INDICACIONES: Hipertensión arterial esencial, especialmente en paciente con intolerancia los IECAS.

MECANISMO DE ACCIÓN: Los ARA II (antagonistas de los receptores de angiotensina II), producen un bloqueo competitivo y selectivo del receptor AT1 inhibiendo las acciones de la AII, que esencialmente son la vasoconstricción a nivel vascular y la excreción de sodio y agua a nivel renal.

La acción sobre el receptor AT2 no es de bloqueo y no inhiben la actividad sobre algunos receptores como:

— Entrada de Calcio a través de los canales tipo L.

— Receptores a y ß adrenérgicos.

— Dopaminérgicos.

— Adenosínicos.

— Serotoninérgicos.

— Muscarínicos.

— Histaminérgicos.

— Opiáceos o gabaérgicos.

Tampoco modifican la vasoconstricción producida por la vasopresina que se inhibe por los inhibidores de la Enzima convertidora de angiotensina (IECA) ni la vasodilatación producida por la Bradicinina, se potencia por los IECA.

FARMACOCINÉTICA: Olmesartán medoxomil medoxomilo, es un ARAII que su absorción es por el tracto digestivo. La biodisponibilidad absoluta es de un 26% y no se afecta por los alimentos. Después de una dosis oral, las máximas concentraciones en sangre se alcanzan al cabo de 1 - 2 horas. Tiene una semi-vida de eliminación de 13 horas. El estado de equilibrio se consigue en 3 a 5 días sin que se produzca una acumulación en el plasma cuando se utiliza en una dosis/día.

El Olmesartán medoxomil, una vez hidrolizado, prácticamente no experimenta ningún metabolismo. El Olmesartán medoxomil se distribuye ampliamente por todo el organismo. El fármaco se une en un grado elevado (99%) a las proteínas del plasma, aproximadamente el 30 - 50% de la dosis absorbida se elimina en la orina, mientras que el resto se elimina en la bilis y en las heces. En los animales de laboratorio, el olmesartán medoxomil no cruza la barrera hematoencefálica, pero si la barrera placentaria, distribuyéndose en los fetos. También se excreta, aunque en pequeñas cantidades, en la lecha materna.

CONTRAINDICACIONES: Olmesartán medoxomil está contraindicado en pacientes alérgicos a cualquiera de los componentes de su molécula.

Pacientes tratados con altas dosis de diuréticos en los que se presente disminución de volumen o de sal puede producirse una hipotensión sintomática al iniciarse el tratamiento. En estos pacientes se recomienda iniciar el tratamiento con las dosis más bajas y bajo una estrecha supervisión médica. Una respuesta hipotensiva no es una contraindicación para mantener el tratamiento una vez restablecido el equilibrio electrolítico.

Debido a sus efectos sobre el sistema renina-angiotensina son se esperar efectos del olmesartán medoxomil sobre la función renal. En los pacientes cuya función renal es dependiente del sistema renina-angiotensina-aldosterona (p. ej., los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva) los inhibidores de la ECA y los antagonistas AT1 han sido ocasionalmente asociados a oliguria azoemia progresiva e insuficiencia renal progresiva.

Se han reportado aumentos de la creatinina sérica y del nitrógeno ureico en la sangre en pacientes con estenosis uni- o bilateral de la arteria renal, producido por tratamientos con inhibidores de la ECA. No existe experiencia clínica con el olmesartán medoxomil en este tipo de enfermos, pero son de esperar efectos parecidos.

REACCIONES ADVERSAS: Se informaron los siguientes eventos adversos (con una incidencia mayor de 1% de los pacientes tratados con olmesartán medoxomil medoxomilo): dolor lumbar, bronquitis, aumento de la creatinfosfoquinasa (CPK), diarrea, cefalea, hematuria, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, síntomas de tipo gripal, faringitis, rinitis y sinusitis. Estos eventos ocurrieron con igual o mayor incidencia en los pacientes que recibieron placebo.

También se han comunicado los siguientes eventos adversos:

Generales: Tos, dolor torácico, edema periférico.

Sistema nervioso central y periférico: Vértigo.

Gastrointestinales: Dolor abdominal, dispepsia, gastroenteritis, náuseas.

Trastornos de la frecuencia y el ritmo cardiaco: Taquicardia.

Trastornos metabólicos y nutricionales: Hipercolesterolemia, hiperlipemia, hiperuricemia.

Musculosqueléticos: Artralgia, artritis, mialgia.

