumadores. Los pacientes que tengan varios de los factores anteriormente mencionados en forma combinada, es de esperar alteraciones importantes en la farmacocinética, por lo cual se recomiendan ajustes en las dosis de acuerdo con cada caso en particular. Aunque tras la interrupción súbita del tratamiento con olanzapina raramente se han producido síntomas de abstinencia, se recomienda de todas formas reducir gradualmente la dosis al suspender el tratamiento.

DESCRIPCIÓN Y PROPIEDADES: La olanzapina es un fármaco psicotrópico que pertenece al grupo de los antipsicóticos atípicos, el cual ha demostrado eficacia contra los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia.

Al igual que otros fármacos antipsicóticos, se desconoce el mecanismo de acción exacto; sin embargo, se sabe que la olanzapina presenta una afinidad de unión por un amplio número de receptores: De dopamina, de serotonina, de histamina, muscarínicos y adrenérgicos. A diferencia de otros fármacos antipsicóticos, la olanzapina tiene una mayor afinidad por los receptores de serotonina 5HT2A en comparación con los receptores de dopamina D2.

La olanzapina logra concentraciones plasmáticas máximas luego de 6 horas de su administración. Los alimentos parecen no afectar de manera significativa su absorción. El tiempo de vida media promedio es de 30 horas, lo cual facilita su administración una vez al día; las concentraciones plasmáticas del estado estacionario se logran en aproximadamente 1 semana. Tiene un importante metabolismo de primer paso hepático (40%), y solo aproximadamente el 7% del fármaco se excreta en la orina en forma inalterada; por esta razón, es de esperar que en los pacientes con alteración de la función renal no haya un impacto mayor en la farmacocinética. La glucoronización directa y el metabolismo por la citocromo P-450 (1A2 y, en menor grado, por la 2D6), son las principales vías metabólicas para la olanzapina.

Estudios han demostrado la efectividad de la olanzapina como medicamento antipiscótico alternativo en el tratamiento de la esquizofrenia y en pacientes con manía bipolar que no han respondido a la terapéutica tradicional.

PRESENTACIÓN: OLANZAPINA LA SANTÉ® tabletas por 5 mg, caja por 14 tabletas (Reg. San. INVIMA 2007M-0007232).

OLANZAPINA LA SANTÉ® tabletas por 10 mg, caja por 14 tabletas (Reg. San. INVIMA 2007M-0007233).

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