COMPOSICIÓN:

Finasterida 5 mg. Tabletas recubiertas.

INDICACIONES: OPPTEST® está indicado para el tratamiento y control de la hiperplasia prostática benigna (HPB) en pacientes con hipertrofia prostática para:

• Inducir la regresión del crecimiento prostático, mejorar el flujo urinario y mejorar los síntomas relacionados con la HPB.

• Reducir la incidencia de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía, incluyendo la resección transuretral de la próstata (RTUP) y la prostatectomía.

FARMACOLOGÍA: El desarrollo y aumento de la glándula de la próstata y la posterior HPB (hiperplasia prostática benigna) depende de un andrógeno potente, la dihidrotestosterona (DHT). La 5a-reductasa Tipo II convierte la testosterona en DHT sobre todo en la próstata, el hígado y la piel. La DHT induce efectos androgénicos mediante la unión a receptores de andrógenos en los núcleos celulares de estos tejidos. OPPTEST es un inhibidor competitivo y específico de la 5a-reductasa tipo II con el que forma lentamente un complejo enzimático estable. El recambio de este complejo es extremadamente lento (t1/2 ~ 30 días). Esto se ha demostrado tanto in vivo como in vitro. OPPTEST no tiene afinidad por los receptores de los andrógenos.

Con una sola dosis oral de 5 mg de Finasterida se produce una rápida reducción en la concentración de DHT en la sangre, con el efecto máximo observado a las 8 horas. La reducción sérica de DHT se mantuvo, aunque los niveles plasmáticos de Finasterida variaran a lo largo de 24 horas.

En el hombre, después de una dosis oral de 14C-Finasterida, el 39% de la dosis total fue excretada con la orina en forma de metabolitos (prácticamente no existía medicamento intacto en la orina), y el 57% de la dosis total fue excretada con las heces. En este estudio se identificaron dos metabolitos de Finasterida que poseen solo una pequeña fracción de su actividad inhibidora de la 5a-reductasa.

En comparación con una dosis intravenosa de referencia, la biodisponibilidad de Finasterida administrada por vía oral es de 80% aproximadamente, y no es afectada por la presencia de alimentos.

Finasterida alcanza concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente dos horas después de la administración, y su absorción es completa en seis a ocho horas. Tiene una semivida de eliminación plasmática de seis horas, y su unión a las proteínas plasmáticas es de 93% aproximadamente. La depuración plasmática de Finasterida es de 165 mL/min, y su volumen de distribución es de 76 litros.

Un estudio con dosis múltiples demostró una lenta acumulación de pequeñas cantidades de Finasterida. Después de administrar dosis de 5 mg diarios, las concentraciones plasmáticas mínimas de Finasterida en estado de equilibrio fueron 8 a 10 ng/mL y se mantuvieron estables a lo largo del tiempo.

No hay datos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática. Finasterida es extensivamente metabolizada por el hígado, principalmente por el citocromo P450 3A4. No es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación en pacientes con deterioro renal que no estén sometidos a diálisis.

Se ha hallado Finasterida en el líquido cefalorraquídeo (LCR) de pacientes tratados durante siete a diez días, pero el medicamento no parece concentrarse preferentemente en el LCR. También se ha recuperado Finasterida del semen de sujetos que estaban recibiendo 5 mg diarios. La cantidad de Finasterida en el semen fue 50 a 100 veces menor que la dosis de Finasterida.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse en pacientes que hayan demostrado una reacción de hipersensibilidad a su uso.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes son impotencia y disminución de la libido, las cuales aparecen en las primeras etapas del tratamiento y en la mayoría de los casos se resuelven al continuar con el tratamiento.

Además, en los ensayos clínicos y durante el uso posterior a la comercialización, se ha notificado cáncer de mama en varón.

INTERACCIONES: No se han detectado interacciones de importancia clínica.

PRECAUCIONES: Los pacientes tratados con este medicamento deben ser cuidadosamente controlados por posible obstrucción uropática. Antes de iniciar el tratamiento con este medicamento u otro inhibidor de la 5 -alfa reductasa (5-ARI), se debe realizar una evaluación médica adecuada para descartar otras patológicas urológicas, como el cáncer de próstata. Los 5-ARI reducen los niveles séricos del antígeno prostático específico (APE) aproximadamente en un 50%; un incremento en el APE puede presentarse por la presencia de un cáncer de próstata, aún en pacientes que no están tomando 5-ARI. Estos medicamentos pueden incrementar el riesgo de ser diagnosticado con cáncer de próstata en alto grado. El médico debe realizar un estricto monitoreo y reportar efectos colaterales del medicamento, relacionados al posible incremento del riesgo de cáncer de próstata de alto grado.

DOSIFICACIÓN: La dosis recomendada es de una tableta recubierta de 5 mg al día, con o sin alimentos. Debido al hecho de que puede observarse una mejoría temprana, se requieren al menos 6 meses de tratamiento para evaluar si se ha logrado una respuesta beneficiosa. A partir de entonces, el tratamiento debe ser continuado a largo plazo. Se requiere hacer pruebas periódicas de la respuesta del paciente, para evaluar si se ha alcanzado la respuesta clínica.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, ni en ancianos.

PRESENTACIÓN: Caja plegadiza por 28 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2014M-0015178.

HB Human BioScience S.A.S.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura inferior a 30 °C, en su envase y empaque original.