INTERACCIONES: El riesgo de interacción farmacológica en pacientes polimedicados tratados con olmesartán medoxomil es bajo. Igual que con otros inhibidores del SRA, debe evitarse el uso concomitante de olmesartán medoxomil con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio u otros medicamentos que puedan aumentar las concentraciones séricas de potasio (p. ej., heparina), ya que se podría producir hiperpotasemia. Los AINE (incluyendo el ácido acetilsalicílico a dosis > 3 g/día y los inhibidores de las COX-2) pueden reducir el efecto antihipertensivo de los ARA II. El uso conjunto puede, además, disminuir la filtración glomerular, por lo que debe evitarse.

Se ha descrito aumento reversible de la concentración sérica de litio con riesgo de toxicidad con la administración concomitante de litio e inhibidores del SRA.

Como el resto de los inhibidores del SRA, Olmesartán medoxomil medoxomil está contraindicado en mujeres embarazadas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Alteraciones de la función renal: Como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona, pueden anticiparse alteraciones de la función renal en individuos susceptibles tratados con Olmesartán medoxomil medoxomilo.

En los pacientes cuya función renal pueda depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (p. ej., pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave), el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y con antagonistas de los receptores de angiotensina se ha asociado con oliguria y/o hiperazoemia progresiva y (raramente) con insuficiencia renal aguda.

Uso en pacientes pediátricos: No se han llevado a cabo estudios controlados en pacientes menores de 18 años.

Uso en pacientes geriátricos: Del número total de pacientes hipertensos tratados en los estudios clínicos, más de 20% tenían 65 años de edad o más, mientras que más de 5% tenían 75 años de edad o más. No se observaron diferencias generales en la eficacia o la seguridad entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.

POSOLOGÍA:

Adultos: La dosis recomendada de OLBERTAN 40 mg/12,5 mg o 40 mg/25 mg es de un comprimido al día.

OLBERTAN 40 mg/12,5 mg se puede administrar en pacientes cuya presión arterial no está adecuadamente controlada con 40 mg de olmesartán medoxomil medoxomilo en monoterapia.

OLBERTAN 40 mg/25 mg se puede administrar en pacientes cuya presión arterial no esté adecuadamente controlada con OLBERTAN 40 mg/12,5 mg en combinación a dosis fijas.

Para mayor comodidad, los pacientes que tomen olmesartán medoxomil medoxomilo e hidroclorotiazida en comprimidos por separado, pueden cambiar a los comprimidos de OLBERTAN 40 mg/12,5 mg y OLBERTAN 40 mg/25 mg que contengan la misma dosis de cada componente.

OLBERTAN 40 mg/12,5 mg y OLBERTAN 40 mg/25 mg se puede tomar con o sin alimentos.

Pacientes de edad avanzada (65 años o mayores)

En pacientes de edad avanzada se recomienda la misma dosis de la combinación que en adultos.

La presión arterial deberá ser controlada cuidadosamente.

Insuficiencia renal: OLBERTAN está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min).

La dosis máxima de olmesartán medoxomil medoxomilo en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada

(aclaramiento de creatinina de 30 - 60 ml/min) es de 20 mg una vez al día, dada la limitada experiencia con dosis superiores en este grupo de pacientes, y se aconseja una monitorización periódica. Por lo tanto, OLBERTAN 40 mg/12,5 mg y OLBERTAN 40 mg/25 mg está contraindicado en todos los estadios de la insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: OLBERTAN 40 mg/12,5 mg y OLBERTAN 40 mg/25 mg deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Se recomienda un control cuidadoso de la presión arterial y de la función renal en pacientes con insuficiencia hepática que estén siendo tratados con diuréticos y/o otros medicamentos antihipertensivos. En pacientes con insuficiencia hepática moderada, se recomienda una dosis inicial de 10 mg de olmesartán medoxomil medoxomilo una vez al día, y la dosis máxima no debe superar los 20 mg diarios. No se dispone de experiencia con Olmesartán medoxomil medoxomilo en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Por lo tanto, OLBERTAN 40 mg/12,5 mg y OLBERTAN 40 mg/25 mg no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave, así como en colestasis y obstrucción biliar.

Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de OLBERTAN 40 mg/12,5 mg y 40 mg/25 mg en niños y adolescentes menores de 18 años. No hay datos disponibles.

Forma de administración: El comprimido se debe tragar con una cantidad suficiente de líquido (por ejemplo, un vaso de agua). El comprimido no se debe masticar y se debe tomar a la misma hora cada día.

PRESENTACIÓN: OLBERTAN H vienen presentaciones de 20 mg de olmesartán medoxomil con 2.5 mg de HCTZ (hidroclorotiazida) en caja por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA: 2014M-0015402).

BIOQUIFAR S.A.

Carrera 37 A No. 25-52 / Teléfonos: 268-6887, 335-0510

Bogotá, D. C., Colombia